3-氨基-5-甲基异噁唑的结构可知，它是以1,3位上带有活性基 团的丁烷衍生物为原料，先形成碳-氮键再环合而得。在直链丁烷 衍生物的3位上需带有卤原子、羰基或叁键等活性功能基，以便闭 环时形成碳-氧键；在1位上则须有能形成碳-氮键和能形成氨基的 取代基，如氰基等。这种丁烷衍生物可以是丁烯腈的衍生物，如 alpha,beta-二溴丁腈、beta-溴代丁烯腈和丁炔腈等。
磺胺甲噁唑的合成工艺
目录
1、磺胺甲噁唑的理化性质 2、磺胺甲噁唑的药理作用和用途 3、磺胺甲噁唑的合成路线 4、中间体的合成路线 5、最佳合成路线 6、三废”的治理与综合利用 7、总结
磺胺甲噁唑的理化性质和药理
产品名称: 磺胺甲恶唑 产品别名: 磺胺甲基异恶唑; 4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)苯磺酰胺， 新诺明，新明磺、磺胺甲基异恶唑
“三废”的治理与综合利用
• (1) 甲醇和乙醇混合物的处理 • 5-甲基异噁唑-3-甲酰胺是一锅法合成的。氨解后蒸出的馏出物 中含甲醇、乙醇和氨。 • 可先用硫酸洗去氨，再蒸馏，回收甲醇，并套用到Claisen缩合 反应中。 • (2) 5-甲基异噁唑-3-甲酰胺母液的处理 • 5-甲基异噁唑-3-甲酰胺合成中，蒸馏混合醇，加水处理会得到 废水，此废水中含少量产品，可先沉降、过滤，回收少量5-甲 基异噁唑-3-甲酰胺，再加碱调pH>12，水解2h，氨气吸收，母 液进入生化处理。 • (3) Hofmann降解的废水处理 • 反应后氯仿萃取得到的碱性萃余液可先分出少量氯仿，再供(2) 的酰胺废水水解之用。 • (4) 水解废水和精制废水的处理 • 3-(对乙酰氨基苯磺酰氨基)-5-甲基异噁唑水解为磺胺甲噁唑的废 水和后者精制产生的废水含少量产品，可先沉降回收磺胺甲噁 唑，再进入生化处理。 • (5) 废活性炭的处理 • 磺胺甲噁唑精制时产生的废炭含少量产品，可在pH12~14的碱 中煮沸。过滤得到的活性炭作水解脱色用。滤液酸化到pH3.8， 回收磺胺甲噁唑。水解脱色的活性炭可焚烧处理。
分子式： C10H11N3O3S 化学式：3-对氨基苯磺酰胺基-5-甲基噁唑
分子质量：253.28
CAS号： 723-46-6
物理性质：白色结晶性粉末，无臭，味微苦。熔点168℃。 极微溶于水，易溶于稀酸、稀碱液或氨水
药理作用：
1．复方磺胺甲噁唑能使华法林（Warfarin）的抗凝作用增强， 故应监测凝血酶原时间。 2．本品能从血浆蛋白结合部位置换出某些药物。因而：①本 品能使口服降血糖药的降血糖作用加剧；②并使甲氨蝶呤 的骨髓抑制作用增加；③能使苯妥英半衰期延长。 3．有些酸性药物如保泰松、双香豆素和水杨酸可从血浆蛋白 结合部位置换出磺酸甲噁唑。 4．磺胺药与噻嗪类利尿剂同时应用，更易发生血小板减少。
用途 :
磺胺甲噁唑属中效磺胺类药物，具广谱抗菌作用，对非产酶 金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、 沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科的部分菌株、淋球菌、脑膜炎球 菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用，此外在体外对沙眼衣原体、星 形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫也有抗微生物活性。
磺胺甲噁唑的合成路线
总结
通过这次的PPT制作，还是学会了很多东西。 查资料是最烦恼的事情，并不是想要找什么就可 以找到的，很多网站里面根本就找不到有价值的 内容。为了让PPT完美一点，从背景选材、内容 排版、画方程式、流程图等花了较多心思。总的 来说这次的PPT感觉很充实。
以乙酰丙酮酸酯为原料

丙酮酸酯可由丙酮与草酸酯缩合制得。 尽管步骤较长，收率不高，但此路线仍是 工业上合成3-氨基-5-甲基异噁唑的主要方 法。
磺胺甲噁唑的合成
磺胺甲噁唑可由3-氨基-5-甲基异噁唑与乙 酰氨基苯磺酰氯或二苯基脲磺酰氯反应再水解 脱保护这两个方法收率相当，生产上都有采用
磺胺甲噁唑工艺流程图
苯磺酰氯法(切断法a) 磺胺钠盐法(切断法b)
① 以丁烯腈为原料
② 以丁炔腈为原料 ③ 以乙酰乙腈为原料 ④ 以乙酰丙酮酸酯为原料
苯磺酰氯法
本法的关键在于中间体3-氨基-甲基异噁 唑的合成及最后缩合反应的条件的控制。 优势：合成方法很多并已经成熟。适用于工业生 产。
中间体的合成路线及合成原理 3-氨基-5-甲基异噁唑的合成