利尿剂的使用注意
事项
利尿剂的使用
利尿药的分类
利尿药是作用于肾脏，增加电解质和水排泄，使尿量增多的药物。

按其效能和作用部位分为三类。

1．高效利尿药：主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部，如呋塞米、布美她尼、依她尼酸等。

该药能特异性地与C1-竞争K+
-Na+
-Cl-共同转运载体蛋白的Cl-
结合部位。

高效利尿药使K＋的排泄增加，Cl-的排出量超过Na ＋。

主要经近曲小管有机酸分泌机制分泌，随尿以原形排出。

呋塞米能降低肾血管阻力，增加肾血流量，改变肾皮质内血流分布；还可降低充血性心衰患者左室充盈压，减轻肺淤血。

其不良反应有:①代谢性碱中毒; ②脱水与电解质紊乱，表现为低血容量、低血钾、低血钠和低氯碱血症等。

③其它潜在不良反应包括耳毒性（特别猫用高剂量注射）、大剂量可出现胃肠道扰乱和血液学扰乱。

2．中效利尿药：主要作用于远曲小管近端；如噻嗪类、氯肽酮等。

噻嗪类是广泛应用的一类口服利尿药和降压药。

氯噻酮虽无噻嗪环结构，但其药理作用与噻嗪类相似。

药理作用为：①利尿作用。

抑
制远曲小管近端K+ -Na+-Cl-共同转运载体。

②抗尿崩症作用。

主要与抑制磷酸二酯酶的作
用有关；还因增加NaCl的排出，造成负盐平衡，导致血浆渗透压的降低，减轻口渴感和减少饮水量。

③降压作用。

其不良反应表现为：①电解质紊乱。

②潴留现象，如高尿酸血症、高钙血症。

③代谢变化与其抑制胰岛素的分泌或抑制肝脏磷酸二酯酶的作用有关，如高血糖、高脂血症。

④其它，如溶血性贫血、血小板减少、急性胰腺炎等。

3．低效利尿药：主要作用于远曲小管和集合管，如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利等，以及作用于近曲小管的利尿药，如乙酰唑胺等。

螺内酯的化学结构与醛固酮相似。

螺内酯与醛固酮竞争醛固酮受体，阻碍蛋白质的合成，抑制Na+—K+交换，减少Na+的再吸收和K+的分泌，表现出排Na+、留K+作用。

其不良反应较轻，可引起头痛、困倦与精神紊乱等。

有性激素样副作用，可引起男子乳房女性化和性功能障碍，妇女多毛症等。

氨苯蝶啶及阿米洛利阻滞管腔Na+通道而减少Na+的再吸收。

长期服用可致高钾血症。

利尿药的临床应用：①消除水
肿：心性水肿、肾性水肿、肝性水肿、急性肺水肿及脑水肿。

②慢性心功能不全的治疗。

③高血压的治疗。

④加速某些毒物的排泄。

⑤尿崩症。

⑥特发性高尿钙血症和钙结石。

⑦高钙血症。

利尿剂的使用方法
袢利尿剂的使用方法：常见的袢利尿剂为呋塞米、托拉塞米及布美她尼，它们的等效剂量是40mg、20mg、1mg。

急性失代偿性心力衰竭患者常呈现消化道血流灌注不足或（和）淤血，会影响口服药物吸收，因此此时袢利尿剂均应从静脉给药。

现在临床上仍有不少医师在采用“弹丸”式方法给药，即将较大量袢利尿剂一次性加入输液小壶较快滴注，其实这会较弱袢利尿剂的利尿疗效。

因为袢利尿剂的半衰期很短（布美她尼约 1 小时，呋塞米约 2 小时，托拉塞米也仅3～4 小时），在“弹丸”式给药的间期，髓袢局部利尿剂浓度达不到利尿阈值，而且髓袢还会出现钠重吸收“反跳”，即钠重吸收显著增强，致成“利尿后钠潴留”，减低利尿效果。

因此现在多主张将袢利尿剂溶解至葡萄糖液中，用输液泵持续缓慢泵注，不过为使髓袢中的利尿剂浓度能较快达到利尿阈值，泵注前仍应给一次负荷量。

以呋塞米为例，首先从小壶一次性滴入20～40mg，然后将余量溶于葡萄糖液中以泵输注，速度约为5～40mg/h，头 6 小时用量一般不超过80mg ,全日总量不超过200mg。

袢利尿剂的最大用量：利尿剂的剂量-效应曲线呈S 形，因此存
在一个最大用量，超过此量不但不能获得更多利尿效应，反可能出现毒性副作用。

研究表明，正常人单次静脉注射呋塞米40mg 即能达到最大排钠利尿效应（在 4 小时内排钠200～250mmol 及排尿3～4L）。

急性失代偿性心力衰竭时，袢利尿剂的剂量-效应曲线右移，需要更大药量才能达到利尿阈值，产生利尿效果，此时单次剂量可增至200mg，但不宜再超过此量。

其它袢利尿剂剂量可按等效剂量类推。

利尿剂的联合应用：现在很提倡袢利尿剂与作用于远端肾单位的口服利尿剂联合应用，后者包括作用于远端肾小管的噻嗪类利尿剂（如氢氯噻嗪）及其相关制剂（如美托拉宗），以及作用于皮质集合管的保钾利尿剂（如阿米洛利及螺内酯，在肾功能明显受损时这类药要慎用，以免诱发高钾血症）。

这是因为长时间地应用袢利尿剂，远端肾小管及集合管对钠离子(Na+)的重吸收会显著地代偿性增强，导致袢利尿剂效果下降，因此需辅以作用于远端肾单位的药物抑制Na+重吸收，来明显增强利尿效果
呋塞米（襻利尿剂）
降低肾浓缩、稀释功能；
利尿作用强大、迅速、短暂，同等排钠量，其水分清除较大，适用于中重度。