一、名词解释：
药物化学：药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中的重要带头学科。

前药：将药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物，称为前体药物，简称前药。

构效关系：指的是药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系。

血管紧张素（ANG2）：是一种作用很强的血管收缩物质，其升压效力比等摩尔浓度的去甲肾上腺素强40~50倍。

先导化合物：是通过各种途径得到的具有一定生物活性的化合物。

受体：能与细胞外专一信号分子（配体）结合引起细胞反应的蛋白质。

递质：在化学突触传递中担当信使的特定化学物质。

INN：国际非专有名，即通用名。

3DSQR：三维定量构效关系。

镇痛药：是指作用于中枢神经系统，选择性地抑制痛觉但不影响意识，也不干扰神经冲动传导的药物。

二、选择题
1.局麻药发展是对可卡因结构研究开始的。

2.地西泮的化学结构为，其母环结构是（右上角的那个）。

3.巴比妥会水解是因为互变异构分子内酰亚胺结构比酰胺更易水解。

4.M胆碱受体拮抗剂的作用是可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体，呈
现抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分泌，散大瞳孔，加速心率，松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。

5.硝苯地平是用于预防和治疗心绞痛，各种高血压的药物，卡托普利属于循环系统(降血
压)药？血管紧张素酶抑制剂。

6.阿司匹林是以水杨酸和醋酐合成。

7.生物烷化剂的作用是抗肿瘤（使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂）。

8.β—内酰胺抗生素的抗菌机制是抑制细菌细胞壁的合成。

9.青霉素的结构特点由β—内酰胺环、四氢噻唑环及酰基侧链构成（也可以看成由Cys、
Val及侧链构成）。

10.药物化学的研究范畴①化学学科②生命科学（既要研究化学药物的化学结构特征、与此
相联系的理化性质、稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学—生物学内容）。

11.布洛芬的作用是①消炎②镇痛。

12.药物的作用靶点有①受体②酶③离子通道。

13.（单选）布洛芬的作用是抗炎（消炎）。

14.盐酸吗啡注射会变色的原因是发生了氧化反应。

三、简答题
1.药物的作用靶点有哪些？
1.解：①以受体作为药物的作用靶点;
②以酶作为药物的作用靶点;
③以离子通道作为药物的作用靶点。

2.镇痛药类型（也考选择题），请列举一到二种代表药。

3.解：现常用于镇痛的药物有两大类，一类是抑制前列腺素生物合成的解热镇痛要（非
甾体类抗炎药）；一类是与阿片受体作用的镇痛药，习惯上称作麻醉性镇痛药，简称镇痛药。

第一类药物代表：阿司匹林
结构式：
本品具有较强的解热镇痛作用和消炎抗风湿作用。

临床上用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和痛经等，是风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药物。

第二类代表药物代表：杜冷丁
结构式：
本品为典型的阿片μ受体激动剂，镇痛作用是morphine的1/6~1/8，但成瘾性亦弱，不良反应较小。

3．外周神经系统释放的两种递质，列举出有关这两种递质的药物。

3.解：交感神经节前纤维、副交感神经节前节后纤维、运动神经纤维都以乙酰胆碱为神经递质，属于胆碱能神经。

交感神经节后纤维主要以去甲肾上腺素为神经递质，是肾上腺能神经。

因此影响传出神经系统功能的药物，依其药理作用的不同，传统上被分为四大类，即拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。

4．阿司匹林的结构及有什么临床作用，属于哪一类药物?
4.解：阿司匹林的结构式为：
临床作用：本品具有较强的解热镇痛作用和抗炎消风湿作用。

临床上用于感冒发热·、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和痛经等，是风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药
物。

本品属于解热镇痛药。

5．抗生素的作用机制。

请列举出一到两种代药。

5.解:抗生素杀菌作用有四种主要机制：
①抑制细菌细胞壁的合成：抑制细胞壁的合成会导致细菌细胞破裂死亡，以这种方式作用的抗菌药物包括青霉素类和头孢菌素类。

②与细胞膜的相互作用：一些抗生素与细菌的细胞膜相互作用而影响膜的渗透性，使菌体内蛋白质、核苷酸和氨基酸等重要物质外漏，导致细胞死亡。

以这种方式作用的抗生素有多黏菌素和短杆菌素。

③干扰蛋白质的合成：干扰蛋白质的合成意味着细胞存货所必须的酶不能被合成。

以这种方式作用的抗生素有大环内酯类、氨基苷类、四环素类和氯霉素。

④抑制核酸的转录和复制：抑制核酸的功能阻止了细胞分裂和（或）所需酶的合成。

以这种方式作用的抗生素包括利福平等。

6.喹诺酮的基本结构画出来，标出主要作用结构。

6.解：喹诺酮的基本结构为
吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效结构。

五．论述题
1.新药的设计与开发，需经过哪些阶段？
1.解：一个新药从发现到上市主要经过两个阶段，即新药发现阶段和开发阶段。

新药发现通常分为四个阶段――靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现和先导化合物的优化。

药物化学的研究重点是后两个阶段。

新药开发是在得到NCE后，通过各种评价使其成为可上市的药。

①从天然产物得到先导化物
②以现有药物作用作为先导化合物
(一)先导化合物的发现③用活性内源性物质作先导化合物
④利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物
⑤利用计算机进行靶向筛选得到先导化合物
①生物电子等排替换
(二)先导化合物的优化②前药设计
③软药设计
2.通过学习药物化学，你学到了什么？对药物化学这门学科你有什么看法？
2.解：通过学习药物化学，我学到了：
①“药物化学”研究内容既包含着化学学科，又必须涉及生命科学
的内容。

②“药物化学”既要研究化学药物的结构特征、与此相联系的理化
性质、稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、
毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学—生物学内容。

③为了设计、发现及发明新药，必须研究和了解药物的构效关系、
药物分子在生物体中作用的靶点、以及药物与靶点的结合方式，
这些内容建立在细胞学及分子生物学的基础之上，通常利用计算
机进行研究。

我对这门学科的看法是：
①“药物化学”成为连接化学与生命科学并使其融合为一
体的交叉学科。

②“药物化学”是一门发现与发明新药、合成化学药物、
阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大
分子）之间相互作用规律的综合性学科，
③“药物化学”是一门历史悠久的经典学科，具有坚实的
发展基础，积累了丰富的内容，为人类健康作出了重要
的贡献。