第十章 局部麻醉药
1.掌握局麻药的局麻作用及作用机制,其吸收 作用与不良反应的关系。
2.掌握常用局麻药的临床应用及不良反应, 并比较它们的优缺点。
3.了解局麻方法及影响局麻药作用的因素。
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第一节 局麻药应用方法
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注入硬脊 膜外腔
局麻方法
注入蛛网 膜下腔内
喷或涂于 粘膜表面
神经干附近
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丁卡因（tetracaine） 又名地卡因（dicaine） 特点：
1.麻醉强度较普鲁卡因强10倍，毒性大 10~12倍，粘膜穿透能力强
2.主要用于表面麻醉，不用于浸润麻醉
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布比卡因（bupivacaine） 又名麻卡因（marcaine）
特点：
1. 局麻作用较利多卡因强4~5倍，作用 持续时间长，达5~10小时
1. 麻醉作用出现快、强而持久，穿透 力强和安全范围大，无扩张血管和 对组织的刺激性
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2.临床应用：各种局部麻醉 主要用于传导和硬膜外麻醉 一般不用于蛛网膜下腔麻醉
3. 对普鲁卡因过敏者可用此药替代
4. 具有抗心律失常作用，也可用于心律 失常治疗
5.可产生快速耐受性
6.毒性作用大小与药液浓度有关
1.神经干（或纤维）的粗细
❖ 细纤维(痛觉N、交感N) > 粗纤维(运动N) ❖ 神经末梢、神经节和CNS突触部位 > 神经干
2.体液pH：影响局麻药离子化程度
pH↓
R∶N + H+
R∶NH+
pH↑
炎症区域：局麻药的作用减弱
切开脓肿手术：在脓肿周围作环形浸润注射
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3. 血管收缩情况
❖ 加入肾上腺素，减慢药物吸收，延长局麻 作用时间，减少吸收中毒发生。
• 中枢兴奋作用：
小剂量：主要兴奋大脑皮层 消除疲劳，提高学习和工作效率
2)无髓鞘、细纤维较有髓鞘、粗纤维更易 被阻断
3)麻醉顺序：痛觉＞温觉＞触、压觉＞中
枢神经元(抑制性>兴奋性) 自主神经＞运动神经>心肌、
平滑肌、骨骼肌
4)恢复：敏感度越高恢复越慢
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第四节 局麻药的不良反应
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1.中枢神经系统:
先兴奋后抑制 甚至导致昏迷和呼吸衰竭
抑制中枢（如边缘系统）抑制性神经元 皮层下中枢脱抑制 出现兴奋
❖ 指、趾、耳廓和阴茎等末梢部位禁用！！！
4.体位与比重：影响药液的水平面
5.药物的剂型
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第六节 临床常用局麻药
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普鲁卡因（procaine）
又名奴佛卡因（novocaine） 特点：
1.亲脂性低，对粘膜穿透力弱，局麻作 用弱，起效慢，维持时间短，但毒性 小，为临床常用局麻药之一
2. 临床应用：浸润麻醉、传导麻醉 及硬膜外麻醉
3.大剂量可引起室颤，且较难治疗
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第十六章 中枢兴奋药
• 掌握咖啡因、尼可刹米、洛贝林的药理作用、 作用机制、临床应用及用药注意事项；
• 了解其他中枢兴奋药的作用特点及用途。
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中枢兴奋药：
❖ 能提高中枢神经系统功能活动
❖ 作用强度与药物剂量及中枢神经系统 功能状态有关
注入皮下或
术野附近组织
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表面 麻醉
浸润 麻醉
阻滞 麻醉
腰麻
硬膜
外麻醉
给药 部位
麻醉 部位
自低位腰
喷或涂于 注入皮下 外周神 椎间注入 注入硬脊
粘膜表面
粘膜下 神经末梢
或术野附 经干附近 蛛网膜下
近组织
局部 神经末梢
阻滞N传 导，麻醉 其支配区
腔内
脊神经根
膜外腔
阻滞椎间 孔内的神 经干
眼、鼻、咽
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三、特 点
❖ 酯类：毒性相对较大，治疗指数低，变 态反应发生率高，主要由胆碱酯 酶水解失活
❖ 酰胺类：治疗指数较大，不良反应发生 少，主要由肝药酶代谢转化
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第三节 局麻作用与作用机制
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一、局麻作用及机制
• 局麻药在体内以两种形式存在，而两 种形式受体液pH的影响
对各类组织无损伤性影响
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第二节 局麻药的化学结与分类
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一、构效关系
芳香 族环
—COO— 胺基团 —CONH—
亲脂性
亲水性 直接影响本类
增强药效， 药物的作用 有利于制成
延长作用时间
水溶性盐类
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二、分 类
1.酯类： —COO— 普鲁卡因、丁卡因
2.酰胺类：—CONH— 利多卡因、布比卡因
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2.心血管系统: 抑制 心脏抑制: 小动脉扩张,血压下降
较低剂量也可引起室颤 原因：抑制心脏正常起搏点
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3.平滑肌：抑制平滑肌收缩
4.变态反应：较少见
荨麻疹、支气管痉挛、喉头水肿等 普鲁卡因可引起过敏反应，皮试！
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第五节 影响局麻药作用的因素
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2.用于各种局麻和局部封闭，但不用于 表面麻醉
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3.代谢产物： 对氨苯甲酸（PABA）： 可拮抗磺胺类药物的抗菌作用 二乙氨基乙醇：能增强强心苷类的作用， 易产生毒性反应
4.可引起过敏反应：皮试！
5.水溶液不稳定，宜避光保存
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利多卡因（lidocaine） 又名赛罗卡因（xylocaine） 特点：
❖ 随着剂量增加，兴奋范围扩大
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分类
◆兴奋大脑皮层的药物 ◆兴奋延脑呼吸中枢的药物 ◆兴奋脊髓的药物
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第一节 主要兴奋大脑皮层的药物
• 咖啡因
❖ 咖啡豆和茶叶提取的生物碱 ❖ 属于黄嘌呤类
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• 作用机制： 竞争性阻断腺苷受体，对抗
腺苷的作用
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药理作用
适应症 喉等粘膜部
位浅表手术 或检查
浅表 小手术
手术部位局
颈部至下
限于某一神 下腹部和 肢手术均
经干（丛） 下肢手术 可，esp.腹
支配范围内
部手术
常用药 丁卡因
利多卡因 利多卡因
普鲁卡因 普鲁卡因
医学布ppt比卡因
利多卡因 利多卡因 丁卡因 丁卡因 普鲁卡因 普鲁卡4 因
局部麻醉药
应用于局部神经末梢或神经干周围， 暂时、完全、可逆性地阻断神经冲动产 生和传导， 在意识清醒下， 使局部痛 觉等感觉暂时消失的药物
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局麻药作用机制示意图
pH=7.08
pH=7.4
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二、局麻作用特点
1.治疗量: 选择性阻断感觉神经的冲动 和传导，使痛觉等感觉均消 失，产生麻醉作用
2.较高浓度: 对各类神经纤维均有阻断 作用
3.高浓度：抑制平滑肌和骨骼肌的活动
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4.敏感性:
1)神经纤维末梢、神经节及CNS的突触部 位最敏感