性质及胶囊化方法 磁作用等，囊壁所 影响。可以是单层 包埋的组分可在控 结构，也可以是双 制速率下释放。
层或多层结构。
液态药物固态化

提高药物的稳定性
优点
掩盖药物的不良气味
减少药物间的配伍变化
具有缓、控释和靶向性能 减少药物的刺激性
材料
天然囊材
半合成囊材
合成囊材
无毒稳定性好可降解且 降解产物无毒副作用
微囊化技术 mircocapsulation
汇报人：朱婷婷 学号：20120230
汇报内容
制备方法
概述
展望
. 将固态或液态药物包裹在天然的或合成的高分 子材料中而形成的直径1~ 5000um的微小囊状 物, 称为微型胶囊, 简称微囊。
. 微囊的粒径属于微米级, 粒径在纳米级的称为 纳米囊, 而外形取决于囊心物质的性质和囊材 凝聚的方式。
复凝聚法
通过2种带有相反电荷的囊材相互交联而凝聚成 囊，其环境因素，如成囊温度、pH值等都将影响 微囊的性质。
盐酸青 藤碱微囊
程亮等采用复凝聚法制备出盐酸青藤碱微囊。 此法所得微囊呈圆球形，表面光滑，无粘连，粒径大多分布在 4～12um，且微囊性质稳定。体外实验表明，盐酸青藤碱制成微 囊后释放速度减慢，延长了药物作用时间，并且可以进一步制成 片剂、胶囊剂等缓释制剂。
明胶、阿拉伯胶、 海藻酸钠、壳聚 糖、淀粉、蛋白 质、琼脂
毒性小粘性大易水解
甲基纤维素、乙 基纤维素、醋酸 纤维素、羧甲基 纤维素
化学稳定性成膜性好
PLA、PLGA、 PLA/PEG、 PHB
界面聚合法 原位聚合法 锐孔法 包接络合物法 辐射化学法
凝聚法(相分离法) 复相乳液法 熔化分散与冷凝法 囊心交换法 粉末床法
步骤
①制备心材和 壁材的混合乳 液。 ②将混合乳液 在干燥塔内雾 化干燥。
二甲双胍
胃部不适恶心厌食腹泻， 口中有金属味等不 良反应发生
二甲基 双胍微囊
于泮力等采用喷雾干燥法制备二甲双胍肠溶缓 释微囊并对其体外释放度进行考察 制得的微
囊外形良好，包封 率可达 96.38%; 在人工肠液中缓慢释放，药 物1h 释放量不超过 30%， 24h不低于99%，
具很好的缓释特征
于泮力，王洪光，王 超等,喷雾干燥法制备二甲 双胍肠溶缓释微囊[J].华西药学杂志,2011,26(2):115-117
单凝聚法： 水相分离单凝聚法 有机相分离单凝聚 法
复凝聚法
液体球形结聚 技术（溶剂-非 溶剂法）
相分离技术
在囊心物与囊材的混合溶液中，加入溶剂或者是不良溶 剂、凝聚剂、凝聚诱导剂、或者采用其他手段使聚合物 溶解度降低，使溶液中凝聚而沉积在被包裹的囊心物表 面
point
欲制得不变形的微囊，必须加入交联剂固化，通常使用 甲醛做交联剂。由于盐酸青藤碱在碱性环境下不稳定， 故改用戊二醛代替甲醛作为固化剂，在中性介质中使明 胶交联固化。
程亮,韩腾飞,李莎莎等.盐酸青藤碱微囊的制备及其 质量评价[J],中草药,2012,43(5):880-884
展望
微囊是近年发展 较快的新型技术， 目前市场上已有 抗生素、维生素、 抗癌药、避孕药 和解热镇痛药等 多类药物的微囊 制剂。
. 其制备过程通称微型包囊术,简称微囊化
已上市产品
优势
1
2
3
可包埋固体、液体 被包埋组分与囊壁 在特定条件下如加
和气体,微囊大小一 是互相分离的两相, 压、揉破、摩擦、
般在5～200um范围。 微囊形状和结构受 加热、酶解、溶剂
囊壁较薄，一般在 被包埋物料结构、 溶解、水溶解、电
0.2um至几微米通常 不超过10um。
释药机制
1
2
活性心材物 质通过囊壁 膜的扩散释 放
用外压或内 压使囊膜破 裂释放
3
用水、溶剂 等浸渍或加 热等方法使 囊膜降解而 释放
质
量
评
形态学考察
价
粒径分布 载药量 稳定性考察
喷雾干燥法
原理
在喷雾干燥过 程中壁材形成 网状结构，起 筛分作用。
特点
操作灵活，成 本低廉，适用 于热敏材料的 颗粒化。
作为一种高新科技 成果，正转化为实 用技术，深入到医 药，食品等领域， 改变着传统的产品 形式，让人们享受 新型技术带来的高 效，舒适和便捷
对于提高药物性能 和作用具有重要意 义。近年来发展迅 速，尤其是那些具 有特殊性能的纳米 微囊，其优势明显， 具有广阔的应用前 景
旋转悬浮分离法 空气悬浮包衣法 喷雾干燥法 真空蒸发沉积法 静电结合法
物理化学法
机械法
化学法
3 1
2
4
先将已粉碎 的细粉心材 分散入微囊 化介质中
再将成膜材 料(壁材)加 入该分散体 系中
通过某种方 法，将壁材 聚集、沉积、 包敷在已分 散的心材周 围
用化学或 物理方法 处理，加 固壁膜以 达到一定 机械强度