1。溶解度 难溶性药物不易制成溶液剂，更不易制 成注射剂。
2。稳定性 空气、光、热、水解、金属离子等影响。 稳定性较差的药物，可以选择比较稳定的剂型，如 固体剂型或加隔离层，薄膜衣片可减少与外界的接 触，减少分解。
二、制剂设计的基本原则
1。安全性 通过剂型设计，降低药物的刺 激性和毒副作用
2。有效性 生物有效性 3。可控性 制剂质量的可预知性和重现性 4。稳定性 化学、物理、生物学稳定性 5。顺应性 病人和医护人员对所使用药物的
②避免胃肠道的刺激作用； ③克服首过效应； ④具有良好的外部特征：如芳香气味、可口的味觉、适
宜的大小及给药方法； ⑤适于特殊用药人群，如老人与儿童常有吞咽困难，应
采用液体剂型或易于吞咽的小体积剂型。
2. 注射给药
设计注射剂型时，根据药物性质与临床要求可选用溶 液剂、混悬剂、乳剂等，并要求无菌、无热原，刺激 性小等。
还要考察制剂在贮藏和使用期间的稳定性。 如有不稳定性发生可采用调整处方，优化制备
工艺，或改变包装等方法来解决。
5.顺应性（compliance）
顺应性是指病人或医护人员对所用药物的接受 程度。顺应性的范畴包括制剂的使用方法、外 观、大小、形状、色泽、嗅味等多个方面。
难被病人所接受的给药方式或剂型，不利于治 疗。
按用药部位和目的选择适宜的剂型。适合于腔道给药的 剂型，一般要容量小、剂量小、刺激性小。
应用眼、鼻腔、口腔、耳道、直肠、阴道等粘膜或腔道 部位的药物可产生局部或全身治疗作用.
（二）全面把握药物的理化性质，确定給药途 径和剂型
全面把握药物的理化性质，找出该药在制剂研发中 的重点和要解决的难点，有目的地选择适宜的剂型 、辅料、制剂技术或工艺。特别是对一些难溶性药 物和稳定性较差的药物。
质量可控要求在制剂设计时应选择较成熟的剂型、 给药途径与制备工艺，以确保制剂质量符合标准 的规定。
4.稳定性（stability）
稳定性也是药物有效性和安全性的重要保证， 药物设计应使药物具有良好的稳定性。
在组方时不可选择有处方配伍禁忌或在制备过 程中对药物稳定性有影响的工艺。
对新制剂的制备工艺研究过程要进行10天的影 响因素考察，考察处方及制备工艺对药物稳定 性的影响，以筛选更为稳定的处方与制备工艺。
3.可控性（controllability）
制剂设计必须做到质量可控，是药品有效性和安 全性的重要保证。质量控制也是新药审批的基本 要求之一。
可控性主要体现在制剂质量的可预知性与重现性。 按已建立的工艺技术制备的合格制剂，应完全符 合质量标准的要求。重现性指的是质量的稳定性， 即不同批次生产的制剂应达到质量标准的要求， 不应有大的变异。
接受程度 6。剂型与生产成本
1.安全性（safety药物制 剂的设计应能提高药物治疗的安全性。
吸收迅速的药物，在体内的药理作用强， 但产生的毒副作用也大。
对机体本身具有较强刺激性的，可通过调 整制剂处方和设计适合的剂型降低刺激性。
三、制剂的剂型与药物吸收
药物的吸收程度和速度是决定药理作用强弱 快慢的主要因素之一。制剂的剂型影响药物 的吸收。
（一）固体制剂与药物的吸收
药物剂型 崩解 溶解 扩散 生物膜 吸收
溶出速率 包衣片﹤片剂﹤胶囊剂﹤散剂、颗 粒剂
（二）液体制剂与吸收
液体制剂不存在崩解、分散（溶出）过程，吸收 较优快。 如静脉注射，肌内注射，口服等液体制剂。
内容
1。处方前设计
药物理化性质、药理学、药动学了解；
2。给药途径和剂型的确定
根据药物性质和临床治疗需要，确定给药途径和合适的剂 型；
3。处方筛选
生产处方：大量生产制剂时所列制剂的质量规格、成分名 称、数量及制备和质量控制方法等规程性文件
4。制备工艺优化设计
根据剂型特点，选择合适的辅料，并对处方和工艺进行优 化。
2.有效性（effectiveness）
有效性是药品发挥作用的前提。生理活性很高 的药物，如果制剂设计不当，有可能在体内无 效。
药物的有效性既与给药途径有关，也与剂型及 剂量等有关。同一给药途径，剂型的选用不同， 其作用亦会有很大的不同。
药物制剂的设计可从药物本身特点或治疗目的 出发，采用制剂的手段克服其弱点，充分发挥 其作用，增强药物的有效性。
5。包装材料的选择
第二节 制剂设计的基础
一、给药途径和剂型的确定
（一）根据临床防病治病需要，采用不同 的给药途径和相应剂型和制剂。
疾病的种类和特点 不同的给药途径 不同的用药部位 对吸收快慢要求的不同
对制剂有不同 的要求
1.口服给药
口服剂型设计的一般要求：
①在胃肠道内吸收良好。良好的崩解、分散、溶出性能 以及吸收是发挥疗效的重要保证；
四、制剂的评价与生物利用度
1、毒理学评价：新制剂应进行毒理学研究，包括 急、慢毒性，致畸、致突变等实验。
需长期给药时，可采用缓释注射剂。 对于在溶液中不稳定的药物，可考虑制成冻干制剂和
无菌粉末，用时溶解。
3. 皮肤或粘膜部位给药
皮肤给药的制剂应与皮肤有良好的亲和性、铺展性或粘 着性，在治疗期间内不因皮肤的伸缩、外界因素的影响 以及衣物摩擦而脱落，同时无明显皮肤刺激性、不影响 人体汗腺、皮脂腺的正常分泌及毛孔正常功能。
第二章 药物制剂设计 （书第21章）
第一节 概述
药物制剂设计是决定药品的安全性、有效性、可
控性、稳定性和顺应性的重要环节。
药物制剂的设计目的： 根据临床用药的需要及药物的理化性质，确定合
适的给药途径和药物剂型。 选择合适的辅料、制备工艺，筛选制剂的最佳处
方和工艺条件，确定包装，最终形成适合于生产 和临床应用的制剂产品。
混悬剂与乳剂虽存在药物的溶出过程，但降低其 粒径可促进吸收。
改变液体制剂粘度，可改变药物的吸收。
（三）皮肤、粘膜给药与吸收
药物的脂溶性、分子量的大小、生物膜的生 理状态
一般选用油/水分配系数大即脂溶性大的和分子量 小药物便于药物的跨（细胞）膜转运和扩散，同时 可考虑加入吸收促进剂或采用离子导入的方法来促 进药物的吸收。