（1.2 mg followed by 0.6 mg in 1 hour [1.8 mg total]）
研究结果： 两组患者在服后4～6 h最高血药浓度相近，均> 6ug/l， 并发现当血药浓度达6 ug/l即能明显减少早期痛风患 者关节的疼痛，再增加秋水仙碱的剂量，只能增加其
不良反应而治疗作用不增加。
秋水仙碱是痛风急性期发作的特效药，一线药物
作 用 机 制
不良反应
• 秋水仙碱不良反应与剂量大小有明显相关性，患
者常因严重的恶心、呕吐、腹泻(40～70%)而被
迫停药，使得治疗效果大打折扣，甚至会出现粒
细胞缺乏、骨髓抑制、再生障碍性贫血等严重情
况
• 现阶段还没有能够应用于临床的解毒剂
用法用量对比
药品说明书 成人常用量0.5～1mg/1-2h，直至关节症状缓解， 或出现腹泻或呕吐，达到治疗量一般为3～5mg，24 小时内不宜超过6mg（12片），停服72小时后一日 量为0.5～1.5mg（1-3片），分次服用，共7天 首次剂量1 mg，以后每l一2 h予0．5 mg，24 h 总量不超过6 mg 无详细说明
• 小剂量和常规剂量的秋水仙碱在痛风急性
期发作的疗效相当，但小剂量不良反应发
生率显著降低，是更为安全的治疗方案，
国际指南推荐的小剂量治疗方案值得借鉴。
参考文献
[1]张卓莉.痛风最新诊治指南解析.《中国医学前沿杂志(电子版)》 2014.10.6. [2]中华医学会风湿学分会.《原发性痛风诊断和治疗指南》2011.16 [3]袁艳平.李长贵.急性痛风性关节炎的规范化治疗. 医学综述. 2014.11.21(20). 3902-3905 [4]蒙龙等.小剂量与常规剂量秋水仙碱治疗急性痛风性关节炎的系统评价. 中国临床药理学与治疗学.2014.7.19(6).656-662 [5]邹和建.2012年美国风湿病学会痛风治疗指南评析.内科理论与实 践.2012.7.6.458-460
急性痛风性关节炎
间歇期 慢性痛风石病变
痛 风 发 病 机 制 及 分 期
痛风
肾脏病变
急性发作
• 尿酸盐结晶可趋化白细胞，吞噬后释放炎 性因子和水解酶 出更多的炎性因子 和软组织损伤 导致细胞坏死 释放
引起关节软组织溶解
急性发作
NSAIDs、秋水仙 碱、糖皮质激素
秋水仙碱缓解痛风作用机制
和白细胞微管蛋白结合而改变细胞膜功能， 抑制白细胞的趋化、黏附、吞噬作用 抑制磷脂酶A，减少单核细胞和中性细胞释 放前列腺素和白三烯 抑制局部细胞产生白细胞介素-6等
低剂量治疗方案减少潜在药物相互作用引起的危险 秋水仙碱通过细胞色素P450酶CYP3A4和P-糖蛋白 转运代谢和消除，当秋水仙碱与P450酶CYP3A4和 P-糖蛋抑制剂(如克拉霉素，红霉素)同时使用时会 使秋水仙碱浓度上升引起不良反应甚至死亡，而低 剂量的治疗方案会减少这种潜在相互作用的发生
总结
文献阅读汇报
秋水仙碱在痛风急性期的应用剂量
2016.6.29
背景
• 痛风是一种最常见的炎症性关节病，在西
方国家的患病率约为3.9%。随着我国人民
生活水平的不断提高，痛风的患病率也呈
逐年上升趋势，目前已经接近西方发达国
家水平。
嘌呤代谢紊 乱使尿酸产 生过多
尿酸排泄 减少
高尿酸血症 尿酸盐晶体 沉积
.......
Terkeltaub等的研究
传统方案：首次1. 2 mg，之后0. 6 mg, l次/h, 6次/d
(1.2 mg followed by 0.6 mg every hour for 6 hours [4.8 mg total])
低剂量方案：首次1. 2 mg，之后0. 6 mg, l次/1 h, l次/d
2011年原发性痛风 诊断和治疗指南 2013专家共识
2012年ACR痛风治 疗指南
发作后36小时内 起始剂量为1.2 mg，1 小时后 再服用0.6 mg，12小时后按预防性抗炎治疗剂量 （0.6 mg qd或0.6 mg bid）直至症状完全缓解。 中、重度肾功能不全患者须减量。 对于1 mg/片制剂，开始负荷剂量为1.0 mg,l h 后服用0.5 mg,12 h后最多可用到0.5 mg, 3次/d
谢谢