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RAS
BRAF
MEK
PI3K
AKT
mTOR
Src
PD-1
PD-L1
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剂型 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服
Tivozanib/TIVO-1（临床失败） Axitinib/阿西替尼 Cediranib/AZD2171/西地尼布/Recentin Lenalidomide/雷利度胺/来那度胺 Dovitinib/多维替尼 Lucitanib/德立替尼 BGJ398/NVP-BGJ398 ARQ 087 AZD4547 Lenvima/Lenvatinib/E7080 Imatinib/伊马替尼/格列卫/Glivec Nilotinib/Tasigna/尼洛替尼/达希纳 Dasatinib/达沙替尼/施达赛/Sprycel Synribo/Omapro/高三尖杉酯碱 依鲁替尼/Imbruvica/Ibrutinib Panotinib/AP24534/Iclusig/泊那替尼 Volasertib Vemurafenib/威罗菲尼/Zelboraf Dabrafenib/达帕菲尼/Tafinlar Trametinib/曲美替尼/Mekinist Selumetinib/AZD6244/司美替尼 Binimetinib/Mek162 MK2206 AZD5363 BEZ235 Zydelig/Idelalisib Duvelislib/IPI-145 Pictilisib/GDC-0941 Buparlisib/BKM120 XL765 Everolimus/依维莫司/Certican Temsirolimus/西罗莫司 Temsirolimus/驮瑞塞尔/坦罗莫司 Cetuximab/西妥昔单抗/爱必妥/Erbitux Nimotuzumab/尼妥珠单抗/泰欣生 Panitumumab/帕尼单抗/Vectibix Necitumumab/IMC-11F8 Cyramza/Ramucirumab/雷莫芦单抗 Trastuzumab/曲妥珠单抗/赫赛汀 Bevacizumab/贝伐单抗/阿瓦斯汀/Avastin Ganetespib/STA-9090 IPI-504
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2期临床 2期临床 已上市（黑色素瘤、非小细胞肺癌） 已上市（黑色素瘤、非小细胞肺癌） 3期临床（非小细胞肺癌、黑色素瘤） 已上市（黑色素瘤） 2期临床（非小细胞肺癌）、3期临床（脑胶质瘤） 1期临床(AML） 2期临床（肾癌） 1期临床 2期临床 2期临床 已上市(卵巢癌） 3期临床(肺鳞癌、卵巢癌） 3期临床（卵巢癌） 已上市(乳腺癌） 3期临床（乳腺癌） 3期临床（乳腺癌） 已上市(T细胞淋巴瘤CTCL） 已上市(T细胞淋巴瘤CTCL） 已上市(T细胞淋巴瘤CTCL） 已上市（外周T细胞淋巴瘤PTCL） 2期临床 2期临床（白血病AML） 2期临床（SCLC）
PLK
HDAC Aurora AAurora B
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AT13387 Astex BIIB021/CNF-2024 Biogen Idec 纳武单抗/Opdivo/Nivolumab/BMS-936558 施贵宝 派姆单抗/Keytruda/Pembrolizumab/MK-3475 默克 MPDL3280A 罗氏 Ipilimumab/易普利姆玛/Yervoy 施贵宝 AXL1717（非小细胞肺癌结果不佳） Axelar AB BGB324(孤儿药） BergenBio&Rigel Foretinib/XL880（有ROS1强活性） Exelixis NLG919 NewLink Indoximod/NLG8189 NewLink INCB024360 Incyte 奥拉帕尼/Olaparib/AZD2281 阿斯利康 Veliparib/ABT-888 AbbVie Rucaparib Clovis IBRANCE/Palbociclib/PD-0332991 辉瑞 Ribociclib/LEE011 诺华 Abemaciclib/LY2835219 礼来 Beleodaq/belinostat/贝利司他 Spectrum Zolinza/Vorinostat/SAHA/伏立诺他 默克 Istodax/Romidepsin/罗米地辛 Gloucester 西达本胺/Chidamide/爱谱沙/epidaza 微芯生物 BMS-754807 施贵宝 Barasertib/AZD1152/巴拉塞替 阿斯利康 Alisertib/MLN8237
