5000 4000 3000 2000 1000
0 2004 2005 2006 2007 2008
中国化学制药协会的统计
７－ＡＤＣＡ主要生产厂家
山东鲁南制药集团 3000吨每年，比其他厂家产量（约1500万）的总和还多 哈尔滨制药总厂 福州抗生素厂 华北制药厂 900 鲁抗制药公司 四川长征制药厂则与四川抗生素研究所 江苏九九久科技股份有限公司 1000吨 上海怀德新先锋药业 500
是我国左氧氟沙星最大的原料药生产基地，同 时也是环丙沙星的生产龙头，拥有左氧氟沙星 产能400吨，环丙沙星产能100吨。
喹诺酮类抗生素未来方向
首先，中国的各医药企业应以市场为导向，调整产业结 构，彰显自身优势。诚达药化在各企业纷纷涉足原料药 的生产时，进行中间体的系列化生产，在全球中间体生 产行业中占据一席之地。
其他头孢菌类重要侧链中间体-苯甲醛
头孢菌素中间体发展前景看好
国内7-ADCA 和GCLE 都存在供需缺 口。
GCLE 国内供给不足更为明显，2010 和2011 年，国内GCLE 需求量在4500 吨和5900 吨，并且以后几年仍将能够 保持30%左右的复合增长率，而国内 目前全部产能也不足700 吨。
由于GCLE的C3－氯甲基活泼的化学反应性给合成新型第 三、第四代头孢类抗生素带来优于7－ADCA的反应特性
GCLE还能用于合成传统母核7-ACA、7-ADCA不能合成的新 头孢类药物，如头孢丙烯等。
GCLE主要生产厂家
其他的头孢菌类医药中间体
氨噻肟 四氮唑乙酸、甲巯四氮唑 HO-EPCP 甲氧胺盐酸盐、呋喃胺盐 苯甲酸等
2008/6/17/14:33 来源：现代医药
头孢菌类中间体发展方向
发展高附加值下游衍生物
致力于开发青霉素工业盐，转化成产品附加值极高的下游衍生 物产品，其中最有市场前景的产品为GCLE、7ACCA和7ANCA 等青霉素工业盐的衍生物产品
关注小品种头孢菌素7ANCA
很多“小品种头孢菌素”如头孢丙烯、头孢地嗪等均为国内市 场的“稀缺产品”需要从海外输入。上述产品的专利已到期或 即将在2~3年内到期。这些昂种头孢菌素很多种必须使用 7ANCA中间体来合成。
我国是全世界最大的青霉素工业盐生产国，2003年 全国青霉素工业盐总产量3．4万吨，占世界总产量 的70％以上。据国家权威部门统计，2003年全国生 产的3．4万吨青霉素工业盐，各生产厂自行生产消 耗掉1．5万吨、对外出口量为1．35万吨，共计 2．85万吨。国内仍有5500吨的富余。
将青霉素转化成GCLE，进一步生产新型头孢菌素是 非常符合我国国情的，由于GCLE相对于7-ACA 7ADCA的优势，GCLE将成为我国头孢菌素医药工业 投资重点和青霉素工业结构调整的关键产品，同时 成为我国今后医药中间体的发展重点。
以GCLE 为主要原料的头孢克肟市场 份额逐步提高
7-ADCA（吨）
7000 6000
市场需求量
6100
5000
国内产量 4000
4600
4000
3000 2500
2700
2000
1600
1000
0
2006年 2007年 2008年
新一代头孢中间体GCLE将成为发展重点
青霉素深加工产品有待挖掘
主要阿奇霉素原材料生产厂家
新昌国邦化学工业有限公司 现代制药 石家庄制药集团华盛制药 浙江耐司康药业 河南天方药业 将在近年内完成的投资项目之一就包
括年产480吨阿奇霉素原料药项目
浙江国邦药业有限公司
公司占地260亩，现有资产4亿5千万，2008年实现销售8 亿元，出口创汇近4亿元。
其中环丙硼酸酯 唯一供应商浙江嘉善诚达药化 有限公司
2006-2008年环丙沙星原料厂家和市场占有率
喹诺酮类原料药生产巨头--浙江京新药业股份有限公司
目前拥有年产化学合成原料药2000吨、制剂12 亿粒/片、输液500万瓶的生产能力，是国内最 大的喹诺酮类原料药生产基地之一
盐酸环丙”、“盐酸左氟”占有较大的市场份 额。
而雅培开发的喹红霉素已进入Ⅲ期临床,这些都会挤压阿奇霉 素、克拉霉素等第二代红霉素产品的市场空间。
高效头孢主环 （GCLE）
以青霉素G钾盐为前体，以GCLE为基础原料，通过 化学转化合成的抗菌谱更广，比β－内酰胺霉更稳定 的头孢菌素中间体
较7-ACA、7-ADCA的优势：
在以7-ACA为母核合成的头孢菌素品种中，有60％以上品种 都可以用GCLE来生产
以GCLE为母核生产头孢菌素时，产品收率更高、生产工艺 更简单、生产条件更温和、产品成本更低，特别是在第三代 头孢菌素如头孢克肟、头孢地尼等的合成上比7-ACA有非常 大的优势。
我国近年来每年进口的7ANCA等头孢中间体原料数量有数百吨 之多，其中仅7ANCA的进口量即有80-90吨左右。
关注7ANCA合成的研发进展。
喹诺酮类抗生素
广谱高效、体外活性卓越、安全性大、毒副作 用小，对包括绿脓杆菌、肠道杆菌及金黄色葡 萄球菌在内的革兰氏阳性和阴性菌均有较强的 杀菌作用。
