表2 部分β受体阻滞剂的药理特点
药名
阿替 洛尔 比索 洛尔
拉贝 洛尔 美托 洛尔 普萘 洛尔
商品名
氨酰 心安
康可
β1 选 择性
内源性交 感神经活 性
α受体 阻滞
脂溶 性
日量mg
++
—
—
—
25-100
++
0
—
++
2.5-10
—
+
+
+++ 200-1200
倍 它 ++
——ຫໍສະໝຸດ +++
50-200
乐克
心得安 —
↓10/5 mmHg ↓20/10 mmHg
<5
<9
中危
15-20%
5-7
8-11
高危
20-30%
7-10
11-17
很高危
>30%
>10
>17
高血压的主要危害
➢直接危害（血压很高）
发展至高血压危象
➢间接危害（血压升高）
心、脑、肾、外周血管损害
可归因于高血压的疾病
高血压性脑病
心肌梗塞
冠心病 脑出血 子痫、先兆子痫
β-受体阻滞剂
它的发现和临床应用是20世纪药理学和药 物治疗学上重大进展之一。是最常用的 降压药之一。
降压作用机制
（1）减低心排血量 （2）抑制肾素的释放， （3）减少正肾上腺素从交感神经原的释放 （4）降低血管运动中枢的兴奋性。
β-受体阻滞剂适应症
非选择性和选择性β-受体阻滞剂均有 降压作用，包括治疗轻中型高血压；对 伴有阵发性房性心动过速及心率增快的 高血压、高血压伴心绞痛、心梗、或合 并甲亢、偏头痛和术前高血压均有很好 治疗效果。亦可治疗心衰，但用法与降 压的用法不同，应加注意。
常用的抗高血压药物
一 利尿剂 二 β-肾上腺素能受体阻滞剂（β-受体阻滞剂） 三 钙通道阻滞剂 （CCB） 四 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） 五 血管紧张素 II受体拮抗剂 （ARB） 六 a1受体阻滞剂
上述药物应用都有降压、减少并发症、改善生活 质量、降低心脑血管发生率和死亡率的益处。
利尿剂
吲哒帕胺
为广泛使用的利尿剂，有良好的降压效应， 较少的代谢副作用。
小剂量不引起血脂异常。减少靶器官损害
发生率，逆转左心室肥厚。
吲哒帕胺片 2.5mg~5mg/日 吲哒帕胺缓释片，每片1.5mg 日1.5mg
表1 临床降压治疗的常用利尿剂
利尿剂 类型
常用 剂量
高持 峰续 时时 间(h) 间(h)
适应症
知晓率
美国 NHANESⅠ
1976-80
51%
美国 NHANESⅡ
1988-91
73%
中国 高血压调查
1991
27%
治疗率 31% 55%
12%
控制率 10% 29%
3%
血压 >=140/90mmHg.或两周内服用降压药。美国资料为18-74岁人群， 中国资料为18岁以上人群，资料来源：JNC Ⅵ ：陶寿淇等，中国高血 压杂志1995
卒中
高血压
失明
慢性肾病
左室肥厚 心衰
下肢坏疽 主动脉瘤破裂
过去20余年，高血压防治研究取得 巨大成绩，但高血压引起的脑卒中、心 肌梗死、心力衰竭和肾功能衰竭未见明 显减少，其主要原因是人们对高血压没 有早期发现，对危害性认识不足，对高 血压和合并其他危险因素控制治疗不及 时、不规范。
中美两国高血压知晓率、治疗率和 控制率的比较
禁忌症
双 氢 12.5-
克 尿 25mg 4-6
塞
,qd
1224
轻、中度高 糖尿病，高 血压或中、 尿酸血症， 重度高血压 原发性醛固
联合治疗 酮增多症
吲哒 帕胺
1.252.5m g,qd
18- 同噻嗪类利 副 作 用 比 噻
24 尿剂
嗪类小
利尿剂 类型
常用 剂量
高峰 时间 (h)
20-
速 尿 80mg,2 2-4
1 大剂量长期应用氢氯噻嗪，会影响血脂，糖与电
解质代谢。小剂量可避免低血钾、糖耐量下降和 心律失常。 2 呋喃苯胺仅用于肾功能衰竭合并高血压。 3 保钾利尿剂主要用于如原发性醛固酮增多症高血 压或与噻嗪类辅用以减少钾的排出。 4 近年来发现醛固酮受体拮抗剂（如安体舒通）有 抑制心肌间质纤维化的作用。
低危
中危 高危
II 12个危险因素
中危
中危 很高危
III ≥3个危险因素
高危
或靶器官损害或糖尿病
高危 很高危
IV 并存临床情况
很高危 很高危 很高危
危险性分层的绝对危险与降压治疗的绝对效益
危险性分层 绝对危险
(10年内CVD事件)
低危
<15%
降压治疗绝对效益
(每治疗1000病人年预防CVD事件数)
≥ 140 140-149
舒张压 <80 <85 85-89 90-99 90-94 100-109 ≥110
<90 <90
心血管危险水平分层
其它危险因素和病史 I 无其它危险因素
血压(mmHg)
1级
2级
3级
SBP 140 159或 SBP 160 179或 SBP≥180或 DBP 90 99 DBP 100 109 DBP≥110
World Health Report
1999年WHO/ISH高血压血压水平的定义和分类(mmHg)
分类 理想血压 血压正常 正常高值
Ⅰ 级高血压（“轻度”） 亚组：临界高血压
Ⅱ 级高血压（“中度”） Ⅲ级高血压（“重度”）期
单纯收缩期高血压 亚组：临界收缩期高血压
收缩压 <120 <130 130-139 140-159 140-149 160-179 ≥180
-3次/d
50-
氨 苯 100mg 2-4 喋 啶 1-2次/d
持续 时间 (h)
适应症
禁忌 症
6-8
肾衰合并 高血压
高尿酸血 症，原发
性醛固酮
增多症
盐 皮 质 激 高血钾或 6-8 素 增 多 高 肾 功 能 不
血 压 ， 与 良者 双克合用
安 体 25mg 舒 通 2-4次/d
24-48
48-72 同上
关于高血压病的药物治疗进展
心血管疾病：一个世界性的难题
心血管疾病是全球第一位的死亡原因 每年1500万死亡，占总死亡率的30%
1996年，全球冠心病死亡总数为720万 全球总死亡率的14% 工业化国家总死亡率的三分之一
脑血管疾病引起的死亡为460万 全球共有6.9亿高血压患者 发展中国家：预计心血管死亡增长率为28%
血压控制目标（WHO/ISH ，1999）
•青年，中年，糖尿病患者 <130/85mmHg
•老年
<140/90mmHg
•肾脏损害患者
<125/75mmHg
药物治疗高血压的共同点是降低 血压，它对轻、中度或重度高血 压，都有预防心血管病的作用， 并能降低心血管并发症的发生率 和死亡率，防止脑卒中、冠心病、 心肌梗塞、心力衰竭和肾病的发 生和发展。