药理学第十四章 驱虫药分解
前言
使用注意: 尽量选择广谱、高效、低毒、便于投药、价格便 宜、无残留或少残留,不易产生耐药性的药物 必要时联合用药 准确地掌握剂量和给药时间 混饮投药前应禁食,药浴前应多饮水等 大规模用药时必须作安全试验,以确保安全 应用抗寄生虫药后,必须经过一定的休药期,以 防止在畜禽组织中残留某种药物过多,而威胁人 体的健康和影响公共卫生。以及造成药物中毒等
阿苯达唑、丙硫苯咪唑、搞蠕敏 (Albendazole)
作用与应用: 本品为广谱、高效、低毒的新型驱虫药,对动 物肠道线虫绦虫、多数吸虫等均有效,对猪、 牛、羊的囊尾蚴及猪肾虫亦有一定疗效。 不良反应: 本品的毒性相当小,治疗量无任何不良反应, 但因马较敏感,不能使用大剂量连续应用。本 品有胚胎毒和致畸胎,但无致突变和致癌作用 。因此妊娠家畜慎用。牛、羊妊娠前期禁用, 肉用动物屠宰前休药期14d。
阿维菌素类(Avemectins)
作用机理 其在线虫和节肢动物的肌肉内增加抑制性神经递质r-氨 基丁酸的释放,而引起虫体抑制、麻痹死亡。 主要药物 伊维菌素(ivermectin):对犬猫钩口病、犬恶丝虫病( 预防)、蛔虫病及耳痒螨和疥螨有良好驱杀作用。肌肉 注射会产生严重的局部反应,多P.O.或S.C.给药。驱虫 作用较缓慢。 阿维菌素(avermectin, 爱比菌素):兽用阿维菌素系 我国首先研究开发,价格低于伊维菌素。 多拉菌素(doramectin):血药浓度高、消除半衰期长、 生物利用度好。对线虫和节肢动物具有长效作用。
阿维菌素类(Avemectins)
作用与应用: 最优良、应用最广泛、销量最大的广谱、高效、安全、用 量小的抗内外寄生虫药,属大环内酯抗生素类驱虫药; 对马、牛、羊、猪、犬胃肠道主要线虫(包括蛔虫)、肺 线虫成虫及幼虫有效,对绦虫及吸虫无效;对马胃蝇和牛 皮蝇蚴以及疥螨、痒螨、毛虱等外寄生虫亦有良效; 无论是内服还是皮下注射,均能吸收完全,分布容积大, 消除缓慢。主要在肝和脂肪中代谢,98%从粪便中排泄; 用于线虫和体外寄生虫及传播疾病的节肢动物; 安全性:毒性低,鱼类对阿维菌素高度敏感; 耐药性:近年相继出现一些耐药虫株。
作用机理
抑制虫体内的某些酶:左咪唑、硫双二氯酚、 硝硫氰胺、硝氯酚抑制琥珀酸脱氢酶 ,阻断 延胡索酸还原为琥珀酸,减少能量的产生;有 机磷抑制胆碱酯酶,使虫体内乙酰胆碱蓄积增 多,引起虫体兴奋痉挛,最后麻痹死亡 干扰虫体的代谢:苯并咪唑类抑制微管蛋白合 成;氯硝柳胺干扰氧化磷酸化过程;氨丙啉干 扰硫胺素的代谢;有机氯干扰虫体肌醇代谢; 三氮脒等能抑制DNA的合成,而影响原虫的生 长繁殖
有机磷化合物(Organophosphates)
种类:敌百虫、哈罗松、蛇毒磷等。其中以敌百 虫应用最广; 作用机理:抑制虫体胆碱酯酶活性,导致乙酰胆 碱蓄积而引起虫体麻痹致死; 广谱驱虫药:消化道线虫、部分吸虫、体外寄生 虫。 有机磷化合物对畜禽安全范围小,用量过大可引 起中毒,可用阿托品或胆碱酯酶复活剂解毒。
驱寄生虫药
