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抗菌药物的基本知识精品PPT课件
本类药物不推荐用于新生儿和早产儿;哌拉西林/三唑巴坦 也不推荐在儿童患者中应用(最新指南已取消这点)
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阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦适用于产β内酰胺酶 的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌等肠杆菌科细 菌、甲氧西林敏感金葡菌所致感染
头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸和哌拉西林/三唑巴 坦适用于产β内酰胺酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等肠 杆菌科细菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌属等厌氧菌所致的各 种严重感染
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第一代头孢菌素:作用于G+,仅对少数G-有一定抗菌活 性,如头孢唑林、头孢噻吩、头孢拉定等,其中头孢唑林 常用于预防手术后切口感染
第二代头孢菌素:对G+的活性与第一代相仿或略差,对部 分G-具有抗菌活性,如头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛等
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第三代头孢菌素:对G-具有强大抗菌作用,且头孢他啶和 头孢哌酮对铜绿假单胞菌具高度抗菌活性。主要品种有头 孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟和头 孢泊肟酯等,口服品种对铜绿假单胞菌均无作用
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特别注意:
碳青霉烯最突出的优势是具有更耐酶的特点,对AmpC酶和 ESBL很稳定,且与一般典型β-内酰胺抗生素之间很少有交叉
耐药性 本类药物不宜用于治疗轻症感染,更不可作为预防用药 亚胺培南/西司他丁易引起癫痫,美罗培南、帕尼培南-倍他米
隆适合用于中枢神经系统感染 厄他培南对非发酵革兰阴性杆菌(如假单胞菌、不动杆菌)活性
※乙酰螺旋霉素
※为基本药物
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第一代大环内酯类作为青霉素过敏患者的替代药物及应用 于军团菌、衣原体、支原体等非典型病原菌感染
第二代大环内酯类除上述适应证外,尚可用于流感嗜血杆 菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染;克拉霉素 与其他药物联合,可用于幽门螺杆菌感染
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第一代四环素类以四环素和土霉素为代表,半衰期短,抗 菌作用弱
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氨基糖苷主要对G-杆菌有效,革兰阳性只对青霉素敏感的 金葡菌有效,且对所有的厌氧菌无效
链霉素、卡那霉素对铜绿假单胞菌无效;其中链霉素、卡 那霉素对结核分枝杆菌有强大作用
庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、 小诺米星、依替米星对铜绿假单胞菌有效
新霉素与巴龙霉素由于毒性较大,仅供口服或局部应用, 后者对阿米巴原虫和隐孢子虫有较好作用
较弱,但其T1/2为4h,在成人中的常用剂量为1g/次,1次/日
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本类药物适用于因产β内酰胺酶而对β内酰胺类药物耐药的细 菌感染,但不推荐用于对复方制剂中抗生素敏感的细菌感染 和非产β内酰胺酶的耐药菌感染
临床常用的药物有阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸 、氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮-舒巴坦和哌拉西林-三唑巴坦
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分代 第一代
第二代分类 头霉素类 Nhomakorabea第三代
头霉素类 氧头孢烯类
中文名 头霉素C 头孢西丁 头孢美唑 头孢替坦 头孢拉宗 头孢米诺 拉氧头孢
氟氧头孢
外文名 CephamycinC
Cefoxitin Cefmetazole
Cefotetan Cefbuperazone
Cefminox Latamoxef
第二代四环素类以多西环素(强力霉素)和米诺环素为代 表,前者不良反应较少,抗菌作用强,t½为18h
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大环内酯类抗生素的分代
分类
第一代
第二代 第三代
※红霉素
※克拉霉素
※琥乙红霉素 红霉内酯类 14 员环大环内酯
※罗红霉素 氟红霉素
※地红霉素
酮内酯类
泰利霉素
15 员环大环内酯 氮环内酯
※阿奇霉素
白霉素类 吉他霉素
罗他霉素
交沙霉素类 交沙霉素
16 员环大环内酯 麦迪霉素类 麦迪霉素
乙酰麦迪霉素
螺旋霉素类 螺旋霉素
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➢ 主要作用于革兰阳性细菌的药物,如青霉素(G)、苄星 青霉素
➢ 耐青霉素酶青霉素,如苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等 ,但甲氧西林耐药葡萄球菌对本类药物耐药。此类药物对 产青霉素酶的G+菌具有较好抗菌活性,但对青霉素敏感 的葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用较青霉素弱(相差10 倍以上)
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一、青霉素类
➢ 广谱青霉素,抗菌谱除革兰阳性菌外,还包括:①对部分 肠杆菌科细菌有抗菌活性者,如氨苄西林(肠球菌感染的 首选用药) 、阿莫西林;②对多数革兰阴性杆菌包括铜 绿假单胞菌具抗菌活性者,如哌拉西林、阿洛西林、美洛 西林、替卡西林
注意:须先做青霉素皮肤试验;大剂量青霉素可引起中枢 神经系统反应(青霉素脑病)
第四代头孢菌素:对G-作用与第三代头孢菌素大致相仿, 对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿,对G+作用较第三 代头孢菌素略强,常用者为头孢吡肟、头孢匹罗等
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特别注意:
➢ 所有头孢菌素类对MRSA和肠球菌属均无效, 且对ESBL和 Ampc酶均不稳定
➢ 氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可加重肾毒性 ➢ 头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血,合用维生素K可
大观霉素仅用于单纯性淋病
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特别注意: 氨基糖苷类均具肾毒性、耳毒性(耳蜗、前庭)和神经肌肉
阻滞作用,与注射用第一代头孢菌素类合用时可增加肾毒性 氨基糖苷类是严重葡萄球菌或肠球菌感染治疗的联合用药之
一(非首选) 氨基糖苷类对肺炎链球菌、溶血性链球菌抗菌作用差,门急
诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物 本类药物不可用于眼内或结膜下给药,可能引起黄斑坏死
Flomoxef
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➢ 碳青霉烯类抗生素对各种G+、G-(包括铜绿假单胞菌)和 多数厌氧菌具强大抗菌活性,对多数β内酰胺酶高度稳定 ,但对MRSA和嗜麦芽窄食单胞菌抗菌作用差,常用药物 亚胺培南、帕尼培南、美罗培南、比阿培南、厄他培南等
➢ 碳青霉烯类抗生素常用于多重耐药但对本类药物敏感的需 氧G-所致严重感染,脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感 染的重症患者,病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感 染的经验治疗
预防出血;本药亦可引起双硫仑样反应。用药期间及治疗 结束后至少72h内应避免摄入酒精
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头霉素是一类α—甲氧基头孢霉素。在头孢烯的结构中引 入7-α-甲氧基可提高其对β-内酰胺酶的稳定性,尤其对 产生β-内酰胺酶的厌氧菌,如类杆菌有较高的稳定性,所 以头霉素的特征之一是对厌氧菌具有很强的抗菌活性,这是 一般第一代到第四代头孢不具备的特点。所以头霉素是抗厌 氧菌的头孢菌素。