药理学
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第三十六章 甲状腺激素及抗 甲状腺药
Antityroid Drugs
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教学基本要求
1.甲状腺激素 * 甲状腺激素生物合成及生理作用。 * 甲状腺激素的药理作用和临床应用。 2.抗甲状腺药 * 硫脲类。 * 碘及碘化物。 * 受体阻断药。
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教学基本要求
掌握： 1.抗甲状腺药的种类；
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第一节 甲状腺激素
【临床应用】 1．甲状腺功能低下 呆小病、粘液性水肿。 2．单纯性甲状腺肿 补充内源性激素不足， 并抑制TSH过多分泌。
3．其他 减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后 的突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺功能 低下等。
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第一节 甲状腺激素
【不良反应】
* 甲亢症状、腹泻、呕吐、发热、脉搏 快而不规则，甚至有心绞痛、心力衰 竭、肌肉震颤或痉挛等。 * 可用β受体阻断药对抗。
主要抑制甲状腺激素的释放，作用快而强，但不持久。
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第二节 抗甲状腺药
【临床应用】
1. 甲亢的手术前准备 一般在术前2周给予，可使腺体缩小变韧、 血管减少、利于手术进行及减少出血。 2. 甲状腺危象的治疗 可抑制甲状腺激素的释放，同时配合服用硫 脲类药物。
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第二节 抗甲状腺药
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第二节 抗甲状腺药
【不良反应】
1．过敏反应。最常见。
2．消化道反应。 3．粒细胞缺乏症。最严重。
4．甲状腺肿及甲状腺功能减退。
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第二节 抗甲状腺药
二、碘及碘化物
【药理作用】
1.小剂量碘是合成甲状腺激素的原料，可预防 单纯性甲状腺肿。 2.大剂量碘有抗甲状腺作用，主要抑制甲状腺 激素的释放。
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第二节 抗甲状腺药
一、硫脲类
硫氧嘧啶类 甲硫氧嘧啶(methlthiouracil，MTU) 丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU) 咪唑类 甲巯咪唑(thiamazole，他巴唑 tapazole)
卡比马唑(carbimazole，甲亢平)
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第二节 抗甲状腺药
【不良反应】 1．一般反应 上呼吸道刺激等。 2．过敏反应。 3．诱发甲状腺功能紊乱。
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第二节 抗甲状腺药
三、受体阻断药
【药理作用】 阻断β受体而改善甲亢所致的症状， 也减少甲状腺激素的分泌。 【临床应用】
辅助治疗甲亢患者及甲状腺危象。 【不良反应】
对心血管系统和气管平滑肌等的反应。
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第二节 抗甲状腺药
四、放射性碘
*131I适用于不宜手术或手术后复发及硫
脲类无效或过敏的甲亢者。
*20岁以下病人、妊娠或哺乳的妇女及肾
功不佳者不宜使用。
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第一节 甲状腺激素
【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】 碘的摄取：甲状腺腺泡细胞能主动摄取碘。
碘的活化和酪氨酸碘化：在过氧化物酶作用下 进行 。
耦联：碘化酪氨酸耦联成T4和T3。
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第一节 甲状腺激素
【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】 释放：在蛋白水解酶作用下甲状腺球蛋白分解 并释放出T4、T3进入血液。 调节：受促甲状腺激素（thyroid-stimulating hormone, TSH）及促甲状腺激素释放激素 (thyrotropin-releasing hormone, TRH)调 节，血中T4和T3可负反馈调节TSH和TRH 释放。
【药理作用及机制】
1．抑制甲状腺激素的合成。 通过抑制甲状腺过氧化物酶，抑制酪氨 酸的碘化及耦联,一般症状改善常需2～3 周，基础代谢率恢复正常须1～2个月。 2．抑制外周组织的T4转化为T3。
3．免疫抑制作用。
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第二节 抗甲状腺药
【临床应用】
1．甲亢的内科治疗 轻症和不宜手术或放射性 碘治疗者，如儿童、青少年、术后复发、 年老体弱的中重度患者、兼有心、肝、肾、 出血性疾患等病人。 2．甲状腺手术前准备 减少甲状腺手术合并症 及甲状腺危象，但可使TSH分泌增多，使 腺体增生，组织脆而充血。 3．甲状腺危象的治疗 较大剂量丙硫氧嘧啶 （首选）阻止甲状腺素合成
2.硫脲类药物、大剂量碘的药理作用、 临床应用及不良反应。
熟悉： 1.甲状腺激素的药理作用和临床应用；
2.受体阻断药的抗甲状腺作用及应用。
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教学基本要求
了解： 1.甲状腺激素的合成、分泌及其调节、
生理作用及机制；
2.促甲状腺激素（TSH）与促甲状腺释放 激素（TRH）的临床应用；
3.放射线碘的抗甲状腺作用及应用。
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第一节 甲状腺激素
图36-1 甲状腺激 素的合成、分泌、 调节、
第一节 甲状腺激素
图36-2
甲状腺激素及其代谢物的结构
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第一节 甲状腺激素
【生理、药理作用】 1．维持正常生长发育。 2．促进代谢和产热。
3．提高机体交感-肾上腺系统的反应性。 T3作用快而强，T4作用弱而慢。甲状腺激素 在细胞核内与其受体结合，诱导靶基因转录 而发挥效应。