特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
表达 FLAG-ERK5 的 CCl39 细胞
该化合物在 DMSO 中的溶解度大于 10 mM。若配制更高浓度的溶 液，一般步骤如下：请将试管置于 37℃加热 10 分钟和/或将其置 于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
动物实验: 动物模型 剂量
MEK1/2 的 Mg-ATP 结合位点，可以诱导非磷酸化的 MEK1/2 的构象变化导致其失活[1]。 已发现 PD184352 对肿瘤有活性，它抑制鼠移植瘤模型中结肠癌的生长[1]。 参考文献: [1] Frémin C, Meloche S. From basic research to clinical development of MEK1/2 inhibitors for cancer therapy. J Hematol Oncol. 2010 Feb 11;3:8. doi: 10.1186/1756-8722-3-8.
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
PD184352(也称为 CI-1040)，一个苯异羟肟衍生物，是 MEK1/2 有效的、高度选择性的抑制剂， MEK1/2 是 MAPKKs 家族的两个成员。PD184352 以非 ATP 和非 ERK1/2 竞争性方式抑制纯化 的 MEK1（IC50 值 17 nM）[1]。 PD184352 结合在疏水腔中，这个疏水腔坐落在一个和其他激酶低序列同源性区域，毗邻
ApexBio Technology
运输条件:
2-(2-chloro-4-iodoanilino)-N-(cyclopropylmethoxy)-3,4-difluorobenz amide
C1CC1CONC(=O)C2=C(C(=C(C=C2)F)F)NC3=C(C=C(C=C3)I)Cl
>24mg/mL in DMSO
Store at -20 Cas No.: 分子量: 分子式:
PD184352 (CI-1040) 212631-79-3 478.67 C17H14ClF2IN2O2
产品名: PD184352 (CI-1040) 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
MAPK Signaling
信号通路:
MEK1/2
产品描述:
注意事项
DBA/2-pcy/pcy 小鼠
口服给药，400 mg/kg，第一周每天给药，随后每隔两天给药， 再给药六周。
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略 有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
参考文献: [1] SQUIRES M, NIXON P, COOK S. Cell-cycle arrest by PD184352 requires inhibition of extracellular signal-regulated kinases (ERK) 1/2 but not ERK5/BMK1. Biochem. J, 2002, 366: 673-680. [2] Omori S, Hida M, Fujita H, et al. Extracellular signal–regulated kinase inhibition slows disease progression in mice with polycystic kidney disease. Journal of the American Society of Nephrology, 2006, 17(6): 1604-1614.