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抗胆碱酯酶药【毒扁豆碱Physostigmine 】
【临床应用】
现主要用其0.2%~0.5%溶液点眼,用于青光眼、调节肌麻 痹等,药效比毛果芸香碱强。它对中枢神经系统的作用是小 剂量时兴奋,大剂量时抑制,故已较少作全身给药,只用于 眼科。 禁忌: 角膜溃疡和活性眼色素膜炎(葡萄膜炎)患者禁 用。本品能加 重支气管哮喘、心血管病、糖尿病、坏疽、肠道或尿路梗阻、 以及帕金森病的症状,应慎用或禁用
【药理作用】
有抗胆碱酯酶的作用,使胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆
碱不致被灭活而积聚,作用于M胆碱受体呈现与其他拟胆碱 药类似的作用,即瞳孔缩小、流涎、胃肠蠕动增强、心率减 慢等。并引起瞳孔缩小、睫状肌收缩,有利于房水外流,眼 压下降。缩瞳作用于数分钟内即可发生:半小时内达到高峰, 可维持数日。 滴眼后10-30分钟开始降眼压,4小时达高峰。本品对中枢神 经系统的作用是小剂量兴奋,大剂量抑制,故已少用于全身 给药。
注射给药逾量时,不良反应的发生率和严重性,比本类药中其 他品种为高且严重,遇有多汗、恶心、呕吐或(和)腹泻应即停药, 青光眼患者局部用药,可出现视觉模溯、眼或眉痛、眼睑抽搐、 泪多、局部灼热或刺激性红肿等,遇先兆即应停用。 静注太快容易出现心动过速、唾液多、呼吸窘迫或(和)惊厥。 (1)毒扁豆碱点眼后可引起眼睑痉挛,药物通过皮肤、粘膜吸收 使眼睑内胆碱酯酶灭活和调节痉挛。青年人和儿童更为常见。 (2)睫状肌痉挛性头痛、眼痛甚为常见。此外尚可引起调节痉挛 性近视。长期用药偶见接触性过敏皮炎。
抗胆碱酯酶药【毒扁豆碱 Physostigmine 】
毒扁豆(Calabar豆)提取的生物碱
【体内过程】
毒扁豆碱易由胃肠道、皮下及粘膜吸收,并 能 透过血脑屏障。由于药物溶液眼内使用时可经角 膜吸收而出现全身作用,故滴眼时应压迫内眦以 防药物经鼻粘膜吸收入血。 (本品在体内主要由血浆胆碱酯酶水解失活,肾 脏排泄不是该药消除主要方式。皮下注射本品 1mg 后,极大部分药物可在2小