祛痰药
❖ 2、临床应用
❖ 适用于呼吸道炎症及流行性感冒引起的多痰, 可以同时发挥抗炎和法痰作用。
❖ 3、用法
❖ 成人口服0.5g.1日3次; ❖ 直肠栓剂:每次1.2g,1日1~3次。
❖ 4、不良反应
❖ 可引起胃肠道反应或皮疹。 ❖ 对水杨酸过敏者禁用,胃及十二指肠溃疡、出血和
肝硬变患者慎用。
五、愈创木酚磺酸钾 Sulfogatacol
❖ 在使用时取药物1~4ml,加入热水500ml, 经热水熏蒸,吸入其蒸气。
❖ 这些药物对呼吸道粘膜有温和的剌激作用,能使粘 膜轻度充血,促进局部血液循环,同时能湿润呼吸 道,使痰液粘稠度降低而容易咳出。
❖ 此外,这些挥发性物质还有消毒防腐作用,对呼吸 道有微弱的抗菌消炎作用。
❖ 在发生急、慢性呼吸道疾患时,痰液粘稠而难以咳 出。
第七章 祛痰药
❖ 祛痰药(expectorants)是一类能使痰液变稀、 粘稠度降低、易于咳出、或者能加速呼吸道粘 膜纤毛运动,改善痰液转运功能的药物,所以 亦称之为粘液促动药(mucokineticdrugs)。
❖ 祛痰药促进呼吸道管腔内积痰的排出、减少对 呼吸道粘膜的剌激,间接起到镇咳和平喘作用. 也有利于控制继发感染。
❖ DNA是呼吸道急性细菌感染后咯痰的主 要成分,是由呼吸道内大量的中性粒细 胞坏死崩解而产生的。
❖ 大多数粘痰溶解药的作用机制是使粘痰 中的粘蛋白、DNA分解.从而降低其粘稠 度,使之易于咳出。
❖ 按作用机制不同,粘痰溶解药大体可以分为四 类;
❖ 第一类通过使痰液中的酸性粘蛋白纤维断裂,从而 降低痰液粘稠度,代表药是溴己新、氨溴索等,这 类对DNA无分解作用。
❖ 即通过胃肺迷走神经纤维,促使气管支气管 粘膜的腺体分泌增加,即增加胃肺迷走神经 反射(gastropulmonary vagal reflex),反射 性地促进支气管腺体分泌增加,由于气管和 支气管的腺体中主要是浆液腺,分泌较稀的 液体,使粘痰稀释,易于咳出,所以本类药 物还可以减轻咳嗽。
❖ 许多含皂甙的中草药,如远志、桔梗等 均属恶心性法痰药。
四、呱西替柳 Guacetisa1
❖ 又名Broncaspin
❖ 1、药理作用
❖ 本品能抑制前列腺素的合成.稳定溶酶体膜,防止溶 酶体外溢,因此具有抗炎作用。
❖ 并且能减轻激肽引起的支气管痉挛。 ❖ 本品尚具有怯痰作用。
❖ 口服或直肠给药后吸收进入血液循环,受酯酶 作用形成愈创木酚酶,然后在肝脏中分解成为 水杨酸和愈创木酚,一部分愈创木酚可经呼吸 道排泄而发挥怯痰作用,其余部分经肾脏排泄。
❖ 2、药动学
❖ 口服后容易吸收.吸收后在体内停留时间较短.大部 分药物从尿中排泄,小部分药物从呼吸道粘膜排出。
❖ 3、临床应用
❖ 主要用于呼吸道感染时痰少而粘稠不易咳出 者。口服,成人每次0.3~0.6g,一日3次,用 水溶解后服用。
❖ 儿童一日30~60mg/kg,分3次服用。 ❖ 含有氯化铵的常用镇咳怯痰复方制剂有咳停
❖ 第二类药物的结构中具有含巯基(-SH)的氨基酸, 它们通过本身的巯基与粘蛋白的二硫键(-S-S-)互 换作用,使粘蛋白分子裂解而产生降低痰液粘稠度 的效果,代表药有乙酸半胱氨酸、美司销等。
