无排卵月经失调：
功血，月经稀发，闭经（原发或继发），PCOS
排卵性月经失调： 黄体功能不足，月经过多，月经过少
三 FSH，E2均在绝经期水平 （FSH>40 IU/L，E2<30 pg/ml) 卵巢性闭经
原发性：性腺发育不全（45.X0，46.XX，46.XY） 性腺分化异常（46.XY）
继发性：卵巢早衰（小，无卵泡） 卵巢不敏感综合症（正常大，有卵泡）
▪ 二. FSH，E2均在卵泡期水平：H－P－O轴 失调
▪ 三 FSH，E2均在绝经期水平:卵巢性闭经
▪ 四. PRL升高:高泌乳素血症
一 FSH，E2均≤卵泡期水平 （FSH≤3 IU/L；E2≤30 pg/ml）
中枢性闭经（原发或继发）
二 FSH，E2均在卵泡期水平 （FSH>3 IU/L－<10 IU/L；E2>30 pg/mL）
雌激素临床应用 ppt课件
一.正常生理周期及激素变化 二.雌激素制剂概况 三.戊酸雌二醇的主要临床应用
下 丘正 脑常 垂月 体与经 卵周 巢期 轴
人雌激素及活性
雌二醇（E2)、雌酮(E1)、 雌三醇(E3)
E2 ：E1 = 10：1 E2 ：E 3 = 100：1
一.正常生理周期及激素变化 二.雌激素制剂概况 三.戊酸雌二醇的主要临床应用
氯烯雌 酚
4mg(滴丸)
尼尔雌 醇
2 mg(片)
理想的雌二醇制剂
微粒化及酯化雌二醇
▪ 微粒化—快速溶解;
▪ 酯化(E2valerate)—更好的吸收,平 （补佳乐） 稳转化成雌二醇。
戊酸雌二醇的临床药理
第一血浆高峰时：0.5 - 3小时;
第二血浆高峰时：6 - 8小时 半衰期：约24小时
E2V
脂肪 肝、血
四 PRL升高 （PRL>25 ng/ml）
高泌乳素血症
双相型基础体温曲线 （排卵或未破裂卵泡黄素化）
37.5
37
36.5
36
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36
注：Hb≤6g者，可延长维持量的用药期
无排卵性功血
▪ 止血（雌孕联合转变内膜） 补佳乐 1-2mg/天 甲地孕酮 2－8 mg/天
（炔诺酮2.5－3.75mg/天） 用法：同中量或大量止血 指征：不适合用EE者，以补佳乐代替
无排卵性功血
▪ 调节月经周期 （人工周期）
补佳乐2mg/天ⅹ21－28天 最后6－8天加“安宫”，8－10mg/天
单相型基础曲线－无排卵
37.5
37
36.5
36
1 3 5 7 9 11 13 15 17 19 21 23 25 27 29 31 33 35 37 39 41 43 45 47 49 51 53
黄体功能不足的基础体温曲线
37.5
37
36.5
36
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33
硫酸哌嗪雌酮 1.1
1
614 232
1
1
注:CBG＝皮质醇结合球蛋白，SHBG＝性激素结合球蛋白 * :无相应资料作比较 摘自:Am J Obstet Gynecol,1982,144:551
一.正常生理周期及激素变化 二.雌激素制剂概况 三.戊酸雌二醇的主要临床应用
月经失调的分类
▪ 一. FSH，E2均≤卵泡期水平:中枢性闭 经
微粒化及酯化雌 二醇2mg(补佳乐
®)
8h
微粒化雌二醇
2mg
常用雌激素在血浆中的水平
戊酸雌二醇 微粒雌二醇 哌嗪硫酸雌酮
剂量(mg)
1 2 1 2 0.625 1.25 2.5
E2(pg/ml)
50 60-70 30-50 11465
34 30-50 126
E1(pg/ml)
160 185-300 150-300 575 280
无排卵性功血
▪ 止血（增生内膜）
中量出血：内膜≤6mm 补佳乐2－4mg/天，血止三天减1mg/天 维持量2mg/天，20－25天 最后6－8天加“安宫”，10mg/天
注：Hb≤6g者，可延长维持量的用药期
无排卵性功血
▪ 止血（增生内膜）
大量出血：内膜≤6mm 补佳乐4－8mg/天， 血止三天减1mg/天，3天减一次 维持量2mg/天，连用20－25天 最后6－8天加“安宫”，10mg/天
无排卵性月经稀发
▪ 调节月经周期
保持女性生理功能，人工周期
常用雌激素制剂
天然的
剂量
E2V
1mg (片)
微粒E2
1mg(片)
哌嗪硫酸雌 0.75, 0.625, 1.25, 2.5,
酮
5mg(片)
结合雌酮(孕 马)
0.3, 0.625 mg
雌二醇(贴剂) 25, 50 mg/d
雌二醇(凝胶) 100 mg(皮)
合成的 剂量
己烯雌 酚
1mg (片、肌)
EE
0.005, 0.0125mg(片)
125 150-300
356
Treatment of Menopausal Woman
常用雌激素制剂活性的相对潜能
制剂
微粒雌二醇
抑制FSH CBG-结合力
1.3
1.9
SHBG-结合力 血管紧张素原
1
0.7
妊马雌酮
1.4
2.5
3.2 3.5
已烯雌酚
1(80-200) (1000)*
注：Hb≤6g者，可延长维持量的用药期
无排卵性功血
▪ 止血（雌孕联合转变内膜）
中量出血：内膜>6mm 0号，Ⅰ号，Ⅱ号避孕片，达英35，妈富隆 1片，Bid，血止三天改为1片/天 维持20－25天
注：Hb≤6g者，可延长维持量的用药期
无排卵性功血
▪ 止血（雌孕联合转变内膜）
大量出血：内膜>6mm 0号，Ⅰ号，Ⅱ号避孕片，达英35，妈富隆 1片tid或1片qid 血止三天后减1片/天， 维持量1片/天，20－25天
E2 + 戊酸
E1, E3
CO2, H2O
E2---SHBG E2---白蛋白 生物利用度
占37% 占61% 3-5%
7 戊酸雌二醇与微粒化雌二醇比较
600
雌二醇血浆浓度比较
(补佳乐® vs
500
微粒化雌二醇)
400
300
200 100
绝经前生理雌二醇水平
2h
4h
6h
Harnmann BW et al. Gynecol En docrinal 8 (1994)101-107