中枢神经系统
一、镇静、催眠和抗焦虑药
苯二氮卓类
①减少噩梦发生。
对快波睡眠(REM)影响小,停药后出现反跳性REM睡眠延长较巴比妥类轻.
②治疗指数高,安全范围大.对呼吸影响小,不引起麻醉.
③对肝药酶几无诱导作用,不影响其他药物代谢。
④不良作用小:依赖性、戒断症状轻。
抗焦虑药:在不明显影响CNS其它功能的情况下选择性地消除焦虑的药物。
二、抗癫痫药和抗惊厥药
抗惊厥药
癫痫用药选择
大发作:苯妥英、卡马西平或苯巴比妥
小发作(失神发作):乙琥胺、氯硝西泮
精神运动性发作:同大发作
单纯性局限性发作:卡马西平、苯妥英或苯巴比妥癫痫持续状态:静注地西泮、苯巴比妥、苯妥英
抗癫痫药的临床应用一般原则
a.根据癫痫类型选药
b.剂量从小量开始,不致不良反应又能控制症状
c.坚持长期用药,不可随意停药、换药
d.减药要缓慢,减药过程至少6个月
e.注意副作用,孕妇慎用
三、中枢系统退行性病变药
四、抗精神失常药
抗抑郁药
五、镇痛药
主要作用于中枢神经系统、主要通过激动阿片受体,缓解疼痛的作用较强,用于剧痛的药物,在镇痛时,意识清醒,其它感觉不受影响,但能成瘾,称麻醉性镇痛药, 属本章叙述范围。
阿片受体拮抗剂
问题:治疗胆绞痛时吗啡(哌替啶)为什么需与阿托品合用?
①吗啡或哌替啶发挥镇痛作用时会引起胆道平滑肌收缩,奥狄括约肌痉挛而加剧病情
②阿托品舒张胆道平滑肌,使胆汁顺利排出,对抗吗啡(哌替啶)兴奋平滑肌作用
思考:吗啡适用于哪些疼痛?不适用于哪些疼痛?
适用于创伤、烧伤、晚癌、心梗剧痛;不适用于分娩、哺乳期止痛、诊断未明的疼痛
思考:为什么吗啡可用于心源性哮喘而不用于支气管哮喘
不用于支气管哮喘的原因是:
(1)吗啡兴奋平滑肌,对支气管平滑肌有收缩作用;
(2)吗啡在治疗剂量下抑制呼吸;
(3)此外吗啡还能促进组胺的释放,加重支气管的收缩,故禁用。
思考:吗啡耐受性与依赖性产生的原因及其成瘾的治疗
原因:吗啡与未被内啡肽结合的阿片受体结合→镇痛作用;反复使用→内啡肽↓→耐受性;停药→阿片受体即无吗啡也无内啡肽占领→戒断症状
替代疗法:美沙酮或二氢埃托啡
单独或联合治疗,6 –7 天可基本脱瘾。
治疗期间情绪稳定。
但其本身也能成瘾。
联合应用,交替使用,各3-4天,不出现戒断症状,且不易出现美沙酮或二氢埃托啡的依赖性。
吗啡戒断症状
戒断症状:兴奋、失眠、腺体分泌增加、震颤、呕吐、腹泻、焦虑、瞳孔散大
机理:负反馈、蓝斑放电
脑内蓝斑核:密集阿片及NA受体
吗啡及内源性阿片肽抑制蓝斑核放电,成瘾者放电显著减少。
成瘾者停用吗啡则蓝斑核放电增加,NA能神经元功能亢进,戒断症状出现。
镇痛药
成瘾吗啡度冷丁,镇痛镇静抑呼吸。
镇咳常用可待因,绞痛配伍阿托品。
癌痛镇痛三阶梯疗法
癌痛治疗三阶梯方法就是对癌痛的性质和原因作出正确的评估后,根据癌症病人疼痛程度和原因适当选择相应的镇痛药。
轻度疼痛解热镇痛抗炎药(阿司匹林、布洛芬、消炎痛栓剂等)
中度疼痛弱阿片类(可待因等)
重度疼痛强阿片类(吗啡、度冷丁等)
在用药过程中,尽量选择口服给药途径;有规律按时给药而不是按需(只在痛时)给药,剂量个体化,需要时可加辅助药物,如解痉药、精神治疗(抗抑郁药或抗焦虑药),还可采用针灸止痛,严重骨肿疼痛尚可采用放射治疗。
选择性环氧酶-2抑制剂
塞来昔布(西乐葆)---辉瑞公司
罗非昔布(万络)----默沙东公司
较高的选择性抑制COX-2,抗炎作用强,胃肠道反应轻。
越来越多证据表明选择性COX-2抑制剂,在减少胃肠道不良反应的同时,可能带来心血管系统等更严重的不良反应发生,如:心脏病发作、中风及其他严重后果的可能性成倍增加,这使得对选择性COX-2抑制剂的研究陷入了困境
Aspirin和Morphine镇痛作用比较:。