• 血脑屏障
组织学基础 生理学意义 药理学意义
• 胎盘屏障
与一般毛细血管无显著差别 不能保获胎儿免遭外源性化合物的影响
三、生物转化（biotransformation; 药物代谢 drug metabolism）
• 定义 • 后果：代谢失活，代谢活化，毒性增加 • 步骤：
Ⅰ相反应（第一步） 氧化 还原 水解 极性增加 Ⅱ相反应（第二步）结合反应 极性进一步增加
葡萄糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽、甘氨酸来自• 部位：肝脏 微粒体
• 主要酶系：细胞色素P450酶系统 （cytochrome P450 enzymatic system）
• 临床意义：
肝药酶诱导剂 肝药酶抑制剂
药物相互作用
四、排泄(excretion) 肾脏 肾小球过滤 肾小管 水分重吸收 主动分泌通道 尿液pH 胆汁排泄 肝肠循环
L•Kg-1 •h-1
表观分布容积Vd
Vd = A
C0
(mg) (mg •L-1)
房室模型
（三）呼吸道给药 肺泡吸收 5 m左右微粒 小支气管沉积 10 m左右微粒 鼻咽部 喷雾剂
（四）经皮给药 脂溶性 促皮吸收剂
二、分布(distribution)
• 与血浆蛋白结合 D + P DP
竞争置换
• 再分布 • 胞内外分布
结合型99% 结合型98%
pH7.4
游离型1% 游离型2%
pH7.0
第三节 体内药量随时间变化
时量关系与时量曲线
峰值(Cmax) 达峰时间(Tpeak) 血浆半衰期(t1/2) 曲线下面积(AUC)
绝对生物利用度 口服等量药物AUC
F= 静注等量药物AUC
× 100%
相对生物利用度 受试药AUC
F= 标准药AUC
× 100%
第四节 消除动力学
血浆清除率 CL 单位时间多少容积血浆中药物清除
3药物代谢动力学 ppt课件
第一节 药物转运
药物在体内的跨膜转运方式：
➢ 被动转运(passive transport)
特点
➢
简单扩散(simple diffusion)
➢ 主动转运(active transport)
特点
（二）注射给药 静脉注射(intravenous injection,iv) 静脉滴注(intravenous infusion,iv in drop) 肌内注射(intramuscular injection,im) 皮下注射(subcutaneous injection,sc)