阿莫西林 图1阿莫西林结构式
收稿日期：2019-01-05 作者简介：王婷婷，主管药师，主要从事药品质量与药品标准研究工作。 *通信作者：洪建文，主任药师，主要从事药品质量与药品标准研究工作。
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World Notes on Antibiotics, 2019, Vol.40, No.2
经查阅《日本橙皮书》，阿莫西林的解离 常数（25°C）： pKal=2.6（针对拨基，采用滴定法测 定）；pKa2=7.3（针对氨基，采用滴定法测定）； pKa3=9.7（针对苯酚的醇疑基，采用滴定法测定）。阿 莫西林在酸中溶解度较高，但较不稳定，在各溶出 介质中的溶解度（37°C）与稳定性见表1。
我国1976年开始生产阿莫西林原料1982年首 次批准生产单方制剂国内批准上市的有片 、肠溶 片、胶囊、干混悬剂、颗粒剂、注射剂等剂型，其 中以阿莫西林胶囊为主。本文就阿莫西林胶囊的国
内外现状进行了比较分析。 1品种基本信息 1.1活性药物成分(API)理化特性
阿莫西林(C16H67N3O5S-3H2O)化学名为： (2S,5R,6R)-3-,3 二甲基-6-［(R)-(—)2-氨基-2-(4-羟基 苯基)乙酰氨基］-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环［3.2.0］庚 烷-2-甲酸三水合物冏。
关键词：阿莫西林；国内外现状；一致性评价
中图分类号：R97&1 文献标志码：A 文章编号：1001-8751(2019)02-0133-06
Compare and Analysis of the Situation of Amoxicillin Capsules at Home and Abroad
Wang Ting-ting, Hong Jian-wen
(Guangdong Institute for Drug Control, Guangzhou 510030)
Abstract： Amoxicillin capsule is a commonly used oral preparation of 卩-lactam antibiotics. In this paper, the basic information, the market satiation at home and abroad, reference preparations, domestic quality studies and in vitro dissolution evaluation of amoxicillin capsules were sorted out. The formulation technology, quality standards of the preparations at home and abroad were compared and analyzed , which provided technical information, suggestions for the consistency evaluation of this variety.
溶出介质
溶解度 稳定性
表1溶解度与稳定性
pH 1.2
pH4.0
pH 6.8 水
26.6mg/mL
lh降解11%, 2h降解21%
3.3mg/mL 4.3mg/mL 3.1mg/mL
稳定
稳定
未ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ定
1.2临床信息 阿莫西林为广谱半合成青霉素，是治疗细菌性
感染的常用药物。其制剂进入体内后通过主成分阿 莫西林抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使 细菌迅速成为球状体而溶解、破裂，故其杀菌作用 优于氨节西林，对大多数致病的革兰阳性菌和阴性 菌（包括球菌和杆菌）均有强大的抑菌和杀菌作用， 临床上广泛用于治疗敏感细菌（不产生卜内酰胺酶菌 株）所致各种呼吸道、消化道、泌尿道、生殖道、皮 肤等的感染，尤其对支气管分泌管具有极强的渗透 性，是支气管炎患者最直接的治疗药物，且疗程结 束后一般不易复发同。 1.3不良反应
Keywords： amoxicillin； present situation at home and abroad； evaluation of consistency
阿莫西林(amoxicillin,轻氨茱青霉素)为卩-内酰 胺类半合成的广谱青霉素类抗生素，由英国比彻姆 (Beecham)公司于1972年研制，是继氨节西林后市场 上第二个氨基青霉素类抗菌药物。由于其在治疗儿 童肺炎等方面的突出优势，世界卫生组织(WHO)将 其列入世界卫生组织基本药物目录⑴，并推荐本品作 为首选的卜内酰胺类口服抗生素。我国亦将0.125g和 0.25g规格阿莫西林胶囊列入我国基本药物目录【2】，阿 莫西林在我国抗生素基层临床用药中具有重要地位 。
阿莫西林主要临床不良反应有胃肠道反应、过 敏反应、肝功能损害等。其中最常见的不良反应为 恶心、头昏、皮疹冈。有研究人员指出其不良反应 临床表现位列前3位的分别是皮肤及其附件损害、 全身性损害和泌尿系统损害，共占阿莫西林不良反 应的80.58%,其中皮肤反应46.29%、过敏性休克 21.71%,其它如精神抑郁、耳鸣、血象异常改变等 病例发生不多，过敏反应是阿莫西林最常见的严重 不良反应-。
国外医药抗生素分册2019年3月第40卷第2期
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阿莫西林胶囊国内外现状比较分析
王婷婷，洪建文**
(广东省药品检验所，广州510030)
摘要：本文对常用P-内酰胺类口服抗生素制剂一阿莫西林胶囊的基本信息、国内外上市情况、参比制剂、国内质量研究、
体外溶出评价等信息进行了梳理，并对国内外制剂的处方工艺和质量标准等进行了分析比较，为该品种的仿制药质量与疗效一 致性评价工作提供技术信息、意见和建议。
在泛珠三角不良反应网络管理台平台共检索到 该品种近3年不良反应信息435条，其中一般不良反 应信息347条，严重不良反应信息18条，新的一般 的不良反应信息44条，新的严重的不良反应信息15 条。不良反应主要为胃肠道反应，过敏反应及神经 系统不良反应。 1.4药代动力学
阿莫西林较为耐酸，口服后吸收迅速，约 75%〜90%可自胃肠道吸收，食物对药物吸收的影响 不显著，但不耐酶。口服0.25g和0.5g, /昨约为2h，