摘要（中文译“合成的全球第异构）由于其疗效显著且用药量低，自），目已在与了十亿美元的年销售记录，同时也极地推动了胃及从而较奥美拉唑拥有高的生物利用。
透过一不寻常的现象，人们窥到了另一个充满无限商机的领域、糖、手性技术用于消化道药物治疗领域的新突破[关键词]：埃索美拉唑,耐信,奥美拉唑,替莫拉唑,质子泵抑制剂,手性技术健康网讯：作为当今世界有机化学研究领域的前沿课题之一，手性技术近些年来一直备受关注。
这不仅仅是因为2001年诺贝尔化学奖授予了在手性技术研究中作出突出贡献的三位科学家，更重要的是因为手性技术在现代医药、现代农业、化工、生命科学、材料科学等领域均有广泛的应用。
而手性技术在制药领域的应用在医药产业的发展过程中具有突破性意义：通过手性技术，科学家们可以有效地将药物中不起作用或有毒副作用的成分剔除，从而让药物成分更纯，在治疗疾病时疗效更佳，疗程更短。
这就大大提高了疾病的治疗标准，将疾病治疗及药物生产推上一个崭新的阶段。
何谓手性技术7月底至8月初，由阿斯利康制药有限公司主办的"手性技术及其在制药中的应用"大型学术研讨会在上海、北京、广州三地分别举行。
全国范围内近千名专业医师和手性研究领域的中外学术权威共同探讨了手性技术在医药领域内的应用，专家们还以阿斯利康的酸相关性疾病治疗新药埃索美拉唑为例，研究手性技术与制药业的关系。
据来自中科院上海有机化学研究所的理学博士丁奎岭教授介绍，手性分子就好像我们的左右手，组成成分完全一样，但在结构上是成镜像对称的。
许多人工合成的药物分子就是由相同成分但不同形态的两只"手"组成，其中只有一只"手"是对疾病起作用，而另一只"手"的疗效甚微或不起作用，甚至有毒副作用。
药物研制中将无效、低效或有副作用的对映体除去、制备成具有单一定向结构的纯手性药物的过程，叫药物的手性技术。
手性技术包括手性拆分与手性合成。
丁教授说，在多数情况下，光学异构体药物中两种异构体的生物效应及药理作用有很大差别：一种异构体疗效显著，而另一种异构体疗效甚微甚至有毒副作用。
早期的药物开发研制过程中对这些光学异构体药物在体内的药效学、药代动力学等方面的差异缺乏深入研究和认识，同时缺乏先进的位术拆分不同的异构体，生产出单一的纯手性药物。
手性技术将改变传统的医药工业，生产出具有单一定向结构的纯手性药物，药物的纯度和疗效都将大大提高，疗程也比原来更短，从而减少了病人的负担，具有药物经济学意义。
PPI的发展质子泵抑制剂即proton pump in hibitor，简称PPI，用于治疗酸相关性疾病，其抑酸作用强，特异性高，持续时间长久，是近十几年来临床应用广泛、疗效最好的药物。
在广州举行的学术研讨会上，据中山大学附属第一医院中华悄化病分会常委、广州市消化学会主任委员胡品津教授介绍，胃酸分泌的最后步骤是胃壁细胞内质子泵驱动细胞内H+与小管内K+交换，PPI即 H+／K+ATP抑制剂，阻断了胃酸分泌的最后通道，相对于传统的药物具有起效快。
抑酸作用强且时间长、夜间的抑酸作用好、服用方便等优点。
在过去的三十多年里，阿斯利康公司一直保持着PPI研究的领先地位。
在1974 年，随着奥美拉唑的前体替莫拉唑的发现，阿斯利康开发了质子泵抑制剂类药物，经过纯化改进，于1979年最终诞生了世界上第一个质子泵抑制剂奥美拉唑《商品名：洛赛克），成为第一个能高效、确切调控胃酸分泌的药物，并逐渐发展成为酸相关性疾病治疗的金标准。
从PPI到I－PPI I-PPI即异构体PPI，典型药物为奥美拉唑的纯左旋异构体--埃索美拉唑（商品名：耐信Nexium），是世界上第一个异构体质子泵抑制剂。
埃索美拉唑开创了I-PPI 时代，其控酸的效果更好，尤其对胃食管反流性疾病（GERD），其临床疗效和确切性更佳。
埃索美拉唑的早期研发可追溯至1988年奥美拉唑在瑞典被成功注册为药品的前一年--1987年，从那时起；阿斯利康已开始了后续发展奥美拉唑的项目，其主要目的是为了消除病人之间的个体差异，具体而言就是快代谢型和慢代谢型患者的差异。
参与了埃索美拉唑全部研发过程的林勃格教授（Prof.Per Lindberg）对记者说，研究工作进行得非常细致而艰苦，30余名科学家前前后后共合成了约500个化合物，研究的主要思路就在于寻找一个药物提高其生物利用度，降低代谢，以克服高生物利用度带来的个体差异。
阿斯利康的肠胃治疗领域经理季智侃形容埃索美拉唑的发现既是研究人员不懈努力的结果，也是巧合，感觉就像是：兜兜转转不复得，蓦然回首，那人就在灯火阑珊处。
原来，之前合成的500个化合物中就曾经有埃索美拉唑的影子，只不过当时由于实验对象和环境的差异，致使研究人员错过了它。
直至200 1年诺贝尔化学奖得主的手性技术研究成果出来后，阿斯利康的研究员在其基础上进行改良，最终得到了埃索美拉唑。
林勃格教授介绍说，如果仅按诺贝尔化学奖的手性技术研制埃索美拉唑，其收率非常低，只有5％左右，且反应条件苛刻，须在-20℃进行。
