药物化学知识点归纳总结药物化学的学习方法：化学结构难度较大，可适当放弃（舍）；分类学、作用机制和药效难度相对较低，要掌握（得）；重点内容（一般黄色字体标记）重点掌握；非重点内容（一般白色字体标记）也要基本熟悉；化学结构主抓关键特征；自我感觉掌握不了的内容可模糊处理，不求甚解，浅尝辄止。

第一节绪论一、药物化学的定义及研究内容药物化学的定义：发现与发明新药；合成化学药物；阐明药物化学性质；研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用规律；综合性学科，连接化学与生命科学的交叉学科。

药物化学的研究内容：化学药物的化学结构理化性质合成工艺构效关系体内代谢作用机制寻找新药的途径与方法二、药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础；研究化学结构与理化性质间的关系研究化学结构与生物活性间的关系2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；3.为创制新药探索新的途径和方法。

三、化学结构与药理活性化学药物是具有一定化学结构的物质。

只要化学结构确定，其理化性质也就确定，进入体内后和人体相互作用就会产生一定的生物活性（包括毒副作用）。

化学结构→→→理化性质→→→生物活性/毒副作用四、药物名称药物都有自身的名称，主要包括通用名、化学名和商品名。

1.国际非专有药名（InternationalNon-proprietaryNamesforpharmaceuticalsubstance，INN），又称通用名世界卫生组织（WHO）推荐使用的名称。

新药开发者在新药申请过程中向WHO提出申请。

药品通用名不受专利和行政保护，是所有文献、资料、教材以及药品说明书标明有效成分的名称。

INN名称已被世界各国采用。

1.国际非专有药名（INN），又称通用名。

任何该药品的生产者都可使用INN。

在复方制剂中只能用它作为复方组分的使用名称。

中国国家药典委员会编写出版了《中国药品通用名称（CADN）》，成为中国药品命名的依据。

药物的INN中文译名是根据INN英文名称、药品性质和化学结构及药理作用等特点，采用以音译为主、意译、音意合译或其他译名，尽量与英文名称对应。

长音节可简缩，中文名尽可能不多于5～6个字，易于发音。

2.化学名（1）英文化学名：是国际通用的名称，通常采用的命名系统大多以美国化学文摘（ChemicalAbstracts,CA）或国际纯粹和应用化学联合会（InternationalUnionforPureandApplideChemistry，IUPAC）的命名系统为依据。

（R）-2-（N-（（2'-（1H-Tetrazol-5-yl）-[1，1'-biphenyl]-4-yl）methyl）pentanamido）-3-methylbutanoicacid（2）中文化学名：通常是在所采用的英文化学名的基础上翻译转换而来，形成《中华人民共和国药典》收载药品中文化学名。

新化合物的命名也可参考《有机化学命名原则》，具体命名方法是以母体名称作为主体名，再连上取代基或官能团的名称，并按规定顺序注明取代基或功能团的序号，如有立体化学结构的化学物须注明。

（R）-2-[N-[[2'-（5-四唑基）-4-联苯基]甲基]戊酰氨基]-3-甲基丁酸中文通用名：阿司匹林英文通用名：aspirin中文化学名：2-（乙酰氧基）苯甲酸。

3.商品名生产厂家为了保护自己利益，在通用名不能得到保护的情况下，利用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。

商品名可申请知识产权保护。

代文缬沙坦Valsartan（R）-2-[N-[[2'-（5-四唑基）-4-联苯基]甲基]戊酰氨基]-3-甲基丁酸A型题药物化学被称为A.化学与生命科学的交叉学科B.化学与生物学的交叉学科C.化学与生物化学的交叉学科D.化学与生理学的交叉学科E.化学与病理学的交叉学科『正确答案』AA型题下列哪项不是药物化学的任务A.为临床合理用药奠定理论基础B.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺C.确定药物的剂量和使用方法D.探索新药的途径和方法E.研究药物的理化性质『正确答案』CA型题列入国家药品标准的药品名称为A.药物的化学名B.药物的通用名C.药物的商品名D.药物的俗名E.药物的专利名『正确答案』B补充知识点：基本母核结构，简单熟悉下。

