达到56.9%，而低剂量50mg/kg作用效果各组间相当。
Caiqin Qin. et al. International Journal of Biological Macromolecules 31 (2002) 111/117
Natural products and Glyco-biotechnology research Group (1805)， DICP， CAS
Murat Artan , et al. Carbohydrate Research 345 (2010) 656–662
（四）不同分子量壳寡糖对糖尿病的影响
Natural products and Glyco-biotechnology research Group (1805)， DICP， CAS
3. 体内很难吸收.
1. 溶解在弱酸 性的水溶液.
2. 分子量几十 万到几百万
3. 只能吸收15%
壳寡糖
1. 完全溶于水 2. 分子量小于
2000以下 3. 几乎 100％
被体内吸收
壳寡糖文献专利数据库（1967-2011.8）
中国科学院大连化学物理研究所
现已收录壳寡糖相关文献3454篇，其中研究 论文1829篇，学位论文189篇，会议论文106篇， 专利665篇
不同分子量壳寡糖对胰岛β 细胞的促增殖作用
不同分子量壳寡糖对胰岛β细 胞胞内ROS清除作用
不同分子量的壳寡糖（<1 kDa , 1–3 kDa , 3–5 kDa, 5–10 kDa ）通过促进胰 岛β细胞的增殖和缓解细胞内的氧化应激 来实现对糖尿病的调理作用，其中3–5
kDa 效果较好。
Fatih Karadeniz , et al. Carbohydrate Polymers 82 (2010) 143–147
CH2OH
H
NH2
CH2OH
n
几丁寡糖
CH2OH
H
O
H
OH H
OH
O H
H
NH
CO
CH3
CH3 CO
CH3 CO
H HN
CH2OH
H
NH
OH
H H
HH
H
H
OH
O
O
O
O
H H
OH
H H
H H O OH
CH2OH
H
NH
CH2OH
CO
n
CH3
几丁寡糖、壳寡糖和几丁质的红外谱图
红色：chitin;；灰：COS；深蓝和浅蓝为几丁寡糖
140
120
100
80
Transmittance [%]
60
40
20
0
4000
3500
3000
2500
2000
1500
1000
500
Wavenumber cm-1
D:\红 外 数 据 \DATA\2009\ 周 火 飞 \LQS\20100722\chitin.0
chitin
2010/07/22
主要区别：几丁寡糖的谱图与几丁质的谱图基本一致， D:\红外数据\DATA\2009\周火飞\LQS\20100722\D.0
功能糖保 健食品
糖链植物 疫苗产品
寡糖饲料 添加剂
HPLC& MS analysis of COS
Response (?A) cos-2 0.580mg/ml
cos-3 2.51mg/ml cos-4 4.49mg/ml
cos-5 5.80mg/ml cos-6 2.21mg/ml
壳寡糖(n=2-7)
PC3前列腺癌细胞
A549肺癌细胞
HepG2肝癌细胞
(-X-) (-■-) (-▲-) (-◆-)
对四种不同分子量的壳寡糖研究：HMWC(大分子量壳聚糖>10kDa)，CTS-OS(壳聚糖降解混合产 物)，COS（聚合度3-5），HOS（聚合度6-15）发现，对前列腺癌、肺癌、肝癌细胞体外都有很好
的抑制增值作用，其中聚合度3-5的对3种肿瘤细胞的CC50浓度最低。
（五）不同分子量壳寡糖保肝作用
Natural products and Glyco-biotechnology research Group (1805)， DICP， CAS
三种分子量范围的COS I (5–10 kDa), COS II (1–5 kDa) and COS III (< 1 kDa)对叔丁 基化过氧化氢诱导的肝损伤有保护作用，主 要是通过增加过氧化氢酶、谷胱甘肽过氧化 物酶、超氧化物歧化酶活性，而COSI在此
D
D:\红 外 数 据 \DATA\2009\ 周 火 飞 \LQS\20100722\B.0
B
2010/07/22 2010/07/22
D:\红 外 数 据 \DATA\2009\ 周 火 飞 \LQS\20100722\COS.0
