布比卡因能与神经膜上受体结合，阻滞钠离子通道，使 神经膜电位不能达到动作电位阈值，神经冲动就不能传导。 0.25％和0.5％浓度有血管扩张作用。大剂量静注可引起 心肌收缩力减弱，传导时间延长，室性心律、室颤。心脏 毒性作用比利多卡因大，心血管抑制剂量与发生惊厥剂量 比值，利多卡因是 7，而布比卡因为 3～4。 药动学： 药动学： 硬膜外阻滞起效时间 16～18min，持续 200～ 400min，血浆峰浓度为0.88µg／ml，中毒的血浆药物浓 度阈值是4µg／ml，血浆蛋白结合率为 84％～95％，消 除半减期 2.7±1.3h，血浆清除率 0.58±0.23L／min，药 物代谢似利多卡因，经肝脏代谢，分解产物及原药由肾排 出，但比利多卡因要慢。
不得过 100ppm
日本药典7年版
不得过 100ppm
2,6-二甲苯胺 干燥失重 105℃恒重： 4.5%～6.0%
100~105℃： 4.5%～6.0%
五氧化二磷 150℃减压2小 时：不得过 6.0% 不得过0.10% 不得过0.048%
100~105℃： 4.5%～6.0%
盐酸布比卡因的鉴别与检查
炽灼残渣：取本品1.0g，依法检查，遗留残渣不得过0.1 ％。 铜盐：取本品0.25g,加水10ml溶解后，加0.05mol/L乙二 胺四醋酸二钠溶液0.25ml，摇匀，放置2 分钟，加枸橼酸 0.20g，氨试液1.0ml 与二乙基二硫代氨基甲酸钠试液1.0 ml，摇匀，加四氯化碳5ml 振摇提取2 分钟；四氯化碳层 ml 5ml 2 如显色，与标准硫酸铜溶液（每1ml相当于10µg的Cu） 3.0ml，加水至400ml，摇匀，吸取10ml，用同一方法制 成的对照液比较，不得更深(0.0003％) 。 铁盐：取炽灼残渣项下遗留的残渣，加盐酸2ml，置水浴 上蒸干，再加稀盐酸4ml，微热溶解后，加水30ml与过硫 酸铵50mg，依法检查，与标准铁溶液1.0ml 用同一方法 制成的对照液比较，不得更深(0.001％)。
pH值 有关物质 2,6-二甲苯胺 装量 澄明度 无菌 细菌内毒素 含量测定
应符合规定 应符合规定 应符合规定 不得过2.5USP EU/mg盐酸布比卡因 含盐酸布比卡因应为标示量的 93.0%～107.0%(高效液相色谱法) 含盐酸布比卡因应为标示量的 93.0%～107.0%(高效液相色谱法) 应符合规定
布比卡因对映体拆分色谱图
盐酸布比卡因的鉴别与检查
【检查】 酸度 取本品0.10g，加水10ml使溶解，依 法测定（附录Ⅵ H），pH值应为4.5 ～6.0 。 有关物质 取本品，加甲醇制成每1ml中含10mg的 溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加甲醇稀 释成每1ml 中含0.10mg的溶液，作为对照溶液。照 1ml 0.10mg 薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液各10µl，分别 点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以95％乙醇为展开剂， 展开后，晾干，以碘蒸气显色。供试品溶液如显杂 质斑点，其颜色与对照溶液的主斑比较，不得更深。 干燥失重 取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重 量应为4.5％～6.0％。
布比卡因的剂型与制剂
主要制剂：盐酸布比卡因 主要剂型：注射剂 剂型规格： 15mg/2ml，12.5mg/5ml， 25mg/5ml， 37.5mg/5ml
盐酸布比卡因的鉴别与检查
中国药典：（书页号）2000年版二部－568 拼音名：Yansuan Bubikayin 英文名：Bupivacaine Hydrochloride 化学式：C18H28N2O·HCl 分子量：342.91 本品为1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐 酸盐一水合物。按干燥品计算， O·HCl不得少于98.5％。 不得少于98.5 含C18H28N2O·HCl不得少于98.5％。 【性状】本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦。 本品在乙醇中易溶，在水中溶解，在氯仿中微溶， 在乙醚中几乎不溶。
盐酸布比卡因的鉴别与检查
【鉴别】 (1)取本品约0.15g,加水10ml溶解后，加三硝基苯酚 试液15ml，即析出黄色沉淀，滤过，沉淀用少量水 洗涤后，再以少量甲醇和乙醚冲洗，在105℃干燥 后，依法测定，熔点约为194 ℃。 (2)取本品精密称定，按干燥品计算，加0.01mol/L 盐酸溶液，制成每1ml中含0.40mg的溶液，照分光 光度法测定，在263nm 与271nm的波长处有最大 吸收；其吸收度分别为0.53～0.58与0.43～0.48。 (3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。 (4)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。
布比卡因
布比卡因简介
布比卡因— 布比卡因—Bupivacaine 中文别名： 丁吡卡因、丁普卡因、麻卡因、丁哌卡因等 英文别名： Bupivacaine Hydrochloride、Carbostesin、Marcain 药品类别：长效酰胺类局部麻醉药 适 应 症：适用于外周神经阻滞、硬脊膜外阻滞和 蛛网膜下腔阻滞，其他给药的方法或途径均应慎重， 静注区域阻滞勿用。
