■生物转化（肝） ■排泄（肾）
.
21
单纯扩散
脂溶性小分子通过单纯扩散进入细胞（自由扩散）
.
22
经载体的易化扩散
转运的物质：葡萄糖（GL），氨基. 酸（AA)等小分子亲水物质 23
经通道的易化扩散
转运的物质：带电离子
.
24
药物的基本结构对药效的影响
.
25
4 HN
1 SO2NH
在构效关系研究中，具有相同药理作用
药物分类
□ 根据药物化学结构对生物活性的影响程度 作或作用方式不同分为：
□ 结构特异性药物 □ 结构非特异性药物
.
1
结构非特异性药物
□ 药效与化学结构类型的关系较少
□ 主要受药物的理化性质影响
□ 全身麻醉药
□ 从其化学结构上看，有气体、低分子量的卤烃、醇、醚 、烯烃等
□ 其作用主要受药物的脂水（气）分配系数的影响
利福霉素 利多来尔 美格鲁特 依帕司他 溴新斯的明 丙戊酸钠 扎那米韦 Ampremavir 6-巯基嘌呤
.
用途
抗结核 抗凝血 降血脂 糖尿病 重症肌无力 抗癫痫 流感 爱滋病 抗癌
15
离子通道( ion channel )
绝大多数通道蛋白形成的与离子转运有关的有选择性开 关的多次跨膜通道．
特点
一 具有离子选择性，离子通道对被转运离子的大小与电荷 都有高度选择性，而且转运速率高，其速率是已知任何一种 载体蛋白的最快速率的1000倍以上．
1 药物的转运
从细胞膜外转到膜内的过程
■被动转运：由高浓度向低浓
度方向转运（简单扩散和易化
扩散）
2 药物的体内过程 ■主动转运：由低浓度向高浓
度转运，需要消耗生物能
■膜动转运（胞饮和吞噬）
.
20
药物代谢动力学
1 药物的转运
■吸收用药部位进入血液循环
■分布：通过血液循环分布到 2 药物的体内过程 作用部位
拮抗
支气管哮喘
肾上腺素能受体
阿替洛尔
拮抗
心律失常
肾上腺素能受体
可乐定（氯压定）
激动
高血压
肾上腺素能受体 普萘洛尔（心得安）
拮抗
心律失常
肾上腺素能受体
特拉唑嗪
拮抗
高血压
肾上腺素能受体
沙丁胺醇（舒喘灵）
激动
支气管哮喘
肾上腺素能受体卡维地洛拮抗高血压血管紧张素受体 AT1
氯沙坦
拮抗
高血压
血管紧张素受体 AT1
■非特异性作用机制
（与分子整体表现的理化性 质有关
■特异性作用机制
（与分子的某部分结构有关）
.
18
药物效应动力学
1 药物的基本作用 2 药物的作用靶点 3 药物的作用机制 44 药物与受体
■受体有：特异性、灵 敏性、饱和性、可逆性、 可调节性 ■与受体结合的药物按 效应可激动药和拮抗药
.
19
药物代谢动力学
吗啡 催产素 米索前列醇 奥曲肽 胰岛素 雌二醇 他莫昔芬 雷洛昔芬 米非司酮
激动
中枢镇痛
激动
中枢镇痛
激动
中枢镇痛
激动
分娩
激动
胃肠道溃疡
激动
肿瘤
激动
降血糖
激动
性激素
拮抗
肿瘤
拮抗
骨质疏松
拮抗
抗早孕
.
11
酶的活性中心
SUBSTRATE active site
ENZYME
Active Site
Active Site
.
激动或抑制
用途
激动
骨质疏松
拮抗
精神病
拮抗
肿瘤
拮抗
晕动症
拮抗
胃肠道溃疡
拮抗
止吐药
激动
胃肠运动障碍
激动
抑郁症
拮抗
精神病
过敏、哮喘
10
受体
阿片受体 阿片受体 阿片受体 催产素受体 前列腺素受体 抑生长素受体 胰岛素受体 雌激素受体 雌激素受体 雌激素受体 孕激素受体
药物
激动或抑制
用途
丁丙诺啡 阿芬他尼
.
