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中药药理学第清热药PPT课件

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(三) 抗炎实验
炎症模 一般性炎症(早中晚三期) 免疫性炎症(见袪风湿药)
一般性炎症按早、中、晚三期分别 有相应的模型。
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早期(血管反应期)
毛细血管通透性实验法 腹腔染料渗出法 皮内染料渗出法
肿胀实验法 小鼠耳壳肿胀(二甲苯、巴豆油)
大鼠足跖肿胀(角叉菜胶、蛋清、 甲醛)
中期(细胞反应期)
表现为降解内毒素(Endotoxin),拮抗外毒素(Exotoxin)。 龙胆泻肝汤能明显降低实验性内素素血症动物血浆中内 毒素的含量,清热药复方“清开灵”、“热毒清”等能 直接破坏和降解内毒素的形态结构,使其失去毒性。 小檗碱能使霍乱弧菌毒素所致腹泻潜伏期延长以及腹泻 程度减轻,显示其抗外毒素的作用。
(一)清热解毒: 温病初起
热毒证 疮痈肿毒 咽喉肿痛 痢疾
均与细菌、病毒感染有关
清热药的抗感染作用是其清泄里热功效的主要药理 学基础,而抗病原体作用是抗感染的主要作用环节。
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袪邪
抗病原微生物 抗炎性反应 抗内毒素 抗过氧化损伤 抗炎性细胞因子
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扶正
增强免疫功能 保护细胞器 维护钙稳态 增强解毒活性
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抗过敏
有效成份:黄芩苷、黄芩素 作用特点:抗肥大细胞释放组胺、抑制
磷酸二酯酶和脂加氧酶的活性。
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(3) 解热镇痛作用
黄芩含药血清及黄芩苷通过抑制单核细 胞DNA、Pr合成及Ca2+内流,抑制内热原的产 生,具有一定的解热作用。
黄芩茎叶中的总黄酮可明显抑制醋酸引 起小鼠扭体次数,提高钾离子透皮所致大鼠疼 痛的阈值。
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其他
抗肿瘤 、镇静、 降压、保肝、利胆等
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四、常用实验方法
(一)抗菌实验
应选用广泛菌株进行体外抗菌实验;选用敏 感菌株进行感染动物的保护实验。 1、体外抗菌试验
中药粗制剂对结果有较大的非特异性影响。 2、体内抗菌实验
是判定药物有无临床价值的最主要指标。
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(二)抗病毒试验抗病毒试验
1、细胞培养法 2、鸡胚法 3、整体动物实验法
羧甲基纤维素囊法 巴豆油气囊法
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晚期(肉芽组织增生期)
皮下植入法(棉球、滤纸片、塑料环) (四)解热方法(见解表药) (五)抗炎方法(参祛风湿药) (六)对免疫的影响(见补益药)
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一、 概述
功能与主治
黄芩
清热燥湿、泻火解毒、 止血、安胎
湿温、暑温,胸闷呕恶, 湿热痞满,泻痢,黄疸,
肺热咳嗽,高热烦渴, 血热吐衄 ,痈肿疮毒,
胎动不安。
主要成份
黄酮类
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二、主要药理作
1、与功效主治相关的药理作用
(1)抗菌、抗病毒 有效成份:黄芩苷、黄芩素 (黄芩苷元) 作用特点:抗菌谱广,对G+、G-都有效
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(2)抗炎、抗过敏
有效成份:黄芩苷、黄芩素等 作用特点:黄芩对急、慢性炎症反应均有
抑制作用,抗炎作用机制。 抗炎作用机制:抗组胺释放及抗花生四烯酸
(AA)代谢有关。
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膜磷脂
NSAIDs —
PLA2 花生四烯酸
-
糖皮质激素
PAF拮抗剂 PAF
环加氧酶
5-脂氧酶
-
环内过氧化物
PGI2血管 PGF2, TXA2
舒张,痛 PGD2, 血栓形
敏感,血 PGE2 成,血
小板解聚
管收缩
