(三)添加剂 1,硬化剂 , 2,增稠剂 , 3,乳化剂 , 4,吸收促进剂 , 5,着色剂 , 6,抗氧剂 , 7,防腐剂 ,
三,栓剂的制备及处方举例 (一)制备方法 1,冷压法 , 2,热溶法 , (二)包装材料与贮藏 (三)处方举例
置换价 :药物的重量与同体积基质重量的 比值. 比值.用DV表示 表示
2, 类脂类: , 类脂类:
(1)羊毛脂:粘性太大,不单独使用. 羊毛脂: 羊毛脂 具有良好的吸水性,常与凡士林合 用. (2)蜂蜡:性质稳定,常用作调节稠度, 蜂蜡: 蜂蜡 属弱的W/O乳化剂,在O/W型乳剂 中起稳定作用. (3)硅油:性质稳定,无刺激性,粘度 硅油: 硅油 变化小,疏水性,润滑性好,易涂 布.在乳膏剂中作润滑剂.
二,栓剂的处方组成
六号粉) (一)药物:液体,固体(六号粉 药物:液体,固体 六号粉 (二)基质 对基质的特殊要求: 对基质的特殊要求: 1.有适宜的硬度; 有适宜的硬度; 有适宜的硬度 2.水值较高;(水值系指 水值较高; 水值系指100g基质最大容纳水的克数 基质最大容纳水的克数) 水值较高 水值系指 基质最大容纳水的克数 3.基质的熔点与凝固点的间距不宜过大. 基质的熔点与凝固点的间距不宜过大. 基质的熔点与凝固点的间距不宜过大 4.油脂性基质的酸价<0.2;皂化价 油脂性基质的酸价< ;皂化价200~245;碘价<7 油脂性基质的酸价 ;碘价<
按分散系统分有三类: 按分散系统分有三类: 溶液型,混悬剂和乳剂型. 溶液型,混悬剂和乳剂型. 按基质类型和特殊用途分有: 按基质类型和特殊用途分有: 油膏剂,乳膏剂,凝胶剂,糊剂,眼膏剂. 油膏剂,乳膏剂,凝胶剂,糊剂,眼膏剂.
3.软膏剂的质量要求: 软膏剂的质量要求
①均匀,细腻. 均匀,细腻. ②应具有适当的粘性. 应具有适当的粘性. ③应无变质现象. 应无变质现象. ④应无刺激性,过敏性及其它不良反应. 应无刺激性,过敏性及其它不良反应. ⑤当用于大面积烧伤时,应预防进行灭菌. 当用于大面积烧伤时,应预防进行灭菌.
1,油脂性基质 , (1)可可豆脂:熔程为 ～34℃,有α,β, )可可豆脂:熔程为31～ ℃ , , β,及γ四种结晶.β型(熔点为 ℃). 四种结晶. 型 熔点为34℃ 四种结晶 (2)半合成或全合成脂肪酸甘油酯: )半合成或全ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ成脂肪酸甘油酯: 半合成椰油酯: 半合成椰油酯: 半合成山苍子油酯: 半合成山苍子油酯: 半合成棕榈油酯: 半合成棕榈油酯: 硬脂酸丙二醇酯: 硬脂酸丙二醇酯:
1, 皂类 , (1)一价皂:常为一价金属离子钠, 钾,铵的氢氧化物,硼酸盐或三乙 醇胺,三异丙胺等的有机碱与脂肪 酸(如硬脂酸或油酸)作用生成的 值一般在15～ , 新生皂,HLB值一般在 ～ 18, 易 值一般在 型的乳化剂基质. 成O/W型的乳化剂基质. 型的乳化剂基质
例:含有机胺皂的乳剂型基质
三,软膏剂的附加剂
(一)抗氧剂 一 抗氧剂
①抗氧剂:能与自由基反 应,抑制氧化反应,如VE 醇类:乙醇,三氯叔丁醇 酸类:苯甲酸,山梨酸 ②还原剂:还原势能小, 更易被氧化,如VC 酯类:尼泊金乙酯 ③辅助抗氧剂:EDTA
(二)防腐剂 二 防腐剂
