现代科学技术与中药化学研究
1、微量、超微量成分含水溶性、不稳定 成分、生物体内源性活性成分的提取分 离如蚕娥醇、蜕皮激素的分离
2、复杂大分子的结构及立体结构的快速 鉴定。
3、合成化学特别是立体选择性合成在中 药化学成分的结构改造、半人半合成、 全合成中的应用。
Bucbeuavia Capitafa叶子中发现黄酮生
物碱，其结构为
OMe OH
CH3
HO
CH3
NH
OMe CH3
Enodie roxburghiana中发现五种喹啉 生物碱，其中三种结构如下：
OMe
O
RO
N
从钩藤属植物Ancistrcladus addreviatus michellamine A and B
中药有效成分研究概况与进展
中药（天然药）的历史与有效成分研究
一、19世纪来天然药发展趋势
重视（1900年前）：四大传统医药体系为主流医学体系 低潮（1910—1960年）：合成药物的兴起；西医药成为主流医学体系 重视（1970年后）：重新评价中药、天然药的医学地位
二、转折点 三、原因
合成药物自身存在的不足； 疾病谱与医学模式的改变； 中药天然药的潜力与优势。
蝙蝠苏林碱
5． 增强免疫成分
真菌多糖 植物多糖 皂苷类 雷公藤内酯
6． 抗肝炎活性成分：五味子素、联苯 双酯、齐墩果酸
7． 抗生肓活性成分：雷公藤二萜、 三萜，棉酚，南蛇藤素 8． 抗疟药：青蒿素及其衍生物、常山
碱
9． 其他
化学成分全合成成就
有效成分的开发与应用
生物碱类成分 黄酮类成分 苯丙素类成分(含香豆素、木脂素） 醌类成分 萜类与挥发油 三萜及三萜皂苷 甾体及其苷类 酚酸类及其它
有抗癌和放疗增敏作用,具无骨髓抑制作用.
总合草苔虫内酯 靛玉红及其衍生物
2.抗心血管疾病药物
北豆根:蝙蝠葛碱(dauncine) 葛根总黄酮 芹菜甲素 银杏内酯 丹参酮ⅡA 黄山药皂苷 蒺藜总皂苷 人参皂苷、三七皂苷、匙羹藤皂苷、生藤皂苷
3.抗HIV活性产物
（1） 生物碱：
R2
O
R6 R7
R5 R4 O
当取代基均为--OH时活性最小
。 当没有取代时其活性最大
桑色素 山柰酚 黄芩苷、黄芩黄素 野黄芩苷
（4）多糖
硫酸酯化箬叶多糖 岩澡糖 海红海澡中分出的硫酸化胞壁多糖 紫花地丁、空心莲子草、夏枯草中的硫酸
化多糖 石蒜科植物分出的甘露糖特种外源凝集素
三． 我国天然药物化学研究的存在问题
1． 研究思路和模式有待探索; 2.化学成分的研究如何保持和发扬中医药
特色,如何建立符合中医药理念的药效物质 基础辨识和分离纯化的方法 3. 许多中草药的化学研究缺乏系统性和完 整性 2． 与其他学科联合不够 3． 大分子、水溶性、复杂、微量成分研 究尚有差距
四、中药天然药国际市场的现状
二、国际研究概况
1．天然药物化学的起源 2．发展历程 主要领域:挥发油、有机酸、生物碱、黄
酮 3. 研究的成就
国内研究概况
一、发展的历史 二、基本概况
1.研究模式与思路的发展 2.研究的方向和进展 3.有效成分的开发与应用
主要研究方向和成就
中药基础药性理论研究
四气五味 归经 升降沉浮 毒性 功效
中药应用药性理论研究
炮制 配伍 采收贮存 制剂
各类活性成分研究
一、抗肿瘤（antitumor ,anticancer） 紫杉醇(taxol)及其类似物
CH3COO O OH
H RCOO
H
H OH
O
OCOCH3
OCO
R=CH(OH)--CH(Ph)--NHCO--Ph
倍。
棉酚 大豆皂苷类
（3） 黄酮类 Chrysanthemum morifolim Ramar中的多 种黄酮类化合物有抗HIV活性：
R1O
O
R2
R4
OR3 O
R5 R6
当R1=rha—glu时活性最小 R1=gal时活性最大
R1
R2
O
R6 R7
R3
R5 R8
R4 O
当R1=R3=R5=R6=R7=R8=OH时活性最小 当R5=OH而其它为H时活性最大
栗树碱 原小檗碱 吐根碱 九节碱磺酸盐 苯并非啶类
（2）、萜类 Maprounea africana中 发现六个五环三萜
R1 R2
R2 R3
COOH
我国从华东水杨梅中分得六个有抗HIV作用的三萜
穿心莲中的DASM 华中五味子的nigranoicacid 甘草皂苷硫酸酯化后抑制HIV效果可提高4
长春花生物碱
三尖杉生物碱
O N
O
H RO
H OCH3
OH
R=
OH CO COOCH3
高三尖杉酯碱
苦参生物碱及吗特灵注射液
O N
N
苦参碱
O N
N
O
氧化苦参碱
萜类
O
O
O
O
斑蝥素
O
OH
莪术醇
榄香烯
番荔枝内酯类 鸦胆子油及其静脉注射剂 薏苡仁油及康莱特注射液:双向抗癌作用. 多糖类:槐耳多糖、香菇多糖、灰树花多糖 马蔺子甲素, 马蔺子乙素,马蔺子丙素
（2） 影响自由基代谢
银杏叶提取物（Egb） 褪黑素（melatomin） 金丝桃苷(hynerin) 五味子酚
(3)作用于N—甲基—D—门冬氨酸受体
黄皮酰胺（clansenamide）
O
Ph
OH
Ph
NO
H OH CH3
（ 黄-）皮黄酰胺皮 酰?
N CH2CONH2
脑复脑康复康
(4)钙离子拮抗剂
taxol C47H51NO14 二萜生物碱
喜树碱(camptothecine CPT)及其衍生物
NO
N
R=H CPT
R=OH HCPT
O OH
O
CPT抗癌活性高但对泌尿系统及消化系统毒副作用 大 . 后 开 发 出 毒 副 作 用 小 的 衍 生 物 如 HCPT,CPT— 11(irrnotecan),TPT(topotecan),RFS—2000 等 . 都 有良好的抗肿瘤作用.
（5）香豆素与木脂素类：鸡血藤中分得 四个活性木脂素
（6）甾体 （7）不饱和脂肪酸 （8） 其它

4、抗老年痴呆症（AD）药物
（1） 作用于胆碱系统药物 石杉碱甲（huperzine A）、希普林
H NO
NH2
加兰他敏（Galatamine）
OH H O MeO
N-CH3
蛇床子素（Osthol ） 酒石酸庚基毒扁豆碱