胰岛素分类及作用特点.
每年的11月14日是世界糖尿病日,是弗雷德里克.班廷的诞 辰
2020/3/9
胰岛素的结构
胰岛素由胰岛β细胞分泌,是由51个氨基酸组成的双链多肽 激素.
A链: 21个氨基酸; B链:30个氨基酸 A链与B链由三条二硫键连接而成
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胰岛素的分类 根据来源分类: 牛胰岛素 猪胰岛素 人胰岛素
超短效胰岛素:Lispro(Humalog) 1、超短效胰岛素:有优泌乐(赖脯胰岛素)和诺和锐 (门冬胰岛素)等。注射后吸收快,10~20分钟起效, 40分钟为作用高峰,作用持续时间4~6小时,皮下 注射后可随即进餐。
诺和锐是由天门冬氨酸替代人胰岛素分子B链第28位 的脯氨酸;优泌乐是将胰岛素B链28位的脯氨酸与29位 赖氨酸对换,重组成一种人胰岛素类似物。
长效胰岛素一般不单用,常与短效胰岛素合用,不 能肌肉或静脉注射
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5、预混胰岛素:是将短效与中效胰岛素按不同比例 (30/70、 50/50、70/30)预先混合的胰岛素制剂,如诺 和灵30R为30%诺和灵R与70%诺和灵N预先混合的胰 岛素。选择30/70或50/50、70/30是根据病人早餐后及 午餐后血糖水平来决定早餐前一次剂量皮下注射; 根据病人晚餐后及次日凌晨血糖水平来决定晚餐前 皮下注射剂量.
胰岛素分类及作用特点
李鸿霞
胰岛素未发现前,对1型糖尿病束手无策,病人听天由命。 ◇1921年,Fredrick G. Banting(1891~1941)和Charles H. Best(1899~1978)发现了胰岛素,1923年获得了诺贝尔医学和 生理学奖,是糖尿病治疗史上的重要里程碑。 ◇迄今为止,任何药物都不能替代胰岛素对糖尿病的治疗 作用,有糖尿病学家提出,胰岛素的用量的多少是一个国 家糖尿病治疗水平高低的标志。
3、中效胰岛素:有诺和灵N,优泌林N和甘舒霖N。 本品注射后1.5小时起效,4~12小时达到最大效应, 全部作用持续时间大约24小时。作用持续时间的长 短与注射的剂量有关。中效胰岛素可以和短效胰岛 素混合注射,亦可以单独使用。中效胰岛素每日注 射一次或两次,应根据病情决定。
可皮下或肌肉注射,但不可静脉注射。 中效胰岛素是混悬液,抽取前应摇匀。
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按作用时间分类
◇超短效胰岛素 ◇短效胰岛素 ◇中效胰岛素 ◇预混胰岛素 ◇长效胰岛素
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胰岛素分子间易形成二聚体,这种 二聚作用构成了胰岛素自身聚合的 基础。胰岛素只有单体才能穿过毛 细血管被吸收,而多聚体必须解离 后才能吸收,因此,解离过程成为 胰岛素吸收的限速步骤。经过以上 结构改变的结果是生物活性没有改 变,但自我聚合能力低于人胰岛素, 更易于人体吸收。
优泌林R
基因合成 0.5 1~3
持续 6~8 5~7 6~8 5~7
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中效胰岛素
作 用 时 间 (h)
制 剂 名 称 来 源起始最强持续
中性鱼精蛋白锌 动 物 3~4 8~12 8~24
胰岛素(NPH)
(万苏林)
诺和灵N
基因合成 2.5 4~12 16~24
优泌林N
基因合成 2.5 4~12 16~24
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根据胰岛素浓度分类 U-40:40单位/毫升 U-100:100单位/毫升,常专用于胰岛素笔。 国内胰岛素均为40单位/毫升, 国外胰岛素则两种都有。患者在用注射器抽取
胰岛素之前必需搞清楚自己使用的是哪种浓度胰岛 素,否则后果严重。
不同浓度的胰岛素有不同的用途: U-40用于常规注射 U-100主要用于胰岛素笔
绝不可直接注入静脉或肌肉。因为本品为混悬液。 给药后半小时起效,2--8小时达到最大效应,全部的
作用持续时间最长可达24小时。
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短效胰岛素
作 强
正规胰岛素(RI)动 物 0.5 2~4
万苏林
动 物 0.5 1~3
诺和灵R
基因合成 0.5 1~3
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4、长效胰岛素(包括鱼精蛋白锌胰岛素):如来得时( 甘精胰岛素)、诺和平(地特胰岛素),本品一般为每 日傍晚注射,起效时间为1.5小时,作用可平稳保持 24小时左右,且不易发生夜间低血糖,体重增加的 不良反应亦较少;
国产长效胰岛素是鱼精蛋白锌猪胰岛素,早已在临 床使用。本品注射后4小时开始起效,8~12小时为 作用高峰,持续时间约24小时,其缺点是药物吸收 差,药效不稳定。
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。2、短效胰岛素:有猪和人胰岛素两种。诺和灵R 、优泌林R和甘舒霖R为人胰岛素。
本品注射后30分钟开始作用,最大作用时间在2~4小 时,持续时间6~8小时,外观清亮透明,可用于皮下、 肌肉注射及静脉点滴.
一般在餐前30分钟皮下注射,主要控制餐后高血糖。
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牛胰岛素:自牛胰腺提取而来,分子结构有三个氨基酸与人 胰岛素不同,疗效稍差,容易发生过敏或胰岛素抵抗。动物 胰岛素唯一的优点就是价格便宜。患者可以轻松负担。 猪胰岛素:自猪胰腺提取而来,分子中仅有一个氨基酸与人 胰岛素不同,因此疗效比牛胰岛素好,副作用也比牛胰岛素 少。目前国产胰岛素多属猪胰岛素。 人胰岛素:人胰岛素并非从人的胰腺提取而来,而是通过基 因工程生产,纯度更高,副作用更少,但价格较贵。进口的 胰岛素均为人胰岛素。国内日前也渐渐开始具有生产人胰岛 素的能力了。
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预混制剂
作 用 时 间(h) 制 剂名称 来 源 起 始 最 强 持 续 诺和灵30R 基因合成 0.5 2~8 24 (70% Protaphane,30% Actrapid) 优泌林70 基因合成 0.5 2~8 24 (70%Humulin N, 30%Humulin R) 诺和灵50R 基因合成 0.5 2~8 24 (50% Protaphane, 50% Actrapid)
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长效胰岛素
作 用 时 间(h) 制 剂 名 称 来源 起 始 最 强 持 续 鱼精蛋白锌 动物 3~4 14~20 30~36 胰岛素(PZI) 特慢胰岛素悬液 动物 1.5 16~18 30~36