2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]一、问答题1．简述奥硝唑的药理作用及临床应用。

答：奥硝唑进入易感的微生物细胞后，在无氧或少氧环境和较低的氧化还原电位下，其硝基易被电子传递蛋白还原成具细胞毒作用的氨基，抑制细胞ＤＮＡ的合成，并使已合成的ＤＮＡ降解，破坏ＤＮＡ的双螺旋结构或阻断其转录复制，从而使病原体细胞死亡。

临床应用于：⑴抗厌氧微生物感染；⑵治疗兰伯氏贾第虫病；⑶治疗阴道炎；⑷治疗阿米巴病；⑸放射增敏等。

2．简述卡介苗作为免疫增强剂的新用途及临床应用。

答：卡介苗是用毒性很低的结核菌所制成的，以预防结核病的活菌苗免疫抑制剂。

近年来用于临床作为多种疾病的治疗取得满意疗效：⑴治疗慢性气管炎、慢性荨麻疹。

⑵治疗乙型肝炎、病毒性角膜炎、扁平疣。

⑶治疗原发肾小球肾炎、表浅性膀胱移行细胞癌。

3．何谓先导化合物？答：在新药研究创新阶段，要确定大量合成的有机化合物或分离提纯天然产物有效成分，在有效的病理模型上进行随机筛选，从而发现具有进一步开发价值的化合物。

该化合物称之为先导化合物。

发现具有生物学活性的先导化合物是新药研究的基础。

4．何谓新药？新药研发分为哪三个阶段？答：新药是指未曾在中国境内上市销售的药品。

已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应症亦属新药范围。

新药研发可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。

5．简述灯盏花素治疗缺血性脑血管病的药理作用。

答：灯盏花素能抑制血小板活化、抑制血小板聚集，促进纤溶活性和抑制内凝血系统，改善脑微循环障碍和供血不通，增加脑血流量，有效预防血栓形成，灯盏花素还可以抗氧化自由基、抗钙内流、抑制脑缺血海马神经元延迟性死亡和防止脑缺血神经元调节，对脑缺血再灌注损伤有保护作用。

临床上用于治疗脑梗死、脑动脉缺血性眩晕、中风后遗症及血管性痴呆。

6．简述药物流行病学的研究范畴。

答：1.科学发现用药人群中的药品不良反应，保证用药安全。

2.为药品临床评价提供科学依据，促进合理用药。

3.建立用药人群数据库，是药品上市后的管理监测规范和实用，提高药物警戒工作的质量，有助于减少药物不良事件（ＡＤＥ）。

4.通过对ＡＤＲ因果关系的了解和判断，有助于改进医师的处方决策，提高处方质量。

7．简述水杨酸类药物作用机制。

答：水杨酸类药物作用机制：1.解热作用机制：抑制中枢神经系统前列腺素Ｅ（ＰＧＥ）的合成。

2.镇痛和抗炎机制：（1）外周抑制ＰＧＥ，借以抑制5－ＨＴ等；稳定溶酶体膜，减少炎性介质；（2）通过中枢神经系统，抑制皮层下感觉神经传递。

8．简述当归的药理学研究进展。

答：药理作用包括：（1）抗血栓、改善血液流变学、改善血液循环作用；（2）对心血管系统的作用：如心脏抑制作用、抗心律失常的作用、改善冠脉循环作用；（3）对平滑肌的作用：如缓解血管平滑肌痉挛，抑制肠、子宫平滑肌，松弛气管平滑肌；（4）抗炎、镇痛、清除氧自由基；（5）降血脂、增强免疫功能等。

9．简述抗氧化剂药物研究进展。

答：1.抗氧化剂药物的作用方法包括三方面：阻止活性氧的过度产生；清除过量产生的活性氧；防止或减轻活性氧对机体的损害。

2.主要包括以下一些药物：⑴维生素及及内源性物质，如ＶｉｔＥ、ＶｉｔＣ、ＶｉｔＡ、谷胱甘肽等；⑵活性氧防御酶，如ＳＯＤ、过氧化氢酶、过氧化物酶、辅酶Ｑ类等；⑶微量元素，如硒；⑷植物药及其有效成分，如银杏、丹参、云芝等。

10．简述维生素Ｂ1在临床治疗中的新用途。

答：维生素Ｂ1又称硫胺素、抗脚气病维生素，临床主要用于防治维生素Ｂ1缺乏病－－－－“脚气病”，亦用于各种疾病的辅助治疗，如神经炎、心肌炎、消化不良等疾病。

近年来，随着临床药理学研究的不断发展，发现维生素Ｂ1有许多新用途，对其它疾病有一定的治疗作用，如慢性铅中毒、婴幼儿腹泻、妊娠呕吐、早老性痴呆、顽固性呃逆、舌炎等。

