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何谓药酶

何谓药酶、酶促作用、酶抑作用?它们各有何临床意义?
药酶是肝微粒体中的药物代谢酶,主要是细胞色素P450,药物在体内的代谢与药酶密切相关,大部分均需药酶参与。

能提高药酶活性的作用称酶促作用或酶诱导作用。

具有酶促作用的药物称酶促药物或药酶诱导剂(都是脂溶性药物)。

酶促药物可促进肝药酶的合成(肝细胞色素P450 增加),从而促进其自身或其他药物的代谢速率加快、半衰期缩短、疗效降低。

能降低药酶活性的作用称酶抑作用。

具有酶抑作用的药物称酶抑药物。

酶抑药物可抑制其他药物的代谢,导致其他药物半衰期延长、血药浓度升高、疗效增强和毒性增加。

酶促作用及酶促药物对联合用药的影响:通常在体内代谢灭活的药物经酶促作用后,可使其作用减弱;在体内代谢活化的药物,经酶促作用后,则作用增强。

例如---泼尼松:利福平可加速泼尼松的代谢,使其疗效降低。

联用时应增加泼尼松的剂量。

茶碱:西咪替丁对茶碱的抑制代谢作用非常显著。

两者联用,茶碱的血药浓度可升高2 一3 倍。

由于茶碱治疗指数窄,联用时其剂量应减半,必要时应进行血药浓度监测。

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