阿伐斯丁
药物特点
1. 属于烃胺类，是克敏的衍生物。 2. 口服吸收迅速，30分钟起效，1.5小时达血药浓 度高峰，维持药效8小时。主要经肾脏代谢。
3. 对急慢性荨麻疹、过敏性鼻炎等变态反应性疾病
都有很好疗效
推荐剂量和用法
每片8mg。
成人及12岁以上儿童：8mg，bid-tid
不良反应和注意事项
作用于H2受体的抗组胺药
西咪替丁
药物特点
第一个H2受体拮抗剂 可逆性抑制组胺H2受体，对胃酸分泌有抑制作用 抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺，抗变态反应 和止痒 具有免疫调节作用，抗病毒、抗肿瘤 抗雄激素样作用
适应证
与H1受体拮抗剂联合治疗慢性荨麻疹、皮肤划痕征、 血管性水肿和色素性荨麻疹。 治疗系统性疾病中伴有皮肤瘙痒的病症，如真性红细 胞增多症或胰胆道肿瘤伴发的严重瘙痒。 治疗带状疱疹，减少神经痛 女性雄激素性脱发 慢性皮肤念珠菌病等
不良反应及注意事项
心脏毒性 食欲增加、体重增加 妊娠和哺乳其妇女避免使用
咪唑斯丁
药物特点
阿司咪唑的衍生物
较强的抗炎症和抗过敏作用 对5－脂氧合酶有抑制，从而抑制白三烯的产生 吸收迅速，服药1小时后起效，作用维持时间>24小时 主要代谢途径通过葡萄糖醛酸化（65％），少部分经 CYP3A4途径代谢（35％）
雷尼替丁
药物特点
口服吸收迅速，不受食物和抗酸剂影响 口服后1－2和3－4小时有2次血药浓度高峰，血浆半衰 期2－3小时，维持作用时间12小时。 30％在肝脏代谢，50％以原型由肾随尿排出
对性激素分泌无影响
对细胞色素P450酶亲和力减少，不影响肝药酶活性 选择性强，不良反应减少
用法和用量
口服：成人：150mg, bid
推荐剂量及用法
每片10mg
成人及12岁以上儿童：10mg，qd 6~12岁：5mg，qd~bid 2~6岁：2.5mg， qd~bid

不良反应及注意事项
药物有轻度的镇静作用，用药期间不宜同服安定类药 物及饮酒
偶有轻度的口干、恶心 和胃肠不适
肝肾功能不全者慎用
氯雷他定
药物特点
1. 属于哌啶类，阿扎他定的衍生物
推荐剂量及用法
每片10mg
成人及12岁以上儿童：10mg，qd 2~12岁：>30kg，10mg，qd <30kg 5mg， qd 2岁以下安全性尚未确定
不良反应及注意事项
药物无镇静作用，但剂量应控制在常规用量范围内 很少有头痛、乏力、口干等不适 肝肾功能不全者慎用，不推荐同时应用大环内酯类 抗生素、咪唑类抗真菌药及西咪替丁等。
2. 抑制肥大细胞释放介质，抑制变态反应中粘附分 子的表达。降低炎症细胞的趋化，抗过敏和抗炎症。 3. 口服吸收迅速，1－2小时达血浆峰浓度。血浆半 衰期8－11小时。活性代谢产物去羧甲基乙氧基氯雷 他定为17小时，维持药效24小时。 4. 肝肾功能损伤，老人对药物清除无明显影响 5. 广泛应用于IgE介导的各种变态反应性皮肤病。安 全性好。
抗组胺药在皮肤科的应用
第一代抗组胺药
药物和分类
乙醇胺类： 苯海拉明、氯马斯丁 烃胺类： 扑尔敏、克敏 哌啶类： 赛庚啶 哌嗪类： 羟嗪、去氯羟嗪、氯环利嗪 吩噻嗪类： 异丙嗪、美喹他嗪
药物的吸收和排泄
多在服药后30分钟起效 1－2小时疗效明显 一般作用时间为4－6小时 易于通过血脑屏障 大部分在肝脏代谢失活
男性乳房发育、阳痿、女性泌乳
不良反应及注意事项
本药为肝药酶抑制剂，可降低肝药酶活性，影响其他 药物代谢。 不宜与阿司咪唑、特非那丁合用，以免引起心脏毒性 肝肾功能不全、严重心脏和呼吸系统疾患、器质性脑 病慎用，老年和儿童慎用。 用药期间定期检查肝肾功及血常规 孕妇和哺乳期妇女禁用
与抗酸药合用可降低本品的血浓度。
12 4
Tid Tid
烃 胺 类
克敏 哌 啶 类 赛庚啶
12 4~6
Bid Tid
类别
药名
作持 续 时间
每片含量
用法
特点及注意事项
哌 嗪 类
羟嗪
4~6