盐酸布比卡因注射液
中国药典： 中国药典：（书页号）2000年版二部－569 本品为盐酸布比卡因(C18H28N2O·HCl)的灭菌水溶液。 含盐酸布比卡因应为标示量的90.0％～110.0 ％。 【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【鉴别】 (1) 取本品适量（约相当于盐酸布比卡因50mg）， 50mg 照盐酸布比卡因项下的鉴别(1) 项试验，显相同的结 果。 (2) 取本品，加0.01mol/L盐酸溶液稀释成每1ml中约 含盐酸布比卡因0.4mg的溶液，照分光光度法测定， 在263nm与271nm的波长处有最大吸收。
布比卡因的物化性质
化学名： 化学名：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺 1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2carboxamide 分子式： 分子式：C18H28N2O 分子量：288.43 分子量： 盐酸盐结构： 盐酸盐结构：
布比卡因的药理与药动
盐酸布比卡因注射液
【检查】 pH值 应为 4.0～ 6.5。 有关物质取本品适量（约相当于盐酸布比卡因 20mg），置水浴上蒸干，放冷，照盐酸布比卡 因项下的方法，自“加甲醇制成每1ml 中含10mg 的溶液”起，依法检查，应符合规定。 其他应符合注射剂项下有关的各项规定。
盐酸布比卡因注射液
【含量测定】 取本品适量（约相当于盐酸布比 卡因25mg），加色谱用硅藻土约15g与10％氢 氧化钠液0.5ml，搅拌均匀使呈疏松颗粒状，填 装于垂熔玻璃漏斗（或色谱柱）中，用温热氯仿 液抽滤提取7次，每次20ml，使抽提完全；提取 液置250ml锥形瓶中，将氯仿蒸至近干，加冰醋 酸40ml与萘酚苯甲醇指示液5 滴，用高氯酸滴定 液(0.02mol/L) 滴定至溶液显绿色，并将滴定的 结果用空白试验进行校正。每1ml高氯酸滴定液 (0.02mol/L) 相当于6.498mgC18H28N2O·HCl
盐酸布比卡因的鉴别与检查
【含量测定】 取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸20ml与醋 酸汞试液5ml溶解后，加萘酚苯甲醇指示液5滴， 用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色， 并将滴定的结果用空白试验校正。 每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于32.49mg 的C18H28N2O·HCl。
白色结晶性粉 末或无色结晶
日本药典外 药品标准 1997
白色结晶;味苦
欧洲药典 1997年版 1997年版
白色结晶性粉 末或无色结晶
(1)红外光谱： 应与对照品图 谱一致 (2)紫外光谱(盐 酸)：271nm最 大吸收，相差 不得过3.0% (3)化学反应： 氯化物
(1)红外光谱： 应与对照的图 谱一致 (2)薄层色谱： 应与对照品主 斑点的位置和 颜色相同 (3)重结晶熔点： 约105～108℃ (4)化学反应： 氯化物 约254℃，同 时分解 应澄清无色 应符合规定
不得过10ppm
不得过20ppm
不得过10ppm
含量测定
按无水物计,含 盐酸布比卡因 应为98.5%～ 101.0%(乙醇制 氢氧化钠液,电 位滴定法)
按干燥品计,含 盐酸布比卡因 不得少于 98.0%(高氯酸 液，电位滴定 法)
按无水物计,含 盐酸布比卡因 应为98.5%～ 101.0%(乙醇制 氢氧化钠液,电 位滴定法)
盐酸布比卡因注射液--英美药典 盐酸布比卡因注射液--英美药典 -项目名称
性状 鉴别 (1)有机含氮碱:应符合规定 (2)高效液相色谱:应与对照品主峰的 保留时间一致 4.0～6.5
美国药典第24版 美国药典第24版 24
英国药典1998年版 英国药典1998年版 1998
无色或几乎无色溶液 (1)提取物 红外光谱:应与对照的图 谱一致 (2)化学反应:碘-碘化钾,棕色(硫代 硫酸钠液,无桃红色) 4.0～6.5 不得过1%(薄层色谱法) 不得过400ppm
盐酸布比卡因内毒素检查新方法
前处理： 1、供试品细菌内毒素限值（L）的确定： 公式：L=K/M（M为人用每公斤体重每小时最大剂量； K为按规定的给药途径。）最终确定限值为0.096EU/mg 2、鲎试剂灵敏度复核实验：均可按其标示灵敏度使用 3、干扰实验预实验： 3.1 盐酸布比卡因注射液有效稀释倍数（MVD）的计算： MVD=L·C/λ（L：限值；C：注射液浓度；λ：灵敏度） 3.2 预实验：按上步所得倍数配制系列浓度溶液，记为 NPC；同时加入2λ浓度的细菌内毒素标准溶液，记为PPC； 取鲎试剂分别于上述两组进行反应，设阳性与阴性对照。 选择对两组溶液均无干扰反应的倍数浓度作为正式干扰实 验稀释倍数。
熔点 溶液的外观 pH值 4.5～6.0 4.5～6.0
有关物质 应符合规定（薄 （色谱纯度） 层色谱法）
单一杂质不得 不得过0.5% 过0.5%,总杂质 （薄层色谱法） 不得过2.0% （薄层色谱法）
项目名称
中国药典2000 中国药典2000 美国药典第 24版 年版二部 24版