11．简述非甾体类抗炎药（ＮＳＡＩＤｓ）的不良反应研究进展。

答：1.胃肠道不良反应：如上腹不适、恶心、呕吐、出血和溃疡等，是最常见的不良反应；2.皮肤反应：如皮疹、剥脱性皮炎等；3.肾脏损害：包括急性肾衰、尿潴留、急性间质性肾炎、肾乳头坏死等。

4.肝脏损伤：轻者为转氨酶升高，重者可致肝细胞变性坏死；5.其他：如心血管、血液系统不良反应等。

12．简述药物作用的两重性。

答：所谓药物作用的两重性，即药物一方面可改变机体的生理生化过程，有利于治病，称治疗效应。

另一方面可引起生理生化过程紊乱或结构改变等危害机体的不良反应。

危害机体的不良反应包括：毒性反应、副作用、继发性作用、变态反应、特异质反应等。

11.简述药物作用与药理效应。

答：药物作用是指药物对机体的初始作用，是动因。

药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现。

功能提高称为兴奋，功能降低称为抑制。

13．简述维甲酸类药物的发展概况。

答：近年来对维甲酸类的研究有了很大的进展，已合成了三代维甲酸类药物；第一代非芳香维甲酸类，包括维生素Ａ自然代谢产物，在合成时改变了其末端极性基团，如反式维甲酸和顺式维甲酸；第二代单芳香维甲酸类；第三代多芳香维甲酸。

14．什么是药物作用的特异性？答：药理效应归根结底是药物分子与生物分子之间的相互作用，大多数活性药物都能与某种生物大分子结合而引起某种特定效应，但并不是任何药物分子都能与任何生物大分子结合，二者结合后也不是都能产生药理效应，这就是药物作用的特异性。

15．简述青霉素类抗生素用量加大出现的不良反应。

答：（1）中枢症状，引起肌肉阵挛、抽搐、昏迷等称为“青霉素脑病”；鞘内或脑室内注入青霉素类，引发脑膜刺激症或神经根刺激症出现颈项强直、头痛、呕吐、感觉过敏、背及下肢痛等症状；大剂量可致高热、惊厥、昏迷、尿潴留、呼吸和循环衰竭；有的可致新生儿颅内压升高。

（2）连续应用几天可引起低钾血症，致精神不振、乏力、腹胀、心悸等；也可无症状。

心电图检查可见有关异常，尚有窦性心动过速、室性早博、房性早博、血气分析异常及代谢性碱中毒等。

16．简述国家基本药物、基本医疗保险药品目录和特殊管理药品的概念。

答：1.国家基本药物是指根据国家的卫生需求选择并以合理的价格采购质量合格的基本药物。

2.基本医疗保险药品目录是为了保障城镇职工基本医疗保险用药，合理控制药品费用，规范基本医疗保险用药范围管理，由国家社会劳动保障部组织制定并发布。

3.特殊管理的药品是国家对麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品实行特殊管理的药品。

17．简述抗真菌药物的研究进展。

答：抗真菌药按照应用范围不同，分为治疗深部霉菌病和治疗浅部霉菌病两大类。

前者主要包括两性霉素Ｂ和氟胞嘧啶，后者有灰黄霉素等可供外用的药物，如水杨酸、硫化硒等。

近年来开发的唑类抗霉菌药，如咪康唑、酮康唑等属广谱的抗霉菌药，对深部或浅表霉菌病都可适用。

抗霉菌药都有较强的毒性，两性霉素Ｂ的肾毒性，酮康唑类和灰黄霉素的肝毒性，都是需要重视的问题。

18．简述新大环内酯类药物抗菌作用特性。

答：新药的抗菌谱与红霉素相仿，但与红霉素相比，增强了对流感嗜血杆菌、粘膜炎莫拉菌等革兰阴性菌的作用，其中以阿奇霉素为最强，其次为克拉霉素；并加强了对厌氧菌、军团菌、衣原体等病原体的作用，罗红霉素、米欧卡霉素对诱导产生的某些耐红霉素菌株亦有抗菌作用，新品种与红霉素相仿，对需氧革兰氏阳性球菌有较强的抗菌后效应。