12
常见与酶有关的药物
酶
血管紧张素转化酶（ACE） HMG-CoA 还原酶
环氧化酶-2（COX2） 芳构化酶
二氢叶酸还原酶 二氢叶酸合成酶
-内酰胺酶
药物
卡托普利 洛伐他丁 阿斯匹林 氨鲁米特 甲氧苄啶 磺胺甲基异噁唑 舒巴坦
.
用途 降血压 降血脂 抗炎 乳腺癌 抗菌 抗菌 消炎
13
酶
碳酸酐酶 Na+|K+ ATP 酶 H+|K+ ATP 酶 甾醇-14-脱甲基酶 单胺氧化酶 黄嘌呤氧化酶 胸苷激酶、胸苷酸激酶 胸苷酸合成酶 延胡索酸合成酶
依普沙坦.
拮抗
高血压
9
受体
降钙素受体 多巴胺受体 D2 促性腺激素释放因子受体 组胺受体 H1 组胺受体 H2 5-羟色胺受体 5-HT3 5-羟色胺受体 5-HT4 5-羟色胺受体 5-HT1B 5-羟色胺受体 5-HT2A/2C
白三烯受体
药物
降钙素 氟哌啶醇 戈那瑞林 茶苯海明 雷尼替丁 利坦色林 莫沙必利 曲唑酮 氯氮平 普仑司特
□ 镇静催眠药
OH N
Cl
O
N .O H
O N
N
2
结构特异性药物
□ 与药物结构、理化性质密切相关
□ 其作用与体内特定的受体相互作用有关
□ 同一药理作用类型的药物与某一特定的受体相结 合，在结构上往往具有某种相似性
□ 同类药物中化学结构相同的部分称为该类药物的 基本结构（药效结构）
.
3
药物和受体的相互作用
.
6
药物效应动力学
1 药物的基本作用 2 药物的作用靶点 3 药物的作用机制 44 药物与受体
■以受体为靶点 ■以酶为靶点 ■以离子通道为靶点 ■以核酸为靶点
.
7
药物效应动力学-受体
.
8
常见与受体有关的药物
受体
药物
激动或抑制
用途
M 型乙酰胆碱受体
氯贝胆碱
激动
胃肠道痉挛
M 型乙酰胆碱受体
异丙基阿托品
的药物，将其化学结构中相同或相似的部分 ，称为基本结构或 药效结构。
许多类药物都可以找出其基本结构，如
药物
氢氯噻嗪 强心甙 奥美拉唑 咪康唑 托洛沙酮 别嘌醇 阿糖胞苷 5-氟尿嘧啶 阿苯哒唑
.
用途
利尿 心脏病 抗溃疡 抗真菌 抗抑郁 抗痛风 抗癌、抗病毒 抗癌 抗寄生虫
14
酶
RNA 聚和酶 血栓素合成酶 胆固醇合成酶 醛糖还原酶 乙酰胆碱酯酶 GABA 转氨酶 神经氨酸酶
蛋白酶 核糖基转酰胺酶
药物
二 离子通道是门控 离子通道的活性由通道开或关两种构
象所调节，并通过通道开关应答于适当的的信号．多数情况
下离子通道呈关闭状态，只有在膜电位变化，化学信号或压
力刺激后，才开启形成跨膜的离子通道．
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16
离子通道的类型
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17
药物效应动力学
1 药物的基本作用 2 药物的作用靶点 3 药物的作用机制 44 药物与受体
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4
药物效应动力学
1 药物的基本作用 2 药物的作用靶点 3 药物的作用机制 44 药物与受体
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5
药物效应动力学
1 药物的基本作用 2 药物的作用靶点 3 药物的作用机制 44 药物与受体
■作用性质：兴奋和抑制 ■作用方式：局部和全身 ■作用双重性：防治和不
良反应（副反应和毒性反应、 停药反应等）