四,软膏剂的制备及举例 (一) 制备方法及设备 1,研和法:适用于油脂性基质小量制备 ,研和法: 2,熔和法:适用于油脂性基质大量制备 ,熔和法: 3,乳化法:适用于乳剂软膏制备 ,乳化法: 方法:油相80℃+水相(含乳化 混合→搅拌至冷 剂)80℃→混合 搅拌至冷 乳膏 ℃ 混合 搅拌至冷→乳膏
二,眼膏剂的制备
(一 )眼膏剂的制备 , 必须在净化条件下进 一 眼膏剂的制备 眼膏剂的制备, 所用基质, 药物, 行 , 所用基质 , 药物 , 器械与包装容器 等均应严格灭菌. 等均应严格灭菌. (二)眼膏剂举例
三,眼膏剂的质量检查
第三节 凝胶剂
一,概述 凝胶剂系指药物与能形成凝胶的辅料制 成均一,混悬或乳状液形的稠厚液体或半 成均一 混悬或乳状液形的稠厚液体或半 固体制剂. 固体制剂. 单相:水性凝胶; 单相:水性凝胶;油性凝胶 凝胶剂 双相: 双相:如氢氧铝凝胶
蓖麻油100g液体石蜡 液体石蜡100g 【处方】硬脂酸100g蓖麻油 处方】硬脂酸 蓖麻油 液体石蜡 三乙醇胺8g 甘油 甘油40g 蒸馏水 蒸馏水452g 三乙醇胺 【制法】①前三种共同加热70~80℃ 制法】 前三种共同加热 ℃ 后三种共同加热70~80℃ ②后三种共同加热 ℃ 混合: 倒入① ③混合:将②倒入①中,边加边搅至 即得. 冷,即得.
DV=W/G-(M-W)
W:药重 : G:基质重 : M:药栓重 :
例如:制备鞣栓 枚 每枚含鞣酸0.2g, 例如:制备鞣栓50枚,每枚含鞣酸 , 用可可豆油基质,纯基质每枚重2.0g,鞣 用可可豆油基质,纯基质每枚重 , 酸对可可豆油的置换价为1.6, 酸对可可豆油的置换价为 ,求需基质 多少克?每栓的实际重量是多少克? 多少克?每栓的实际重量是多少克? 解:先求每栓的实际重量 根据 DV=W/G- (M-W) - - 1.6=0.2/2- (M-0.2) - - 每栓实重: 每栓实重:M =2.075g 需基质:2.075×50-0.2×50=93.75(g) 需基质: × - ×
3, 高级脂肪醇及多元醇酯类 ,
鲸蜡醇) (1)十六醇 鲸蜡醇 弱W/O,与O/W合用 )十六醇(鲸蜡醇 , 合用 十八醇(硬脂醇 硬脂醇) 十八醇 硬脂醇 增稠增稳 (2)硬脂酸甘油酯 使乳膏细腻光亮 )
(3)脂肪酸山梨坦 )脂肪酸山梨坦span 聚山梨酯类tween 聚山梨酯类 span HLB4.3~8.6 W/O型乳化剂 型乳化剂 tween HLB10.5~16.7 O/W型乳化剂 型乳化剂
4, 聚氧乙烯醚的衍生物类 , 平平加O O/W型,只辅助增 平平加 型 稳 乳化剂OP O/W型,忌酚羟基 乳化剂 型 例:P.166
(三) 水溶性基质:
聚乙二醇( 聚乙二醇(polyethyleneglycol ,PEG) ) 易溶于水,易洗,有刺激性. 易溶于水,易洗,有刺激性. 常用: 以下(液体 常用:PEG700以下 液体 以下 液体) PEG1000-1500(半固体 半固体) 半固体 PEG2000-6000(固体 固体) 固体
第一节 软膏剂
一,概述
1.含义 : 软膏剂 ( ointments) 系指药物 含义: 含义 )
与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的 半固体外用制剂. 半固体外用制剂 . 其中用乳剂型基质制成 易于涂布的软膏剂称乳膏剂 乳膏剂( 易于涂布的软膏剂称乳膏剂(creams). )