❖ 第三类是酶制剂,如脱氧核糖核酸酶,可以使脓性 痰中的DNA分解,脓性痰的粘度迅速下降。其他酶 制剂胰蛋白酶、糜蛋白酶等。
❖ 这类药物还有一定的微弱的防腐消炎作用。
一、氯化按 Ammonium Chloride
❖ 氯化铵是一种无机盐,又名盐化钱,卤砂。
❖ 1、药理作用
❖ 口服后刺激胃粘膜.引起轻度恶心,反射性地 引起气管支气管腺体分泌增加,从而使痰液 稀释,粘稠度降低,易于咳出。
❖ 实验表明,在预先切断迷走神经传入支的动物, 氯化铵不引起祛痰作用,说明是由于兴奋迷走神 经而使气管支气管分泌增加。
❖ 主要用于治疗急、慢性支气管炎、肺炎等的镇咳祛 痰。
❖ 口服,每次30mg,1日3次。
❖ 3、不良反应
❖ 可有食欲不振、胃部不适、便秘等胃肠道反应,以 及头晕、嗜睡、皮肤瘙痒等。
第二节 刺激性社痰药
❖ 本类药物主要有
❖ 桉叶油(Eucalyptus Oil)、 ❖ 松节油(Turpertin Oil)、 ❖ 安息香町(Benzoin Tincture)、 ❖ 愈创木酚(Guaiacol)等挥发性物质。
❖ 但是由于本品刺激较强,不适合急性气道炎 症初期。
❖ 3、不良反应
❖ 碘化钾由腺体分泌时,可引起刺激症状,如 流泪、流鼻涕、唾液增加等。
❖ 对碘过敏者可以发生荨麻疹、发热、上呼吸 道粘膜充血、喉头水肿等。
三、愈创甘油醚 Guaifenesin
❖又名愈创木酚甘油醚、愈甘醚、去咳, Glyceryguaiacolate,GlyCetuss,Robitussin。
❖ 溴己新是粘痰溶解药的代表药,这类药物与粘痰接触后能 直接降解痰液中的粘性成分,使其粘滞降低,痰液变稀, 因而使痰液容易咳出。
第一节 粘液分泌促进药
❖ 本类药物能增加痰液中的水分含量,稀 释痰液而发挥祛痰作用。
❖ 按它们的作用机制又可以分为
❖ 恶心性法痰药 ❖ 和刺激性法痰药。
❖药物学家很早就发现某些催吐药,如吐根 ( Ipecac ) 、 酒 石 酸 锑 钾 ( Amimony potassium tartrate)等,口服后能刺激胃粘膜 迷走神经传入纤维产生冲动传入中枢,引起 轻度恶心,反射性兴奋支配气管支气管粘膜 腺体的迷走神经传出神经纤维,促使气管支 气管粘膜的腺体分 ❖ 多与其他镇咳平喘药合用。
❖ 3、常用制剂:
❖ (l)愈创甘油醚片:每片0.2g。 ❖ (2)愈创甘油醚干糖浆(去咳露干糖浆):每袋
10g含本品0.8g,1日中分4次服用。 ❖ (3)愈咳糖浆:每瓶loom1.500ml。每m1含愈创甘
油醚l5mg,拘橡酸维静宁(咳必清)15mg,扑尔敏 0.3mg。口服每次10时,1日3~4次。 ❖ (4)愈咳片:每片含愈创甘油醚150mg.拘橡酸维 静宁15mg,扑尔敏3mg,口服每次1片,l日3~4次。
❖(3)复方吐根糖浆:含吐根流浸膏、桔梗流浸 膏、番泻叶、硫酸续等。口服,l次4~8mi,l日3 次。
❖ 3、不良反应
❖ 大剂量可致恶心、呕吐,中毒者可损害心肌 产生心律失常,血压降低,严重者可引起死 亡。
七、替培啶 Tipepidine
❖ 又名双噻哌啶、安嗽灵、安嗽定、必嗽定、阿 斯维林、Asverin、Antupex、Sotai。
❖ 在这种情况下,吸入这些挥发性物质的水雾, 可使痰液粘稠度降低而容易咳出