COS
2010/07/22
与COS的主要区别在于1640cm-1峰增强。
壳寡糖结构组成与活性研究
杜昱光
中国科学院大连化学物理研究所生物技术部1805组 辽宁省碳水化合物研究重点实验室
2011.09.24
报告内容
背景及COS来源
不同结构的COS及其衍生 物生物活性差异 天然寡糖库简介
自然界糖的功能及其多样性
蔗糖
淀粉
糖原
生物体能量储存物质
纤维素
几丁质
肽聚糖
透明质酸
生物体结构组成物质
（二）COS的抗肿瘤作用
Natural products and Glyco-biotechnology research Group (1805)， DICP， CAS
对不同分子量范围的壳寡糖HCOS:3~10kDa; MCOS: 1~3kDa; LCOS: <1kDa（脱乙酰度：58%）进行研究，发现3种壳寡糖都能抑制小鼠接种的 S180肉瘤生长，其中200mg/kg剂量的高聚合度壳寡糖抑制效果更好，可以
细胞核
Guan James Wu, Guo Jane Tsai. Food and Chemical Toxicology 45 (2007) 250–258
COS对树突状细胞的调节作用
Natural products and Glyco-biotechnology research Group (1805)， DICP， CAS
葡萄糖
氨基酸 核苷酸 脂肪酸
生物体其他物质的前体
细胞识别的信息分子
壳寡糖来源与制备
COS原料来源——甲壳素
几丁质(甲壳素)是从昆虫、虾、蟹的 外壳中分离制备的一种聚氨基葡萄糖多糖
壳寡糖
寡糖素COS
壳寡糖来源与制备
脱蛋白、脱钙
脱乙酰化
甲壳素
生物降解
壳聚糖
1. 几乎不溶解在 水、酸、碱、 有机溶剂
2. 分子量几十万 到百万以上
Jae Kweon Park et al. Int. J. Mol. Sci. 2011, 12, 266-277
壳六糖抑制肿瘤血管的生成
Natural products and Glyco-biotechnology research Group (1805)， DICP， CAS
本课题组首次从COS混合物中分离出5种单体 (壳二糖~壳六糖), 研究各单体的抗血管生成作用
（三）硫酸化壳寡糖抗艾滋病作用
Natural products and Glyco-biotechnology research Group (1805)， DICP， CAS
硫酸化 后壳寡 糖分子
结构
抑制艾 滋病毒
合胞体 的形成
艾滋病 毒侵染
过程
抑制艾 滋病毒
诱导的 细胞溶 解酶的
作用
对四种不同分子量的硫酸化壳寡糖SCOS I (MW<1 kDa ), SCOS II(MW 1–3 kDa ), SCOS III(MW 3–5 kDa ), SCOS IV (MW 5–10 kDa )抗艾滋病毒活性研究，SCOS III活性最好。
壳寡糖与几丁寡糖的空间结构
DP 1
DP 2
DP 3
DP 4
DP 5
DP 6
DP 7
DP 8
DP 9
DP 10
报告内容
背景及COS来源
不同结构的COS及其衍生物 生物活性差异 天然寡糖库简介
不同分子量壳寡糖小肠吸收比较
（一）COS的免疫调节作用（巨噬细胞）
Natural products and Glyco-biotechnology research Group (1805)， DICP， CAS
B-COS（DP 7-16）
S-COS（DP 3-7）
B-COS（DP 7-16）通过Toll样受体4使 小鼠树突状细胞表面MHCⅡ、CD86表 达增加，TNF-α表达量升高，并刺激
CD4+T细胞增殖。
Dang, Y. et al. Carbohydrate Polymers, 2011, 83(3): 1075-1081.
结果显示壳六糖的抗血管生成效果 最好
COS
VEGF μPA TIMP-1 抑制血管生成
NO
Xiong, C., et al. Carbohydrate Research, 2009,344(15): 1975-1983. Wu, H., et al. Carbohydrate Polymers, 2010,82(3): 927-932.
50.00
10
0.00
2.00 4.00 6.00 8.00 10.00 12.00 14.00 16.00 18.00 20.00 22.00