25mg
Tid
安定止痒，抗过敏和抗焦虑 中枢作用明显，并有抗胆碱作用，6岁 以下儿童慎用青光眼和前列腺肥 大慎用
对血管性水肿、皮肤划痕征有效，对 支气管哮喘有辅助治疗作用
推荐剂量和用法
每片10mg。 成人及12岁以上儿童：10mg qd 12岁以下儿童尚无用药资料。
不良反应和注意事项
无明显心脏毒性，与CYP抑制剂很少有相互作用，无活性代谢产
物蓄积 高度集中精神职业者，服药前需检查个体对药物的中枢镇静作用 反应 本药不与咪唑类抗真菌药及大环内酯类抗生素同用，低血钾、心 律失常、QT间期延长者禁用 妊娠早期及哺乳期不推荐使用
用法和用量
口服：200-400mg,tid or qid 静脉滴注：400mg加入500ml液体，qd or bid
不良反应和注意事项
常见有头痛、眩晕、口干、肌痛和面部潮红等 少数有肝酶改变，白细胞减少 偶见心律失常和心脏传导阻滞 老年人、肾功能不全者大剂量用药，可出现精神错乱、言语含糊、 幻觉等中枢神经系统中毒症状
药物无心脏毒性。推荐剂量有轻度嗜睡作用，偶有皮
疹。
不推荐用于有明显肾功能损害的患者 对本药和克敏过敏者忌用。
特非那丁
是最早问世的非镇静抗组胺药。
药物特点
属于哌啶类抗组胺药 口服后1－2小时起效，2小时达血药浓度高峰，维持药 效12小时 药物在肝脏代谢，代谢产物羧化特非那丁具药物活性， 使药效时间延长。 适用于各种变态反应性疾病
去氯 羟嗪
4~6
25mg
Tid
氯环 利嗪
吩 噻 嗪 类 异丙嗪
12
9
25mg
12.5mg/25 mg 针剂： 25mg/5 0mg/支 5mg
Bid
Qd~ti d
强效抗过敏，作用时间长
中枢镇静作用明显，抗胆碱作用强， 注意不与其他中枢镇静药、抗抑 郁药合用
美喹 他嗪
24
Bid
长效抗组胺、抗胆碱、调节迷走神经 紧张性，治疗慢性荨麻疹，尤其 胆碱能性荨麻疹有效，注意同异 丙嗪
不良反应和注意事项
常见为恶心、便秘、腹泻、头痛、皮肤瘙痒和皮疹 少有肝功能异常，停药后可恢复 老年人、肾功能不全者大剂量用药，可出现精神错乱、言语含糊、 幻觉等中枢神经系统中毒症状 肝肾功能不良者慎用 孕妇、哺乳期妇女、8岁以下儿童禁用
推荐剂量和用法
每片60mg。 成人及12岁以上儿童：60mg bid
6-12岁儿童：30mg qd-bid
不良反应和注意事项
心脏毒性。有奎尼丁样作用，心律失常、QT间期延长、 低钾者禁用。
不可超量应用。
不可同时服用肝药酶抑制剂。肝肾功能不全慎用
妊娠和哺乳其妇女避免使用。
非索非那定
药物特点
特非那丁的活性代谢产物，无心脏毒性作用
阿司咪唑
药物特点
哌啶类，是继特非那丁后第二个新型的非镇静抗组胺
药
抗组胺作用强，作用持久
在肝脏代谢，阿司咪唑原形半衰期为24－48小时，活 性代谢产物去甲基阿司咪唑半衰期达9－13天。药物 及代谢产物通过胆汁由粪便排出。 适用于各种变态反应性疾病。
推荐剂量和用法
每片3mg。 成人及12岁以上儿童：10mg qd 6-12岁儿童：5mg qd 6岁以下儿童：0.2mg/kg
口服吸收迅速，到达血药浓度峰值为1-3小时，维持药
效14小时。主要经胆汁和尿液排出。95%以原型药的
形式排出。 肾功能不全会导致药物清除缓慢。
推荐剂量和用法
每片60mg，120mg。 成人及12岁以上儿童：60mg bid，肾功能减退者减 半
不良反应和注意事项
无心脏毒性，无药物间相互作用，推荐剂量不引起嗜 睡反应 肝肾功能不全者，不可超量使用，不与CYP抑制剂同 用。 妊娠和哺乳期妇女避免使用。
为减少药物致敏，一般不使用抗组胺药外用制剂
第二代抗组胺药
药物特点
较强的抗组胺作用和较高的H1受体选择性 不易穿透血脑屏障 无阿托品样的反应 增加了抗炎作用 某些药物还有一定的心脏毒性，与药物间的相 互作用有关

西替利嗪
药物特点
1. 属于哌嗪类，羟嗪的衍生物
2. 抑制噬酸性粒细胞的游走和趋化，动物实验对血 管活性肠肽、P物质、PAF、LTB4及细胞间粘附 分子的表达都有一定的抑制 3. 抗过敏和抗炎作用强 4. 口服30分钟起效，血浆半衰期7.4小时。主要经肾 脏代谢，少量在肝脏代谢 5. 广泛应用于IgE介导的各种变态反应性皮肤病
药物不良反应
中枢神经系统抑制作用 胃肠道不良反应 刺激食欲、体重增加 抗胆碱能副作用 致敏作用 血液系统损害 致畸作用
常用第一代抗组胺药的特点、用法及注意事项
类别 乙 醇 胺 类 药名 苯海 拉明 氯马 斯丁 扑尔敏 作用持续 时间 4~6 每片含量 25mg/50mg 针剂：20mg/ 支 1.34mg 4mg 针剂： 10mg/支 2.5mg 2mg 用法 Tid 特点及注意事项 抗过敏和抗晕动 青光眼和前列腺肥大禁忌 长效，中枢镇静及抗胆 碱作用较苯海拉明轻 副作用小，适合白天和 儿童。个别诱发癫痫，禁 用于癫痫患者 副作用小，长效，适合 老人和儿童 强效抗组胺兼抗5－HT， 对寒冷性荨麻疹、湿疹效 好。镇静作用和抗胆碱作 用强，老年体弱者慎用， 前列腺肥大、青光眼禁用
注意事项
禁用于昏睡状态、已服用大量中枢神经系统抑制剂的 患者。癫痫、肝肾功能不全者慎用 注意职业 勿与酒精或其他镇静性药物同服 明显具有抗胆碱作用的药物禁用或慎用于青光眼和前 列腺肥大者 同时使用两种以上的抗组胺药以加强疗效时，可选用 不同类的药物合用，避免不良反应 哌嗪类药物可致动物畸胎，禁用于早期妊娠妇女