肺气肿
非典型耐酸杆菌感染症 弥漫性小支气管炎 总计
78.9
88.9 66.7 72.1
ห้องสมุดไป่ตู้
45/57
8/9 6/9 266/369
1.技术市场：福多司坦简介。中国医药技术与市场，2006，6（4）：50-51.
福多司坦尤其适合慢性阻塞性肺病（COPD）的治疗 文富强 中华医学会呼吸病分会常委
“治疗慢性阻塞性肺疾病气道黏液高分泌临床意义“ [国家十二五科技支撑课题(2012BAI05B02)、四川省科技厅科技支撑计划项目(2013SZ0001)]
6个月长期口服舒可达® 延缓慢性阻塞性肺疾病（COPD）进展
组别 用法用量 血清学指标
福多司坦组
0.2g/粒，0.4g/次，3次/天
乙酰半胱氨酸泡腾片组
连续服用6 个月
0.6g/粒，0.6g/次，3次/天
福多司坦组IL-1、IL-8、层黏蛋白、透明质酸均呈明显降低 福多司坦组FEV1% pred(第 1 秒用力呼气容积占预计值百分比)、FVC% pred(用力肺活量比预计值 )、DLCO%pred (一氧化碳弥散量占预计值的百 分比)均明显升高，福多司坦组变化程度较乙酰半胱氨酸组明显(P＜0.05) 。 福多司坦组生活质量明显提高（P＜0.05），福多司坦组生活质量水平明显 高于乙酰半胱氨酸组(P＜0.05)。 与未干预组( 0%) 比较，福多司坦组( 75%) 、乙酰半胱氨酸组(40%)高频 CT 下表现明显好转(P＜0.01) 。 服用6 个月期间，除2 例服用乙酰半胱氨酸患者出现上消化道不适症状改为 餐后服药症状即缓解外，其他患者均未出现不良反应。
但是经常有咳嗽、咳痰症状；夜间常因咳痰影响睡眠或因咳嗽难以入睡，且能除外哮喘等
过敏因素；稳定期肺功能3～4级，经常咳喘加重，每年就诊2次以上；慢阻肺属于GOLD 分型C或D型，因各种原因不能坚持吸人激素抗炎者；慢阻肺合并支气管扩张症患者； （3）慢阻肺急性加重期患者抗氧化治疗：推荐慢阻肺加重期加用或继续使用祛痰／抗氧 化药物，特别是咳痰较多、痰液黏稠、痰鸣音粗大、咳痰无力患者。 由于大剂量氨溴索RCT临床研究证据太少，尚不推荐其作为慢阻肺稳定期大剂量长 期应用。 如果不能坚持全年大剂量用药，可试行冬春季连续应用 慢阻肺住院率和住院天数。
日本三菱公司和SS制药株式会社 研制，日本首先上市 国内共6家企业获得福多司坦批文， 其中科伦市场占有率73% 2008 目前 韩国上市 四川科伦福多司坦胶囊作为3.1类新药在 中国上市，商品名“舒可达”，同步上市 的还有福多司坦片剂
2003
2001
由日本三菱制药株式会社和S.S制药株式会社研制具有司坦(steine)基本骨架的一类具有祛痰作用的半胱氨酸衍生物 , 对慢性呼吸系统疾病有多重药理作用
痰和祛痰药物
痰 是呼吸道发生炎症病变时，呼吸道液体发生改变所产生的。
痰液中包含了粘液、异物、病原微生物，各种炎症细胞以及坏死脱落的 粘膜上皮细胞等成分，它可刺激呼吸道粘膜引起咳嗽，并会加重感染
祛痰药 是一类能使痰液变稀，粘稠度降低，易于咳出，或者
能加速呼吸道粘膜纤毛运动，改善痰液转运功能的药物。 通过祛痰药的作用，可促进呼吸道管腔内积痰的排出，减少对呼吸道粘 膜的刺激，间接起到镇咳和平喘作用，也有利于控制继发感染。
产品信息
[商 品 名]：舒可达® [通 用 名]：福多司坦胶囊（片） [适 应 症]：用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、支气管扩张、肺结核、尘肺、 肺气肿、慢性阻塞性肺气肿、非典型分支杆菌、肺炎、弥漫性支气管炎 等呼吸道疾病的祛痰治疗 [用法用量]：口服。通常成年人每次0.4g(2粒)，一日三次，餐后服用，根据年龄、症 状适当调整剂量或遵医嘱 [药理作用]：本品属粘液溶解剂，对气管中分泌粘痰液的杯状细胞的过度形成有抑制 作用，对高粘度的岩藻粘蛋白的产生有抑制作用，因而使痰液的粘滞性 降低，易于咳出。本品还能增加浆液性气管分泌作用，对气管炎症有抑 制作用 [规 格]：0.2g，8粒/盒，12粒/盒，18粒/盒
a:P＜0.05，b:P ＜0.01,与未干预组比较;c:P＜0.01,与乙酰半胱氨酸组比较
结论: 长期口服福多司坦及乙酰半胱氨酸可以延缓COPD 进展，对于并发肺纤维 化的COPD 患者改善作用明显，且福多司坦的治疗作用优于乙酰半胱氨酸
1.鲍丽娟，郑金旭。福多司坦与乙酰半胱氨酸对慢性阻塞性肺疾病并发肺纤维化疗效比较，江苏大学学报( 医学版)，2014，24 （4）：333-337.
福多司坦总体有效率高于盐酸氨溴索，两者差异有统计学意义
1.周颖, 福多司坦治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重患者的临床观察，中国临床药理学与治疗学,2012,17(3):334-337.