2.软膏剂的类型 软膏剂的类型
例:卡波普基质处方
处方:卡波普940 10g 氢氧化纳 4g 处方:卡波普 聚山梨酯80 2g 甘油 50g 聚山梨酯 1g 乙醇 50g 羟苯乙酯 水 883g 制法: 制法:①羟1g+醇50g+ ②卡10g+聚2g+水783ml 醇 聚 水 ↓ ← ③碱4g+水100ml 水 透明凝胶
2,纤维素衍生物 , 甲基纤维素(MC) : 2%-6%,pH2-12稳定 甲基纤维素 , 稳定 羧甲基纤维素纳 (CMC-Na) : pH6-9稳定 稳定 三,水凝胶剂的制备及处方举例 例:吲哚美辛软膏P.173 吲哚美辛软膏
(二)乳剂型基质
乳剂型基质是由含固体的油相加热液化 后与水相借乳化剂的作用在一定温度下 混合乳化, 混合乳化 , 最后在室温下形成为半固体 的基质. 的基质. 乳剂型基质有 水包油 ( O/W) 型 与 油包 乳剂型基质有水包油 水包油( ) 水(W/O)型两类. ) 两类.
乳剂型基质常用的乳化剂
二,水性凝胶剂基
1,卡波姆:系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分 ,卡波姆: 子聚合物.商品名为卡波普(Carbopol) 子聚合物.商品名为卡波普 规格:卡波普 规格:卡波普934,卡波普 ,卡波普940,卡波普 ,卡波普941 性质:水中溶胀不溶解,呈酸性,低粘性, 用 性质:水中溶胀不溶解,呈酸性,低粘性, 碱中和时粘性增加, 碱中和时粘性增加, 低浓度成溶液, 成凝胶(短流性 低浓度成溶液,1%(w/w)成凝胶 短流性,透明, 成凝胶 短流性,透明, 润滑,易洗) 润滑,易洗
(2)多价皂: )多价皂: 系由二,三价的金属(钙, 系由二,三价的金属( 镁,锌,铝)氧化物与脂肪酸作 用形成的多价皂. 用形成的多价皂. HLB值＜6形成 形成W/O乳剂型基质. 乳剂型基质. 值 形成 乳剂型基质
2, 脂肪醇硫酸(酯)钠类 , 脂肪醇硫酸( 十二醇硫酸钠(阴离子型表面 活性剂) 与阳离子型产生↓,适宜 pH6~7,不应小于4或大于8. 例:P.164
第四节 栓剂
一,概述 栓剂含义 : 系指药物与适宜基质制成供 栓剂含义: 腔道给药的固体制剂. 腔道给药的固体制剂. 栓剂的作用:局部作用,全身作用 栓剂的作用:局部作用, 栓剂的分类:肛门栓,阴道栓. 栓剂的分类:肛门栓,阴道栓.
3,栓剂的一般质量要求 , ①.药物与基质混合均匀 药物与基质混合均匀 ②.外形完整光滑 外形完整光滑 .无刺激性 ③.无刺激性 ④.有一定的硬度 有一定的硬度 ⑤.纳入腔道后能融化 纳入腔道后能融化
(二) 药物加入的一般方法 药物不溶于基质,应用细粉等量研匀. ①药物不溶于基质,应用细粉等量研匀. 可溶的,或溶于油或溶于水,再混合. ②可溶的,或溶于油或溶于水,再混合. 稀液体先浓缩,固体先溶解,再混合. ③稀液体先浓缩,固体先溶解,再混合. 特殊性质,特殊处理. ④特殊性质,特殊处理. (三) 举例 乳化剂基质软膏处方例 见P.169
二,软膏剂的基质
1.基质质量要求: 基质质量要求: 基质质量要求 ①润滑无刺激性,稠度适当,易于涂布. 润滑无刺激性,稠度适当,易于涂布. ②性质稳定 ③具有一定吸水性 ④具有良好释药性 ⑤易洗除
(一)油脂性基质