β—内酰胺类抗生素分为
青霉素类 青霉菌培养液中提制，主要以阿莫西林 氨苄西林为 主
头孢菌素类 由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C,经改造侧链 而得到的一系列半合成抗生素
非典型的β-内酰胺类抗生素
2009年全球抗感染药品市场销售额为370亿美元。而其 中头孢菌素占23.5%，据各类抗感染药物之首。
增长762%和3584%。 阿莫西林年出口量达到3500余吨，头孢曲松钠近400
吨，出口量占产量比重分别达到20%~30%。
临床常用抗生素类型
¾ β—内酰胺类 主要包括 青霉素类和头孢类
¾ 喹诺酮类 ¾ 大环内酯类 ¾ 氨基糖苷类 ¾ 四环素类 ¾ 林可霉素类 ¾ 抗肿瘤类 ¾ 多肽类
β—内酰胺类抗生素
加快国际规范市场认证的进程 积极争取获得美国FDA 认证或欧洲COS认证，增强产品竞争力，争取进入国际 规范市场，
增强专利意识，加快工艺创新。按照国际惯例只要新 的化合物专利已到期，就可销售新工艺生产的产品 。 左氧氟沙星的化合物专利、莫西沙星的化合物专利2009 年都已到期，但工艺专利在规范市场还未到期，所以制 药企业在工艺发明上加大创新、及时申请工艺发明专 利。
大环内酯类抗生素发展前景
原料药产品不断向下游延伸，产品附加值逐步提高。如 由林可霉 素转向克林霉素，由硫氰酸红霉素转向阿奇 霉素。
认证方面，正大力推动克林 霉素等品种的国际认证， 为打开国际市场奠定基础。
关注疗效更好、副作用更小的第三代红霉素产品喹红霉 素、泰利霉素等的研发和上市
安万特公司的泰利霉素(Ketek)在欧盟上市后,加拿大和拉丁美洲 也获批应用,2003年10月在日本获准上市；
头孢菌素类抗生素发展
Ceftobiprole 第五代 头孢匹罗头孢吡肟头孢利定头孢噻利 第四代 头孢噻肟 头孢曲松 头孢他定 头孢哌 酮 第三代 头孢呋辛 头孢孟多 头孢克洛 头孢 丙烯 第二代 头孢噻吩 头孢唑啉 头孢氨苄 第一代
头孢菌类抗生素的主要中间体
中间体 7－ACA
7-ADCA GCLE
氨噻肟
前体 头孢菌 素C 青霉素 的6-APA 青霉素G 钾盐
四氮唑乙酸、甲巯四氮唑 HO-EPCP 甲氧胺盐酸盐、呋喃胺盐
原料 许多半合成头孢菌素
口服型头孢类抗生素，如头孢氨 苄、头孢拉定和头孢克罗
合成20余种头孢菌素原料药特别是 第三、第四代头孢产品
头孢噻肟钠、头孢三嗪、头孢塔齐 定等的侧链
头孢唑啉钠 头孢哌酮 头孢呋辛
其他头孢菌类中间体主要供应商
中间体 氨噻肟
四氮唑乙酸、 甲巯四氮唑 HO-EPCP
甲氧胺盐酸盐、 呋喃胺盐
终产品 头孢噻肟钠、头孢 三嗪、头孢塔齐定等
的侧链 头孢唑啉钠 头孢哌酮
头孢呋辛
主要供应商 台州市新星医药化工有限公司 浙江普洛得邦制药有限公司 山东金城医药化工 台州市新星医药化工公司 山东省泰安市宜丰化工有限公司 河北固安县恩康医药化工原料有限公司 河北宏源化工有限公司 山东菏泽睿鹰化学化工集团 义乌市高登精细化工有限公司 山西新天源医药化工有限公司 菏泽睿鹰制药集团 台州市新星医药化工有限公司 浙江普洛医药科技有限公司 浙江海蓝化工有限公司 浙江永宁药业股份有限公司 浙江野风化工有限公司 河北省石家庄柏奇化工有限公司
荷泽睿鹰制药 山东鲁抗
300(2005年) 350
我国７－ＡＤＣＡ总产量领先国际医药市场
7-ADCA是一种重要的头 孢类抗菌素半合成的中 间体，以青霉素工业盐 为原料合成，在医药工 业上用于合成头孢氨 苄、头孢拉定和头孢羟 氨苄等药物，这些药物 都是市场用量较大的抗 生素。
7-ADCA产量（吨）
7-ACA主要生产厂家
以头孢菌素C为基础原料，是许多半合成头孢菌素的起始
原料
生产商
年产量(吨)
石药集团 福抗药业 山西威奇达药业 哈尔滨制药总厂 健康元 华北制药厂 珠海联邦制药（彭州） 齐鲁制药
1600 1600 1000（600） 800 800 NA 600 NA
丽珠合成制药有限公司
600
大环内酯类抗生素领军品种---阿奇霉素
阿奇霉素占据大环内酯类药物的市场份额已由5年前的38%上升到 2005年的63%。
据SFDA信息中心数据表明，2006年，重点城市医院的阿奇霉素用 药排名位次已从2005年的第14位后移到19位，购药金额同比减少 12.6%。
据国内医药界权威人士预测,我国国内市场对阿奇霉素原料药的最 大容量为80~100吨
公司以化学医药为核心，主要从事医药原料药和兽药原 料药的研发、生产和经营，是国内化学合成医药原料、 兽药原料的著名生和抗肿瘤药，其中盐酸环丙沙 星、恩诺沙星、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等产品 是全球的主要制造商，生产能力和市场占有率均达到国 内国际市场的30%以上，产品远销46个国家和地区，销 售网络遍及全国各地及美国和欧洲各国市场。