① 心血管系统。降低心肌兴奋，小动脉扩张，血压 降低。
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不良反应及防治
防治： 以预防为主，掌握药物浓度和一次允许的 极量，采用分次小剂量注射。小儿、孕妇、 肾功能不全者应适量减少剂量。
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不良反应及防治
2.变态反应。即为少量用药后立即发生类 似中毒的症状，出现荨麻疹、支气管痉挛 及喉头水肿。但较为少见。 防治：麻醉前做试敏，用药先给予小剂量
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常用局麻药 —— 普鲁卡因
又名奴佛卡因，常用局麻药之一，毒性较小 脂类局麻药，通透性和弥散性差，不易被黏膜吸 收，故不适用于表面麻醉；又因其血管扩张作用 明显，麻醉作用时间较短（30~45分钟），故常 与少量肾上腺素或去氧肾上腺素共用，以减慢组 织对普鲁卡因的吸收而延长麻醉作用的时间。 有时可引起过敏反应，用药前应做皮试，对有青 霉素过敏史的患者也应警惕使用普鲁卡因。
2. 浸润麻醉。将局麻药溶液注入皮下或手术视 野的附近组织。麻醉效果好，对机体正常功 能无影响，但是用量大、麻醉区域小。常用 药物有利多卡因、普鲁卡因。
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临床应用
3.传导麻醉。将局麻药注射到外周神经干附近使 该神经部分区域麻醉。用量小，麻醉区域大。常 用药物布比卡因、利多卡因、普鲁卡因。
4.蛛网膜下腔麻醉。又称脊髓麻醉或腰麻。是将 麻药注入腰椎蛛网膜下腔，麻醉该部位的脊神经 根。常用与下腹部和下肢手术。常用药物利多卡 因、普鲁卡因、丁卡因。
第十四章
局部麻醉药
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学习要点
• 局部麻醉药的定义（了解） • 局部麻醉药的分类 • 局部麻醉药的构效关系 • 药理作用与机制（掌握） • 临床应用（掌握） • 不良反应及防治（掌握） • 常用局麻药（了解）
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定义： 用局部麻醉药暂时阻断某些周围神经的 冲动传导，使这些神经支配的区域产生 麻醉作用！
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常用局麻药 ——利多卡因
又名赛洛卡因，与普鲁卡因相同为脂类药。 无扩张血管的作用，对组织几乎没有刺激性 作用时间持久（1~2h），穿透力强，安全范围较 大。有全能麻药之称，主要用于传导麻醉和硬膜 外麻醉 反复使用后产生快速耐受性 对普鲁卡因过敏者可选 麻醉强度是普鲁卡因的10倍，毒性大10~20倍。 一般不用于浸润麻醉 对粘膜穿透力强，常用于表面麻醉。 作用迅速，持续时间长（2~3h） 主要在肝脏代谢，转化降解缓慢，吸收迅速，易 发生毒性反应。
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药理作用与机制
1. 局麻作用 对局麻药的敏感度：神经纤维末梢、神经
节及中枢神经系统>无髓鞘的交感、副 交感神经节后纤维>有髓鞘的感觉和运 动神经纤维
2.作用机制 简单来说既是阻断神经细胞膜上的电压门
控件Na+通道，使传导阻滞，产生局麻 作用。
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临床应用
1. 表面麻醉。将穿透性强的局麻药根据需要涂 于粘膜表面，使粘膜下神经末梢麻醉。用于 眼、鼻、口腔、咽喉、气管、食管和泌尿生 殖道的浅表手术。常用药丁卡因
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临床应用
5.硬膜外麻醉。将药物注入硬膜外腔，麻 醉药物随着神经鞘扩散，穿过椎间孔阻断 神经。常用药物有布比卡因、利多卡因、 罗哌卡因。
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不良反应及防治
1.毒性反应。 产生原因：浓度或剂量过高、误注入血管
① 中枢神经系统。初期表现为眩晕、惊恐、不安、 多言、震颤、焦虑甚至发生神经错乱和阵挛性惊 觉。兴奋后转为抑制，之后患者进入昏迷和呼吸 衰竭状态。
分类： 1. 脂类，含有—COO—基团。 代表药物：普鲁卡因，丁卡因
1. 酰胺类，含—CONH—基团。 代表药物：利多卡因、布比卡因、 罗哌卡因
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局部麻醉药的构效关系
（1）亲脂基团：以苯环的作用最强，是局 部麻醉药的必要部分。
（2）中间链：这部分是由羰基部分与烷基 部分共同组成。
（3）亲水基团：这部分大多为叔胺，易形 成可溶性盐类
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常用局麻药 ——布比卡因
又名麻卡因，属酰胺类局麻药。 化学结构与利多卡因相似。 局麻作用比利多卡因强45倍，作用时间可达 5~10h。适合长时间手术的局麻，且镇痛效果较 长。 主要用于浸润麻醉和硬膜外麻醉。 与等剂量利多卡因相比，可产生严重心脏毒性， 并难以治疗。
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