卤素：氟F、氯Cl、溴Br、碘I、钠Na、钾K。

伯胺R-N H2、仲胺R2-NH、叔胺R3-N、季铵R4-N+。

天干：甲1、乙2、丙3、丁4、戊5、己6、庚7、辛8、壬9、癸10。

为了简化，复杂化学结构通常不显示C和H。

但也可显示。

甲基-CH3、乙基-CH2CH3 ；正丙基-CH2CH2CH3 、异丙基（有分叉）-CH（CH3）2苯（一苯）萘（二萘）蒽（三蒽）苯巴比妥，苯妥英钠。

很多药物结构中含有苯（撑起骨架结构）。

萘丁美酮、普萘洛尔。

呋喃（O）噻吩（S）吡咯（N）噻唑（S）咪唑（N）噁唑（O）唑含N，噻含S，噁含O；咪咪有2个喹啉异喹啉苯并咪唑苯并噁唑苯并噻唑苯二氮吩噻嗪，硫氮杂蒽噻吨，硫杂蒽喹诺酮，喹啉酮，沙星。

硫氮杂蒽，吩噻嗪，丙嗪，奋乃静。

硫杂蒽，噻吨。

尿嘧啶鸟嘌呤（嘧啶并咪唑）雌甾烷雄甾烷孕甾烷结构、药名连连看？双氯芬酸萘丁美酮苯溴马隆丙磺舒甲氧氯普胺胺碘酮氨氯地平普萘洛尔硝酸甘油阿奇霉素奥沙利铂二甲双胍第二节麻醉药麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。

全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制；局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导。

一、全身麻醉药（一）分类吸入麻醉药：化学性质不活泼的气体或分子量小、沸点低、易挥发的液体，麻醉程度可通过调节吸入气体中药物的浓度加以调节。

静脉麻醉药：直接由静脉给药，起效快，对呼吸道无刺激作用，不良反应少，使用方便。

（二）重点药物氟烷F3C－CHBrCl本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。

本品经氧瓶燃烧法破坏后以稀氢氧化钠液为吸收剂进行吸收，然后加茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液，再加硝酸亚铈试液，即显蓝紫色。

含氟有机药物的一般鉴别方法。

用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。

盐酸氯胺酮结构含手性碳，右旋体活性强，但常用外消旋体。

氯胺酮主要在肝脏代谢为去甲氯胺酮，代谢物有镇痛作用，相当于氯胺酮的1／3。

本品为静脉麻醉药，亦有镇痛作用。

由于本品麻醉作用时间短，易产生幻觉，被滥用为毒品，目前按Ⅰ类精神药品管理。

γ－羟基丁酸钠HOCH2CH2CH2COONa又名羟丁酸钠。

本品麻醉作用较弱，但毒性小，无镇痛和肌松作用。

可配合其他麻醉药或安定药使用，用于诱导麻醉或维持麻醉。

现也属Ⅰ类精神药品管理。

二、局部麻醉药（一）分类局部麻醉药（局麻药）按化学结构可分为芳酸酯类、酰胺类、氨基醚类、氨基酮类及其他类（如氨基甲酸酯类、醇类和酚类）等。

（二）构效关系局麻药的结构特异性较低，但局麻作用取决于局麻药的解离度、脂水分配系数以及与受体的相互作用等。

此类药物的基本骨架由三部分构成：即亲脂性部分（Ⅰ）、中间连接链（Ⅱ）和亲水性部分（Ⅲ）。

1.亲脂性部分：局部麻醉药物的必需部位，有效的局麻药多为带有不同取代基的苯环或芳杂环，但芳杂环取代的活性均小于苯环取代。

苯环上引入给电子基如氨基、羟基或烷氧基时，局麻作用均较未取代的苯甲酸衍生物强，而引入吸电子基则作用减弱。

2.中间连接链部分：与麻醉药作用持续时间及作用强度有关。

当X以电子等排体－CH2－、－NH－、－S－或－O－取代时，形成不同的结构类型：作用时间顺序：－CH2－>－NH－>－S－>－O－碳氮硫氧作用强度顺序：－S－>－O－>－CH2－>－NH－硫氧碳氮3.亲水性部分：一般为氨基，以叔胺常见，易形成可溶性的盐类。

