产品名: Canagliflozin 修订日期: 6/30/2016产品说明书
化学性质
产品名:
Canagliflozin
Cas No.:
842133-18-0 分子量:
444.52 分子式:
C24H25FO5S 别名: JNJ 24831754ZAE; JNJ
28431754; JNJ 28431754AAA;
TA 7284 化学名:
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[3-[[5-(4-fluorophenyl)thiophen-2-yl]methyl]-4-methylphenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol SMILES:
CC1=C(C=C(C=C1)C2C(C(C(C(O2)CO)O)O)O)CC3=CC=C(S3)C4=CC=C(C =C4)F 溶解性:
>22.3mg/mL in DMSO 储存条件:
Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C
and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be
stored below -20°C for several months.
运输条件:
Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Metabolism 信号通路:
SGLT 产品描述:
Canagliflozin 是一种新型的、有效的和高选择性的钠葡萄糖共转运蛋白(SGLT2)抑制剂[1]。
研究表明,Canagliflozin
可以通过减少肾糖阈值和减小过滤葡萄糖重吸收,增加尿葡萄糖排
泄[2]。
在CHO-SGLT2、CHO-rat SGLT2和CHO-mouse SGLT2中,Canagliflozin抑制Na+介导的14C-AMG 的摄入,IC50分别为4.4、3.7和2.0 nM[1]。
有研究表明,在db/db小鼠和Zucker糖尿病肥胖(ZDF)大鼠中,Canagliflozin剂量依赖性降低血糖(BG)水平。
此外,在DIO小鼠和ZDF大鼠中,canagliflozin减少呼吸交换率和体重[1]。
Canagliflozin可以口服使用
参考文献:
[1] Liang Y1,Arakawa K,Ueta K,Matsushita Y,Kuriyama CMartin T,Du F,Liu Y,Xu J,Conway B,Conway J,Polidori D,Ways K,Demarest K. Effect of canagliflozin on renal threshold for glucose, glycemia, and body weight in normal and diabetic animal models. PLoS One.2012;7(2):e30555
[2] Sarnoski-Brocavich S,Hilas O. Canagliflozin (Invokana), a Novel Oral Agent For Type-2 Diabetes. P T.2013 Nov;38(11):656-66
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产品仅用于研究,
不针对患者销售,望谅解。
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