对于慢性阻塞性肺部（COPD）的长期治疗，福多司坦综合获益优 于乙酰半胱氨酸
常规治疗6个月后，福多司坦对COPD患者肺功能及生活质量的改善 显著优于乙酰半胱氨酸 组别 呼吸困难症状评分 能力受限评分 社交心理影响评分
6个月，大剂量减半，
以维持祛痰化痰效果的策略，力争减少慢阻肺急性发作率，改善慢阻肺咳痰等症状，降低
结论：6个月长期口服舒可达® ，可延缓慢性阻塞性肺疾病（COPD）进展，明 显降低患者炎性因子水平，显著提升患者肺功能指标及生活质量， 患者CT得以 明显好转，且福多司坦治疗作用、安全性均优于乙酰半胱氨酸。
1.李元芹等，福多司坦对稳定期慢阻肺患者炎症和氧化应激状态的影响，徐州医学院学报 , 2016 , 33 (12) :805-808
与盐酸氨溴索相比，福多司坦对老年慢性阻塞性肺病急性加重期 （AECOPD）患者祛痰疗效更优
收治AECOPD患者符合《内科学》（7版）诊断标准。 对照组50例，平均年龄（70±2）岁：广谱抗生素、吸氧、支气管扩张剂等常规 治疗，口服盐酸氨溴索片60mg，tid； 治疗组50例，平均年龄（70±2）岁：广谱抗生素、吸氧、支气管扩张剂等常规 治疗，口服福多司坦片400mg，tid。
痰
6
2
粘液溶解作用 （福多司坦、氨溴索等）
纤毛运输 （福多司坦、桃金娘油等） 咳
福多司坦能够涵盖其他主要祛痰药的作用
福多司坦祛痰机理分析
• 福多司坦够涵盖其他所有祛痰药的作用机制，而且， 还能通过抑制杯状细胞增生，从根本上抑制粘液高分 泌，减少痰液生成之源
• 福多司坦对长时间有痰、反复有痰的迁延性呼吸道疾
周新 中华医学会呼吸病分会常委
“氧化应激与慢性气道疾病”
国家自然科学基金资助项目( 编号: 81070023)
• 氧化应激是慢阻肺的发病机制中的重要环节，可使慢阻肺患者获益。巯基化 合物有强大的抗氧化作用，包括N- 乙酰半胱氨酸(NAC)、福多司坦、厄多司 坦等福多司坦等。
• 福多司坦抑制炎症反应和氧化应激状态，能够改善稳定期COPD患者的临床症 状和肺功能1
[保 质 期]：36个月
福多司坦：唯一能抑制杯状细胞过度增生的新型祛痰剂，作用机制更全面 调节浆液粘液的分泌，降低痰液的粘稠度
增强纤毛摆动，促进痰液排出 抑制杯状细胞过度增生，从根本上
抑制粘液高分泌*
抗炎、抗氧化
与抗生素协同作用
Komatsu H，Yamaguchi s，Komorita N， et al． Inhibition of endotoxin and atigen-induced airway inflammation by fudosteine，a mucoantive agent［J］． Pulm Pharmacol Yher，2005，18( 2) : 121 － 127． Rhee CK，Kang CM，You MB，et al． Effect offudosteine on mucin production［J］． Eur Respir J，2008，32( 5) : 1195 － 1202．
祛痰药物分类
按照作用机制的不同，祛痰药分为两大类： 粘液分泌促进药（恶心性+刺激性祛痰药） 恶心性：刺激胃粘膜引起轻度的恶心，反射性的促进支气管腺体分泌增加 刺激性：药物对呼吸道黏膜有温和的刺激作用,同时能湿润呼吸道，使痰液黏稠度降 低而容易咳出 痰溶解稀释药 （1）使痰液中的酸性粘蛋白纤维断裂(-S-S键)，使痰液液化，粘滞性降低而易于咯 出代表药：溴己新，氨溴索 （2）通过药物结构中巯基-HS和粘蛋白的二硫键-S-S互换作用，使粘蛋白分子裂解， 代表药有乙酰半胱氨酸、福多司坦等
病特别有效
临床应用及安全性
福多司坦可用于呼吸道多种疾病的祛痰治疗
以福多司坦0.4g/次，3次/日给药，用于呼吸道多种疾病的祛痰治疗， 369例 病人中，被评价为中等程度改善以上的有266例，占72.1％。 中等程度改善：最终完全康复及中等程度改善
疾病名称 支气管哮喘 慢性支气管炎 支气管扩张症 肺结核 尘肺病 改善率（%） 80.9 72.6 58.0 89.7 60.5 中等程度以上改善/评价例数 38/47 77/106 40/69 26/29 26/43
福多司坦抗氧化作用明确
“阻塞性睡眠呼吸暂停综合征（Obstructive Sleep Apnea Syndrome, OSAS） 中，患者由于经常中断的呼吸使得血液中ROS 升高[16]，进而使得患者抗氧化酶 缺陷[17]，而系统性的氧化应激状态增加则多见于重症OSAS 患者[18]，氧化应激能 够进一步导致内皮细胞功能失调、血管严重以及动脉粥样硬化，可能为氧化应激 促进OSAS 进展的机制之一[19]。因而使用抗氧化剂治疗OSAS 患者后能够收到很 好的效果。[20]”
福多司坦能够涵盖其他所有祛痰药的作用
杯状细胞
增生
1 增生抑制作用 （福多司坦独有）
呼吸道上皮细胞 5 抗气道炎症和抗氧化作用
（福多司坦、氨溴索、桃金娘油等）
（福多司坦、氨溴索等） 粘液修复作用 3 促进浆液分泌作用 4 （福多司坦、氨溴索等） 粘膜润滑作用 （氨溴索） 肺泡Ⅱ型细胞 表面活性物质分泌 咳 痰