伯胺、仲胺的刺激性较大，季铵由于表现为箭毒样作用而不再使用。

氮原子上的取代基以碳原子总和为3～5时作用最强，但3个碳原子以上时刺激性也增大；亲水性部分如为杂环，以哌啶环作用最强。

局麻药的脂水分配系数与药物在体内的转运和分布有关。

亲脂性部分与亲水性部分应有适当平衡，即应有一定的脂水分配系数，才利于发挥其麻醉活性。

一般来说，具有较高的脂溶性和较低pKa的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。

（三）重点药物盐酸普鲁卡因又名奴佛卡因。

含有酯键，易被水解。

结构中有芳伯氨基，易被氧化变色。

本品最稳定的pH为3～3.5。

故制备其注射剂时应注意：①加酸调pH在3.3～5.5间；②严格控制灭菌温度和时间，100℃流通蒸汽灭菌30分钟；③安瓿通入惰性气体，加抗氧剂、稳定剂、除金属离子或加入金属离子掩蔽剂；④注意避光、密闭、放置阴凉处。

本品为局麻药，作用较强，毒性较小，时效较短。

临床主要用于浸润麻醉和传导麻醉。

因其穿透力较差，一般不用于表面麻醉。

盐酸丁卡因又名盐酸地卡因。

结构中不含芳伯氨基，一般不易氧化变色，亦不能采用重氮化偶合反应鉴别。

但因结构中仍存在酯基，水解性与普鲁卡因类似，但速度稍慢。

本品为临床常用的局麻药，麻醉作用较普鲁卡因强10～15倍，穿透力强，作用迅速，但毒性也较大。

多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。

盐酸利多卡因又名赛罗卡因。

结构中含有酰胺键，由于空间位阻作用对酸和碱较稳定，较难水解。

本品比盐酸普鲁卡因稳定。

主要由肝脏代谢，N－脱乙基化反应和酰胺键的水解。

本品为局部麻醉药，麻醉作用较强，为普鲁卡因的2～9倍，穿透力强，起效快，被认为是较理想的局麻药，用于各种麻醉，又用于治疗心律失常。

尤其对室性心律失常疗效较好，还可用于顽固性癫痫、功能性眩晕症，以及各种疼痛的治疗。

A型题下列叙述中与普鲁卡因不符的是A.分子中同时存在酯键和芳伯氨基B.分子中同时存在酰胺键和芳伯氨基C.分子易发生水解和氧化D.可发生重氮化偶合反应E.局麻药，穿透性较差，不做表面麻醉『正确答案』BA型题以下关于氟烷叙述不正确的是A.为黄色澄明易流动的液体B.不易燃、易爆C.对肝脏有一定损害D.遇光、热和湿空气能缓缓分解E.用于全身麻醉和诱导麻醉『正确答案』AA型题以下属于全身麻醉药的是A.盐酸普鲁卡因B.氯胺酮C.盐酸丁卡因D.盐酸利多卡因E.苯妥英钠『正确答案』BA型题属于酰胺类的麻醉药是A.利多卡因B.盐酸氯胺酮C.普鲁卡因D.羟丁酸钠E.乙醚『正确答案』AA型题以下关于丁卡因的叙述不正确的是A.一般不易氧化变色B.结构中存在酯基C.结构中存在季铵结构D.临床常用的局麻药E.不可采用重氮化偶合反应鉴别『正确答案』CA型题含芳伯氨基药物的鉴别反应是A.与硝酸银反应B.重氮化偶合反应C.与三氯化铁反应D.铜吡啶反应E.Vitali反应『正确答案』B第三节镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药一、镇静催眠药（一）分类按化学结构可分为巴比妥类、苯二氮类、非苯二氮类GABAA受体激动剂及其他类如醛类等。