靶向药名称 研发药厂 Gefitinib/吉非替尼/易瑞沙/Iressa 阿斯利康 Erlotinib/厄洛替尼/特罗凯/Tarceva 罗氏 Icotinib/埃克替尼/凯美纳/Conmana 浙江贝达 Afatinib/BIBW2992/阿法替尼/妥复克 勃林格殷格翰 Dacomitinib/PF00299804(临床失败，但入脑效果佳） 辉瑞 WZ4002（无临床可能） 哈佛大学 Rociletinib/CO-1686 Clovis AZD9291 阿斯利康 Poziotinib/HM781-36B（效果一般） 韩美 HM61713（效果一般） 韩美 EGF816（效果一般） 诺华 ASP8273 Astellas PF-06747775 辉瑞 AZD3759（脑转新药） 阿斯利康 Simotinib/西莫替尼 江苏先声 Lapatinib/拉帕替尼/泰克布/Tykerb 葛兰素史克 Neratinib/来那替尼/PB272/HKI-272 Puma Tesevatinib/KD019 Kadmon Crizotinib/克唑替尼/赛可瑞/Xalkori 辉瑞 Brigatinib/AP26113 Ariad Ceritinib/Zykadia/LDK378/色瑞替尼 诺华 Alectinib/CH5424802 罗氏/Chugai TSR-011（效果一般，心脏毒性） Tesaro CEP-37440（效果不佳） Teva X-396（能对付Ceritinib耐药，但入脑效果不佳） Xcovery PF-06463922 辉瑞 Entrectinib/RXDX-101（孤儿药资格） Ignyta Tivantinib/ARQ197 ArQule INC280/INCB28060 诺华 BMS-690514（效果不佳） 施贵宝 Vandetanib/凡德他尼（非小细胞肺癌效果一般） 阿斯利康 Vargatef/BIBF1120/尼达尼布 勃林格殷格翰 Cabozantinib/XL184/Cometriq/卡博替尼 Exelixis Sorafenib/索拉非尼/多吉美/Nexavar 拜耳 Sunitinib/舒尼替尼/索坦/Sutent 辉瑞 Famitinib/法米替尼 恒瑞 Apatinib/阿帕替尼 恒瑞 Vatalanib/PTK787(临床失败） 诺华 Pazopanib/帕唑帕尼/Votrient 葛兰素史克 Regorafenib/瑞格菲尼/Stivarga 拜耳 Brivanib/BMS-584662/布立尼布（临床失败） 施贵宝
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* *HSP90 Bac/Abl
Ret
DDR2
AXL
IGF-1R
PARP
KDR
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IDO
CDK4/6
Trk
BTK
ROS1
cMET
cKIT
FGFR VEGFR-1VEGFR-2VEGFR-3 PDGFR
FLT3
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静脉 口服 静脉 静脉 静脉 静脉 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 口服 静脉 口服 静脉 口服 口服 静脉 口服
临床/上市状态 EGFR 已上市（非小细胞肺癌） * 已上市（非小细胞肺癌） * 已上市（非小细胞肺癌） * 已上市（非小细胞肺癌） * 3期临床（非小细胞肺癌） * 动物试验（非小细胞肺癌） * 3期临床（非小细胞肺癌） * 3期临床（非小细胞肺癌） * 2期临床（非小细胞肺癌） * 1期临床（非小细胞肺癌） * 1期临床（非小细胞肺癌） * 2期临床（非小细胞肺癌） * 1期临床（非小细胞肺癌） * 1期临床（非小细胞肺癌） * 1期临床（非小细胞肺癌） * 已上市（乳腺癌） * 报批中（乳腺癌） * 2期临床（乳腺癌脑转） * 已上市（非小细胞肺癌） 2期临床（非小细胞肺癌） * 已上市（非小细胞肺癌） 已上市（非小细胞肺癌） 1期临床（非小细胞肺癌） 1期临床（非小细胞肺癌） 1期临床（非小细胞肺癌） 1期临床（非小细胞肺癌） 1期临床（非小细胞肺癌、肠癌、儿童神经母细胞瘤） 3期临床（非小细胞肺癌、肝癌） 2期临床（非小细胞肺癌） 2期临床（非小细胞肺癌） * 已上市（甲状腺癌），3期（非小细胞肺癌） * 已上市（非小细胞肺癌） 已上市（甲状腺癌），3期（非小细胞肺癌） 已上市（肝、肾癌） 已上市（肾癌） 3期临床/上市申请 已上市（胃癌） 2期临床 已上市（肾癌） 已上市（肠癌） 3期临床（肝癌）