❖ 这类药物在使用时,应注意防止呼吸道 粘膜被蒸气烫伤,以及因药物浓度过高 而剌激眼、鼻、喉等粘膜,引起局部疼 痛、流泪、流涕和咳嗽等。
第三节 粘痰溶解药
❖ 粘痰溶解药亦称为粘痰液化药,是一类 能改变痰中粘性成分,降低痰的粘滞度, 使之易于咳出的药物。
❖ 第四类是表面活性剂 代表药是泰洛沙泊,气雾吸 入时可降低痰液的表面张力,从而降低痰的粘度, 使之易于咳出。
一、溴己新 Bromhexine
❖ 又名澳溴环己胺,溴苄环己胶,溴己胺,必 嗽平,必消痰,Bisolvon,Broncokin。
❖ 氯化铵口服吸收后一部分可以从呼吸道粘膜排 出,借氯化铵的渗透压作用使呼吸道内水分增 多,使痰液稀释,亦产生祛痰作用。治疗量的 氯化铵怯痰作用不强,大剂量又能引起恶心、 呕吐和支气管痉挛,故主要作为镇咳法痰合剂 的组成成分。
❖ 此外,氯化铵还能增加肾小管氯离子浓度,因 而可以增加钠和水的排出,有轻度利尿作用, 同时还有降低体内碱储备和酸化尿液的作用。
❖ 1、药理作用
❖ 为恶心法痰药,口服后能剌激胃粘膜,反射 性地剌激支气管粘液分泌增加,降低痰的粘 度,使痰易于咳出。
❖ 一般认为,其祛痰作用不如溴己新,但是不 良反应较少见。
❖ 本品尚有轻度的镇咳和支气管扩张作用。 ❖ 此外本品还具有防腐作用,可减少痰液的恶
臭味。
❖ 2、临床应用
❖ 适用于支气管炎、慢性化脓性气管炎、肺脓 肿、支气管扩张等。
❖ 又名Potassium Guaiacolsulfonate,知阿可尔, Thiocol
❖ 1、药理作用 ❖ 对呼吸道粘膜有温和的剌激作用,使支气管粘
液分泌增加而产生法痰作用。
❖ 2、临床作用
❖ 用于慢性支气管炎等。
❖ 3、临床应用
❖ 口服,l次0.5~lg,l日3次。
❖ 常配制成镇咳怯痰复方制剂应用。
片、敌咳、信宁咳、非那根糖浆、复方咳必 清糖浆等。
❖ 4、不良反应
❖ 剂量过大可引起上腹疼痛、恶心、呕吐、口 干、头痛等不良反应。
❖ 用水稀释服用,或饭后服用,可减少对胃的 刺激。
二、碘化钾 Potassium Iodide
❖ 1、药理作用
❖ 本品口服后剌激胃粘膜,可反射性使支气管 粘膜分泌增加,使痰易于咳出。
❖ 1、药理作用
❖ 能抑制咳嗽中枢,有较强的镇咳作用,后来 发现其法痰作用比镇咳作用更为突出。
❖ 替培啶可使支气管分泌增多,使痰液变稀, 易于咳出。动物实验表明,切断迷走神经后, 本品就不呈现怯痰作用,说明其法痰作用是 由于兴奋迷走神经。
❖ 替培啶尚有促进气道纤毛运动的作用,亦有 利于痰液排出。
❖ 2、临床应用
❖ 在慢性阻塞性疾患或呼吸衰竭时,有些 病人由于痰的粘稠度增高,形成痰栓可 以阻塞呼吸道,形成窒息,严重时可危 及病人生命。
❖ 此时应用粘痰溶解药有重要的治疗价值。
❖ 痰中粘性成分主要是
❖ 粘蛋白 ❖ 和脱氧核糖核酸(DNA)。
❖ 粘蛋白是白色粘痰的主要成分,是由气管支气 管腺体及杯状细胞分泌的。每一个粘蛋白大分 子的多肤链上接有许多低聚糖侧链,侧链上接 有酸性基团的即为酸性粘蛋白,它与痰的粘度 有密切关系。
❖ 吐根的粗制剂对胃粘膜有刺激性,能通过兴奋迷走 神经反射性地增加支气管粘液分泌,使痰液变稀易 于咳出。