Antiparasitic Drugs
前 言
定义:用于驱除和杀灭体内外寄生虫的药物。 分类
抗蠕虫药:驱线虫药、驱绦虫药、驱吸 虫药 抗原虫药:抗球虫药、抗锥虫药、抗焦 虫药(抗梨形虫药)、抗滴虫药 杀虫药:杀昆虫和杀蜱螨药
前 言
理想抗寄生虫药的条件
安全:治疗指数>3,才具有临床意义; 高效:对成虫、幼虫、虫卵均有效; 广谱:阿苯哒唑抗线虫、吸虫、绦虫;伊维菌 素抗线虫、体外寄生虫;吡喹酮抗绦虫、吸虫 ;硫双二氯ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ抗吸虫、绦虫。 适于群体给药,价格低廉 无残留
第一节
抗蠕虫药(Anthelmintic)
抗蠕虫药(Anthelmintic)指能杀灭或驱除畜禽寄生 蠕虫的药物。 分类
驱线虫药 驱绦虫药 驱吸虫药
驱线虫药(Antinematodal drugs)
分类
抗生素类(阿维菌素类、米尔倍霉素类、 越霉素A、潮霉素B) 苯并咪唑类 咪唑并噻唑类 四氢嘧啶类 有机磷化合物 其他
作用机理
作用于虫体的神经肌肉系统:阿维菌素类增强 GABA的释放,使神经肌肉传递受阻;噻嘧啶与胆 碱受体结合,产生与Ach相似的作用 干扰虫体内离子的平衡或转运:聚醚类离子载体 抗生素能与钠、钾、钙等形成亲脂性复合物,使 其自由穿过细胞膜,使子孢子和裂殖子中的阳离 子大量蓄积,因渗透压的作用,使细胞破裂,引 起虫体死亡
咪唑并噻唑类(Imidazothiazoles)
左旋咪唑(levamisole)
作用与应用 本品属广谱驱线虫药(驱消化道线虫和肺线虫)。可 抑制虫体延胡素酸还原酶的活性,阻断延胡索酸还原为 琥珀酸,干扰虫体糖代谢过程,致虫体内ATP生成减少, 导致虫体麻痹; 本品有免疫增强作用,能使受抑制的巨噬细胞和T细胞功 能恢复到正常水平,并能调节抗体的产生。用于调节免 疫的剂量约为治疗量的1/3。 不良反应 左旋咪唑对牛、羊、猪、禽安全范围较大,马较敏感, 对骆驼十分敏感,绝对禁止使用。
苯骈咪唑类(Benzimidazoles)
特点:驱虫谱广(线虫、绦虫、吸虫)、驱虫 效果好、毒性低,有些品种还有一定的杀灭 幼虫和虫卵的作用 作用机理:为细胞微管蛋白抑制剂 不良反应:安全范围大,一般无不良反应, 但有致畸作用 应用:内服给药广泛用作畜禽的驱蠕虫药
苯骈咪唑类主要药物
阿苯达唑(albendazole,丙硫苯咪唑):内服易吸收, 首过效应强,驱虫谱广,发挥抗蠕虫活性的主要为阿苯 达唑亚砜 芬苯达唑(fenbendazole,苯硫苯咪唑、硫苯咪唑): 内服吸收少,活性代谢产物为奥芬达唑。驱虫谱广,有 极强的杀虫卵作用。另一种Febantel,可代谢为芬苯达 唑 噻苯唑(thiabendazole,噻苯达唑):1961上市,最早 应用的本类药物。仅对线虫有效,使用剂量大,逐渐为 其他药物所取代。国外仍作饲料添加剂(牛、羊、猪、 雉) 奥芬达唑(oxfendazole,砜苯咪唑):内服易吸收但适 口性差,驱虫谱同芬苯达唑,作用强1倍