与红霉素不同的是，它们对流感嗜血杆菌等革兰氏阴性菌亦有抗菌后效应。

19．简述我国流感疫苗的有关进展情况。

答：目前我国批准的流感疫苗有3种：全病毒灭活疫苗、裂解疫苗和亚单位疫苗。

到目前为止，接种流感疫苗是防治流感的基本手段，可以预防同型流感病毒的感染，并降低死亡率。

目前广泛应用的灭活流感疫苗在同型免疫情况下，对健康人的保护率可达70％～90％，但对儿童和老年人的保护率仅40％～60％。

由于每年疫苗所含毒株成分因流行优势株不同而变化，所以每年都需要接种当年度的流感疫苗。

20．简述铬与2型糖尿病的研究进展。

答：铬（Ｃｒ）是地壳元素之一，也是动物及人类必需的微量元素，其生物化学作用主要是通过形成葡萄糖耐量因子（ｇｌｕｃｏｓｅｔｏｌｅｒａｎｃｅｆａｃｔｏｒ，ＧＴＦ）或其他有机铬化合物，作为胰岛素（ｉｎｓｕｌｉｎ，ＩＮＳ）的辅助因子在糖、脂代谢中起重要作用。

此外，铬还参与核酸分子结构完整性的维持和基因表达的调理过程。

糖尿病患者多低铬，对其试行补铬可改善糖脂代谢，减轻胰岛素（ＩＮＳ）抵抗。

铬有望作为改善ＩＮＳ抵抗、防治Ｔ2ＤＭ的胰岛素“增敏剂”而应用于临床。

21．单克隆抗体治疗肿瘤的研究进展。

答：随着生物技术在医学领域的快速发展和从细胞分子水平对发病机制的深入研究，肿瘤生物治疗已经取得了突破性的进展。

通过淋巴细胞杂交瘤单克隆抗体技术或基因工程技术制备的单克隆抗体（单抗）药物是生物技术药物领域的重要方面。

单抗由于具有性质纯、效价高、特异性高、血清交叉反应少或无等特点，在肿瘤的治疗中发挥着重要作用。

现已证实，其对前列腺癌、卵巢癌、胃肠道肿瘤、鼻咽癌、恶性黑色毒瘤、血液系统肿瘤等肿瘤治疗都具有重大意义。

22．细菌耐药性研究进展。

答：细菌产生耐药性与酶对抗生素的修饰或破坏、膜通透性改变、细菌能主动外排抗生素、新靶位的改变或产生药物靶位的过度表达有关。

只有了解以上产生细菌耐药性的机理及相互关系，才能帮助我们合理使用抗生素，并有目的地开展新的抗菌药物，以减少细菌耐药性的发生，保证抗菌治疗的成功。

减少细菌耐药性的对策：⑴合理使用抗生素。

⑵开发新的抗生素，改造现有药物。

⑶使用生物制剂。

23．简述近年来头孢菌素类抗生素的研究动向。

答：近年来头孢菌素的主要研究动向是：1.为提高抗革兰氏阳性菌、铜绿假单胞菌和临床上难控制的细菌等活性，寻找新一代头孢菌素。

2.大力发展口服头孢菌素，第四代头孢菌素已应用临床。

3.探索具有双重作用的头孢菌素。

试图连接抗菌作用机制不同的喹诺酮类抗菌药，以期扩展抗菌谱、增强抗菌活性，改善药代动力学性能。

24．简述硝酸甘油临床新用途。

答：硝酸甘油用于心绞痛治疗已有100多年，其静脉制剂用于心肌梗死、充血性心力衰竭等疾病治疗已为人们熟知。

该药在内科临床尚有如下用途：咳血、急性肺水肿、支气管哮喘、门脉高压症。

25．简述色甘酸钠治疗哮喘的机制研究进展。

答：1.该药在接触抗原之前用药，能稳定肥大细胞膜，可以防止Ｉ型变态反应所致的哮喘，在运动负荷前用药可以防止运动诱发的哮喘；2.该药无松弛气管平滑肌的作用，不能对抗组织胺、白三烯等过敏介质收缩支气管平滑肌的作用，亦无抗炎作用；对抗原－抗体结合无影响，也不抑制抗体的生成。

3.色甘酸钠对外源性哮喘疗效佳，但对内源性哮喘疗效较差；对运动性哮喘的疗效较满意，预先用药几乎可防止全部病例发作。

26．简述喹诺酮类药物的共同特点。

答：1.抗菌谱广，抗菌活性强，具有独特的抗菌作用机制，与其他类抗菌药物无明显交叉耐药。