产品说明书
化学性质
产品名: SGC 0946 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
化学名: SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
SGC 0946 1561178-17-3 618.57 C28H40BrN7O4
CC(C)(C)C1=CC=C(NC(NCCCN(C[C@@H]2[C@@H](O)[C@@H](O)[C @H](N3C4=NC=NC(N)=C4C(Br)=C3)O2)C(C)C)=O)C=C1 >31mg/mL in DMSO Store at -20°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
比之下 EPZ004777 的 IC50 分别为 84 nM 和 264 nM。SGC 0946 具有大幅增加的细胞抑制能力 可归因于其更低的解离速率和更高的细胞透过性[1]。
参考文献: [1] Yu W, Chory EJ, Wernimont AK, Tempel W, Scopton A, Federation A, Marineau JJ, Qi J, Barsyte-Lovejoy D, Yi J, Marcellus R, Iacob RE, Engen JR, Griffin C, Aman A, Wienholds E, Li F, Pineda J, Estiu G, Shatseva T, Hajian T, Al-Awar R, Dick JE, Vedadi M, Brown PJ, Arrowsmith CH, Bradner JE, Schapira M. Catalytic site remodelling of the DOT1L methyltransferase by selective inhibitors. Nat Commun. 2012;3:1288. doi: 10.1038/ncomms2304.
参考文献: [1] Yu W, Chory EJ, Wernimont AK, Tempel W, Scopton A, Federation A, Marineau JJ, Qi J, Barsyte-Lovejoy D, Yi J, Marcellus R, Iacob RE, Engen JR, Griffin C, Aman A, Wienholds E, Li F, Pineda J, Estiu G, Shatseva T, Hajian T, Al-Awar R, Dick JE, Vedadi M, Brown PJ, Arrowsmith CH, Bradner JE, Schapira M. Catalytic site remodelling of the DOT1L methyltransferase by selective inhibitors. Nat Commun. 2012;3:1288.
生物活性
靶点 :
Chromatin/Epigenetics
信号通路:
Histone Methyltransferase
产品描述:
SGC 0946 是一种有效的蛋白甲基转移酶（PMT）DOT1L[一种特有的催化组蛋白 H3 赖氨酸 79 （H3K79）甲基化的赖氨酸甲基转移酶（PKMT）]小分子抑制剂，半数最大抑制浓度 IC50 值 为 0.3 nM[1]。 作为 EPZ004777 的溴化类似物，SGC 0946 的细胞抑制能力比其前体有大幅提高，SGC 0946 可在 MCF10A（IC50：8.8 nM）和 A431（IC50：2.65 nM）细胞中抑制 H3K79 的甲基化，相
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
Molm13 白血病细胞以及 A431 细胞
在 DMSO 中的溶解度> 31 mg/ml。为了获得更高浓度，可以将离 心管在 37℃加热 10 分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液 可以在-20℃以下储存几个月。
在含有 MLL/AF9 易位的 Molm13 白血病细胞中，SGC0946 能够时 间以及浓度依赖性地降低 H3K79me2 水平。通过自动荧光显微镜 定量分析 MCF10A 细胞中 H3K79me2 水平，研究发现与 EPZ004777 （(IC50 84±20 nM）相比，SGC0946（IC50 8.8±1.6 nM）能够极 大提高对 DOT1L 的抑制作用。相似的现象也在 A431 细胞系中观 察到，SGC0946 和 EPZ004777 的 IC50 值分别为 2.65 nM 和 264 nM。
ApexBio Technology
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