于是阿斯利康的研究人员在比技术基础上作了两点改良：第一步是改变手性催化剂的组成，用胺、酒石酸乙酯。
四异丙氧钛铁和一种过氧化物作强氧化剂，使其收率由5％提高到64%；第二步是改变反应顺序，即将手性催化剂和原料同时加入，形成复合物，产生对冲效应，并使反应能在30℃下进行，使其收率由64％再次提升到94％～96％。
最后通过纯化结晶，形成镁盐，这样做的好处一是纯化后可使其收率达到100％，二是成盐后使手性药物的化学稳定性大大提高，不致于出现消旋化倾向。
林勃格教授强调，这两个改良步骤是研究人员经过反复实验摸索才得出的结果。
据悉，目前，埃索美拉唑（耐信 Nexium）已在全球70个国家得到注册，而在未来一年，还将在25个国家，包括中国进行注册。
（医药经济报陶剑虹侯嘉） }Nexium（埃索美拉唑镁）概述 2011年06月27日14:34 医药化工研究中心生意社06月27日讯【INN名称】Esomeprazole Magnesium【中文译名】埃索美拉唑镁【商标名称】Nexium【类别】消化道用药-抗溃疡药【化学名称】双-S-5-甲氧基-2{[(4-甲氧基-3，5-二甲基2-吡啶基)甲基]亚磺酰基}-1H一苯并咪唑镁三水合物【CAS登记号】217087-09-7【分子式】C34H36MgN6O6S2•3H2O【结构式】【分子量】767.15【ATC编码】A02BC05【开发单位】Astra Zeneca Astrazeneca Lp【首次上市】2000年9月在英国上市【作用机理】质子泵的特异性抑制剂。
埃索美拉唑是奥美拉唑单一光学异构体。
通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂，呈弱碱性,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H/K-ATP酶(质子泵)，对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。
对胃食管反流病治疗在症状缓解、抑制胃酸、促进食管炎改善方面均优于奥美拉唑。
【用法用量】整片吞服，不应阻嚼或压碎。
没有食管炎的患者20mg每日一次、如果用药4周症状未获控制，应对患者作进一步的检查。
一旦症状消除，随后的症状控制可采用即时疗法即需要时口服20mg，每日一次。
【适应症】消化性溃疡、GERD【美国市场销售情况】美国药品市场商标名药物销售额TOP200表中有关Nexium的数据在该排序表中可见，Nexium自2005年以来连续5年屈居第二，但在这5年间，该药品销售额的年平均增长率接近10%。
（见表）2010年终于颠覆了Lipitor长达9年的霸主地位，成为TOP200新榜首。
氨氯地平与左旋氨氯地平（施慧达）治疗夜间高血压疗效比较左旋氨氯地平是氨氯地平(由左旋氨氯地平和右旋氨氯地平组成)两个对映体中的一个。
初步药理学研究表明,左旋氨氯地平无毒而有降压作用,右旋氨氯地平毒性大且无降压作用,此而左旋氨氯地平可能比氨氯地平更有效,安全性更高。
本研究旨在观察左旋氨氯地平与氨氯地平治疗夜间高血压患者的疗效及其对血压昼夜节律的影响。
研究对象与方法病例选择均为18岁以上的成年人,性别不限,无其他内科严重疾病,血、尿常规及肝、肾功能正常。
所有入选病例均停用降压药及影响血压的药物2周以上,然后服安慰剂2周,每天早餐后服用1片。
共60例服安慰剂后仍符合上述标准者入选该研究。
方法将患者随机、单盲地分入左旋氨氯地平5 mg组或左旋氨氯地平(商品名施慧达，吉林天风制药公司生产)2.5 mg组,两组各有患者30例,每天于早餐后服用1次,连续治疗4周。
观察方法为:以服安慰剂末的血压平均值作为治疗前基础血压,治疗结束时的血压平均值作为治疗后血压值。
疗效评定标准为偶测血压(CBP)和动态血压监测(ABPM)。
研究结果研究结果显示,以CBP为评价标准,降压总有效率为至用药第4周末氨氯地平组显效10例(33%),有效14例(47%),总有效率为80%。
左旋氨氯地平组的结果分别是显效7例(23%)、有效15例(50%),总有效率为73%。
两组间比较无显著差异(P>0.05)。
以ABPM为评价标准则显示,治疗4周后两组的平均收缩压、舒张压、血压负荷值均显著降低。
讨论氨氯地平是新型长效1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂,由左旋氨氯地平和右旋氨氯地平两个对映体组成,该药可抑制血管平滑肌细胞钙离子内流,有明显扩张外周动脉的作用。
我们应用氨氯地平5 mg与左旋氨氯地平2.5mg,每天1次口服治疗夜间高血压患者。
结果表明,两种药降压疗效显著且相似,治疗后各时间点血压均较治疗前有所降低,且降压平稳。
两种药物的不良反应较轻,无需停药,对肝肾功能、血糖、血脂、血电解质无显著影响,均不会引起有临床意义的心率改变。
总之,氨氯地平和左旋氨氯地平均为较理想的降压药物,尤其适合轻、中度同时有夜间血压升高的高血压患者。