LT(A4, B4,C4, D4,E4)
血管舒张剂; 血管通透性增 加;支气管收 缩,趋化性增 强
第一节 概述
一、与清热药有关的概念
清热药
里热证
发热、或体温不高而见口干、咽喉干燥、
面红、目赤、大大便干结、小便短赤、
五心烦热、舌红、苔黄、脉数
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表热:辛凉解表药
热证
虚热:清 血分热-清热凉血药
湿热――清热燥湿药
热毒疮疡-清热解毒
关于清虚热药现代研究较少
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二、清热药分类的药理学特点
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解热
(1)扩张血管,促进皮肤散热; (2)减少致热源; (3)抑制发热介质的合成、分泌; (4)改变Na+/Ca2+比值:,体温;,体温。
与解表药不同之处: 清热药退热一般不伴明显发汗。
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对免疫功能的影响
多数清热药能提高机体的免疫功能,增强机体 的抗病能力。
某些清热药又可抑制异常的免疫反应 。
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(二)清热泻火
“火为热之极”,清热泻火药主治气分热证。 表现:高热、烦躁,多见于感染性疾病的明 显期、急性期。
药理作用:清热解毒+解热、镇静、抗惊厥。
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(三)清热凉血
主治热入营血。见于急性传染病的衰竭期,伴有 CNS病变及脏腑功能衰竭。 1、抗菌、抗病毒,抗毒素以消除病因; 2、强心,增加血循环动力; 3、扩张血管,解除微循环血管痉挛; 4、调整凝血与抗凝系统平衡的紊乱而减少出血; 5、镇静、解热以改善神经系统症状。
黄芩醇提取物及其黄酮类成分可以抑制大 鼠肝匀浆中脂质过氧化发生,降低脂质过氧化 物水平。黄芩苷元具有利胆作用,可使实验动物 的胆汁分泌量增加。
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(5) 抗血小板聚集
黄芩苷元可抑制胶原诱导的大鼠血小板聚集作用;
对花生四烯酸诱导的血小板聚集也有抑制作用,
并防止由内毒素诱导的弥漫性血管内凝血(DIC)及大
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(四)清热燥湿
主治湿热内蕴诸证。见于慢性疾病。 如肝炎,尿道感染,菌痢。
1、抗菌、抗病毒、抗真菌; 2、降脂、保肝利胆;
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三、共同的药理作用
抗病原微生物
*以清热解毒药和清热燥湿药较强,其中清热 燥湿药对真菌有效。 *最初的靶点,但并非是主要机制。
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抗炎 抗急性炎症反应
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(1)直接作用
抗毒素
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(4)保肝、利胆
黄芩及黄芩提取物等对四氯化碳、半乳糖胺 等所致的动物实验性肝损伤有明显的保护作用, 可使升高的转氨酶(ALT)显著降低。
黄芩苷元对培养的大鼠肝星状细胞有明显的 抗增殖作用,抗肝纤维化形成。
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黄芩苷元通过清除自由基可对抗由 tBHP(tert butyl hydroperoxide) 诱导的肝细胞的 细胞毒性。
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(2)间接作用
1)抗透明质酸酶:
射干有抗透明质酸酶的作用,故可阻止细菌、 毒素在结缔组织中扩散,间接降低细菌毒力;
2)抑制凝固酶的形成:
多数细菌能产生一种酶原,在血浆和组织中形 成血浆凝固酶,使血液凝固,并使纤维蛋白附着在 细菌表面,不易被吞噬细胞吞噬,有利于细菌的生 长和繁殖。丹皮、知母、黄连等在无抑菌作用浓度 时就能抑制金葡菌凝固酶的形成,有利于细菌在体 内被消灭。
鼠血小板和纤维蛋白原的减少;
黄芩苷元能抑制凝血酶及凝血酶受体紧张肽诱导
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