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一、绪论
主要研究任务
1. 创新药物研究（包括先导化合物的改构与全合成）
抗肿瘤药物
心脑血管药物
糖尿病药物
爱滋病药物
抗病毒药物
老年性疾病药物
免疫调节药物
计划生育药物
急性热病类药物
2. 功能性食品用及相关产品
功能食品 天然色素
香料
美容化妆品
3. 中药现代化的研究
1) 中药资源的开发利用及其品质评价的研究（包括仿生） 2) 复方中药活性物质及其作用机理的研究 3) 中药材规范化种植（GAP）研究 4) 中药标准提取物及质量标准的研究
第一章 总论
第二章 糖和苷
第三章 苯丙素类
第四章 醌类化合物
讲
全
第五章 黄酮类化合物
述
书
第六章 萜类和挥发油
内
第七章 三萜及其苷类
容
第八章 甾体及其苷类
第九章 生物碱
第十章 海洋天然产物
第十一章 天然药物的研究开发
1
第一章
2
第一章 总论 一、绪论 二、生物合成 三、提取分离的方法 四、结构研究方法
2. 民族药 我国有56个兄弟民族，其中少数民族55个，民族药是中国传
统医药学的重要组成部分。如：藏、蒙、维药……. 等约有1500 余种。
曾毓麟主编： 《中国民族药志》
评价：民族药是一块未开垦的处女地。 3. 海洋生物
海洋占整个地球的表面的71%，蕴藏着极其丰富的生物资 源，是展现在人们面前的巨大天然库，现在已成为研究的热点。 4. 微生物
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河豚毒素(Tetrodotoxin TTX) 是一种生物 碱类毒素，为氨基全氢喹唑啉化合物，其结构为 一种笼形原醋酸类小分子非蛋白神经毒素，具有 毒性强、活性和特异性高的生物学特性，是细胞 膜上一种快速可逆的钠离子通道阻滞剂。
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一、绪论 麻黄：发汗解表、平喘、利水
挥发油 麻黄碱 伪麻黄碱 鸦片：镇痛、止咳、止痉
中国
我国自然资源丰富，植物品种繁多，其中 种子植物就有25700余种，药用植物11800多种， 常用5000余种。
河北
栽种品种有板蓝根、黄芪、菊花、北沙参、 丹参、白芷、山药、紫菀、天花粉及枸杞子等。 收购较大的野生药材有黄芩、酸枣仁、知母、 柴胡、全蝎和土鳖虫等-----安国药市
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一、绪论
主要研究对象
一、绪论
㈠ 国际发展史
3. 天然药物化学的兴衰
1）合成药物的工业化生产制约了天然药物化学研究
二十世纪：三十年代 磺胺药 (1935)、维生素问世
吗啡 可待因 罂粟碱
一、绪论 主要内容
结构特征
生物合成
主要化学 成分类型
理化性质
结构测定
提取分离
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一、绪论
中药 天然药物化学 有效成分 有效部位 杂质
相关概念
O CH2
O
N
OCH3 OCH3
小蘗碱(黄连) （Berberine）
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一、绪论
相关课程
药学相关专业的专业课，需多学科的系统知识。 它应在有机化学、仪器分析、波谱解析等课程之后。
1. 有机化学 / 无机化学 2. 分析化学（有机分析 / 仪器分析） 3. 生药学 / 药用植物学 4. 有机化合物波谱分析 5. 其他学科
*注意：各门学科的相关性
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一、绪论
在专业中的作用与地位
1. 寻找新药或活性先导化合物 建国以来研制新药中，来自有效成分及改构占近60% 。
2. 整理、发掘祖国医药学宝库 生物活性成分或指标性成分 —— 防病治病原理的
只能受‘生命力’所支配”。
2）有机化合物的合成 1828年德国弗列德里奇●奥勒(Friedrich woler)在实验室用无
机化合物合成了脲
2KOCN + (NH4)2SO4 K2SO4 + 2NH4OCN
氰酸钾
硫酸铵
氰酸铵
NH4OCN H2N－CO－NH2
德国化学家科尔贝(Kolbe)又合成了醋酸。由此促进了有机合成化学的发展2。7
1818 1820 1820 1828 1831 1833
士的宁碱 咖啡因 喹宁 尼古丁 阿托品 乌头碱
观点3. “生物碱的研究是天然
HO
O
OH
药物化学发展的开端。”
morphine
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一、绪论
㈠ 国际发展史
2. 天然有机合成化学的建立与发展
1）“生命力”学说的提出 瑞典化学家贝泽留斯(Berzelius)认为：“有机化合物的变化
探索、新资源的开发和利用、合理采集、妥善贮藏、 合理炮炙、剂型改进、真伪鉴别、质量控制。
3. 植物化学分类学的研究 利用植物的亲缘相关性 —— 改变传统的形态分类方法 4. 发展和丰富天然有机化学理论
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一、绪论
天然药化的研究对象及其任务
（一）主要研究对象
1. 植物药
世界范围
高等植物13~15万种，药用植物约14500种以 上。活性筛选仅占 5%，化学成分研究则更少。
一、绪论
例如：
HO
CH3
C
C H
H NHCH3
L-ephedrine 左旋麻黄素 （麻黄 Ephedra spp.中，平喘、解痉）
一、绪论
OH
OH
OH
O
rutinose OH O
Rutin 芦丁 （槐花米的花蕾中） 降级血管脆性、防高血压和动脉硬化的治疗辅助药
沙海葵毒素结构 沙海葵毒素（palytoxin，PTX）从海葵属腔肠动物中分 离出来的一种毒素，是目前已知非蛋白毒素中毒性最强毒素， 也是海生毒素中最毒的化合物。 （M=2680 ）C*=64
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一、绪论
可以直接作为 专业 技术 加以应用 例如：
精细化工产品：
天然 食用 色素：（辣椒红） 其它天然 食品 添加剂
化妆品：
防晒霜， 槲皮素(黄酮类)
保健食品：
茶多简史
古代发达与文明的发祥地
埃及
Nile
尼罗河
希腊
Tigris-Euphrates
底格里斯-幼发拉底河
Yellow River
黄河
Indus
印度河
中国 印度
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一、绪论
㈠ 国际发展史
1. 天然药物化学的建立与形成
席勒 (K. W. Sheller)
1769 1775 1780 1785
酒石酸(酒石) 苯甲酸(安息香) 乳酸(酸乳) 苹果酸(苹果)
观点1: “植物中只有酸性物质”
卢勒 (Rouelle) 柏格曼 (Bargmann)
1773 尿素 (脲) 1776 尿酸 (脲)
1822 瑞香苷 1830 苦杏仁苷
观点2: “植物中有机酸研究促成有机化学及植物化学的形成”
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一、绪论
㈠ 国际发展史
1. 天然药物化学的建立与形成
德罗逊 (Derosen) 斯托勒 (Sertürner)
CH3 N
1803 ~ 1806 吗啡(鸦片)