大家好
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第八章 浸出技术与中药制剂
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内容提要
（1）中药材的浸出原理与影响因素； （2）传统的浸出方法与影响因素以及 设备； （3）浸出液的浓缩方法、影响因素以 及常用设备； （4）常用的浸出制剂。
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第一节 概 述
一、基本概念
定义 ※
浸出技术：用适当的溶剂和方法，从药 材（动植物）中浸出有效成分的工艺 技术。 浸出制剂：以浸出的有效成分为原料制 得的制剂。 中药制剂：凡是以中药材为原料制备的 各类制剂
在浸出过程中，用新鲜溶剂或低浓 度浸出液随时置换药材周围的浸出液以 降低浸出溶剂的浓度是保持溶质的最大 浓度梯度，提高浸出效果与浸出速度的 有效措施。
※串研法：含糖类较多的粘性药物，必须先 将处方中其他干燥药物粉碎（粗粉），然后 用此粗粉陆续掺入粘性药物中，再行粉碎一 次；亦可将其他药物与粘性药物一起先作粗 粉碎，使成不规则的碎块和颗粒，在60℃以 下充分干燥后再粉碎，以上俗称串研法（串 料法）。
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※串油法：处方中含脂肪油较多的药物，且比例 量较大，为便于粉碎和过筛，须先捣成稠糊状或 不捣，再与已粉碎的其他药物细粉掺研粉碎，此 法称串油法。
3.低温粉碎
常温粉碎困难、含糖较高、挥发性成分为有效成份 的物料
4.超微粉碎（ 7m,乳匀机、微晶结晶法）
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粉碎所用的设备
球磨机
气流粉碎机
万能粉碎机18
二、浸出过程
※浸出（萃取）过程：溶剂进入细胞组织溶解 其有效成分后变成浸出液的全部过程。
药材的大部分生物活性成分存在于细胞液中。
概括起来是固—液相间的萃取问题，即可溶性物 质从药材固相转移到液相中的传质过程，系以扩 散原理为基础。
注：有效成分从高浓度向低浓度移动时，必须通过 细胞壁这个障碍。
死亡的药材细胞壁是透性膜（植物细胞原生质膜是 半透膜），借助药材组织毛细管的作用使细胞内 部的高浓度浸出液流到表面形成一层薄膜，亦称 为扩散“边界层”。浸出成分最终通过此边界层 向四周的溶液中扩散。
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扩散方程
溶质在边界层内扩散速度，Fick’s方程来描述：
❖ 矿物性药材：无细胞结构，其有效成分可
直接溶解于溶剂中或分散混悬于溶剂中使用。
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※浸出制剂的特点
具有药材各浸出成分的综合作用，利于 发挥某些成分的多效性。（多靶点）
作用缓和持久，毒性较低。 提高有效成分的浓度，减少剂量，便于
服用。
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四、中药剂型的改革 （一）中药剂型的改革原则：
中药剂型的改革： 1.坚持中医中药理论 2.提高药效
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（二）中药剂型改革的程序：
1.制剂学的研究 处方来源、剂型选择、剂量确定、 工艺选择
2.质量标准的研究 3.稳定性的研究
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中药制剂稳定性试验的特殊性
①许多中药材的有效成分尚不清 楚
②有效成分和无效成分同时存在 ③各种成分相互干扰，使分解产
物测定更加困难
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第二节 浸出操作与设备 一、药材的预处理 （一）药材品质检查
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（一）浸润、渗透过程
当浸出溶剂加入到药材中时，首先溶剂附 着于药材表面使之润湿，然后通过毛细管或 细胞间隙渗入细胞内。
❖ 溶剂对药材的润湿——浸出的首要条件。
溶剂的界面张力或接触角越小，药材易被 润湿，反之亦然。
❖故溶剂中加入表面活性剂以降低界面张力，
是提高药材润湿性的有效方法之一。
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浸出溶剂的选择和浸出前处理：
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浸出液——
①直接制成供内服或外用的液体药物制剂， 如汤剂、浸膏、流浸膏；
②作为原料制备其它制剂，如丸剂、片剂、 糖浆剂、软膏剂、注射剂等。 药材的浸出过程在各种中药制剂的制备过 程中是非常重要的基础操作。
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二、中药制剂的进展
传统剂型：汤、丸、散、膏、丹、
酒、露、茶、酊等
现代剂型：片剂、软胶囊、注射剂、
Cs
dM DFdc
dt
dx
C
x
dM：扩散量；dt：扩散时间；
F：扩散面积（与药材的粒度和表面状态有关）； dc/dx:浓度梯度；D：扩散系数
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扩散系数
D RT 1
N 6r
粘度小，
物质的分子量小，扩散系数D大，扩散速度快
提高系统温度，
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（四）置换阶段
根据Fick’s方程，提高溶质的浓度 梯度是提高扩散速率的有效方法之一。
※蒸罐：处方中含新鲜的动物药（乌鸡、鹿肉）， 以及一些需蒸制的植物药（地黄、首乌）都须经 蒸煮，经蒸煮后的药料再与处方中其他药物掺合、 干燥、再 进行粉碎，此法称蒸罐。
2.干法粉碎与湿法粉碎
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1）干法粉碎：系指将药物经适当干燥，使药物中的 水分降低到一定限度（一般应少于5%）再粉碎的方 法。 2）湿法粉碎：系指在药物中加入适量水或其他液体 一起研磨粉碎的方法（即加液研磨法）。 粉碎麝香时常加入少量水，俗称“打潮” 水飞法：朱砂、珍珠、炉甘石
1.药材的来源与品种的鉴定 2.有效成分或总浸出物的测定 3.含水量测定（9％~16%）
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（二）药材的粉碎
粉碎方法：
1.单独粉碎与混合粉碎 1）单独粉碎：将一味药料单独进行粉
碎处理。
氧化性药物与还原性药物、贵重细料、刺 激性药物、含毒性成分的药物、树脂类药 物。
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2）混合粉碎：将数味药料掺合进行粉碎。
溶剂不同，可溶解的对象也不同。 水——浸出液中多含胶体物质而呈胶体型溶液 乙醇——浸出液中则含有较少的胶质。 非极性溶剂——浸出液中不含胶质。
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（三） 扩散阶段
有效成分（浓度差） 水（渗透压差）
细胞内溶解大量可溶性 物质，溶液浓度显著增 高，具有较高渗透压， 从而细胞内外出现较高 的浓度差和渗透压差。
微丸等
中药制剂需要现代化
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三、浸出制剂的种类及特点
※浸出制剂的种类（4类）
水浸出剂型 醇浸出剂型 含糖浸出剂型 精制浸出剂型
※药材的成分（分类和概念）
有效、辅助、无效
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中药材的分类：
❖ 植物性药材：有效成分的分子量比较小
❖ 动物性药材：有效成分绝大部分是蛋白质
或多肽类，分子量较大，难以透过细胞膜， 与植物性药材的浸出过程有所不同。
带极性基团的物质，如糖类、蛋白 质等，易被极性溶剂所润湿。
含大量脂肪油或蜡质的药材——须 先行脱脂或脱蜡处理后方可用水或乙醇 浸出。
用非极性溶剂浸出时，先将药材水分 干燥后才能用非极性溶剂浸出。
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（二）解吸、溶解阶段
有效成分-溶剂间的亲和力＞有效成分-植物组
织间的亲和力—解吸
选用溶剂——应具有解吸作用，如乙醇。 适量的碱、甘油或表面活性剂可助解吸。