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药用辅料--表面活性剂分析


常用品种
2.聚氧乙烯脂肪醇醚 通式:R· O· (CH2O CH2)nH 产品: (1)苄泽类(Brij),如Brij-30 、Brij-35,作 O/W乳化剂。 (2)西土马哥(cetomacrogol)为O/W型乳化剂 或挥发油增溶剂。 (3)平平加O(perogol O) (4)埃莫尔弗(emlphor) 易溶于水和醇及多种 有机溶剂, HLB为12~18,具有较强亲水性,乳化 能力强,作增溶剂和O/W型乳化剂。
常用品种
2.脂肪酸山梨坦(司盘类 Spans)
O
CH2COOR
不溶于水,易溶于乙醇,酸、碱和酶作 用易水解,HLB值小,常用作W/O型乳 化剂。 司盘20(月桂山梨坦) 司盘40(棕榈山梨坦) 司盘60(硬脂山梨坦) 司盘65(三硬脂山梨坦) 司盘80(油酸山梨坦) 司盘85(三油酸山梨坦)
OH
OH
(三)两性离子表面活性剂
分子结构上同时具有正负电荷基团的表面活 性剂,随介质的pH可成阳或阴离子型。 卵磷脂:不溶于水,可作注射用乳剂的乳化 剂、脂质体主要原料; 氨基酸型和甜菜碱型两性离子型表面活性剂。 后者最大优点:适用于任何pH溶液,在等电点时 也无沉淀。 性质:碱性水溶液中呈阴离子性质,去污力 强; 酸性水溶液中呈阳离子性质,杀菌力强。
(一)阴离子表面活性剂
1、高级脂肪酸盐: ①通式:(RCOO-)nMn+ ②分类:一价金属皂(钾、钠皂);二价或多价 皂(铅、钙、铝皂);有机胺皂(三乙醇胺皂) ③性质:具有良好的乳化能力,易被酸及多价 盐破坏,电解质使之盐析。 ④应用:具有一定的刺激性,用于外用制剂 (软膏剂)。
2、硫酸化物
①通式:R· O· SO3-M+ ②分类:硫酸化油(硫酸化蓖麻油);高级脂肪醇 硫酸脂(十二烷基硫酸钠,SDS) 。 ③性质:可与水混溶,乳化性很强,稳定、耐 酸、钙,易与一些高分子阳离子药物发生沉淀。 ④应用:代替肥皂洗涤皮肤;有一定刺激性, 主要用于外用软膏的乳化剂。有时也用于片剂等固 体制剂的润湿剂或增溶剂。
第二章 表面活性剂
荷叶上的水珠的表面张力作用现象
第一节 表面活性剂概述
同一相中的物理化学性质是一样的,相与相 之间有明显的分界限,称为界面(表面)。 表面张力是指一种表面分子具有向内运动的 趋势,并使表面自动收缩至最小面积的力。
表面活性剂 (surfactant)是指那些具 有很强表面活性、能使 液体的表面张力显著下 降的物质。

σ
1
2
3 c
二、表面活性剂的结构特点特征和分类
亲油基( 碳氢链 R-、 C8~C18之间 ) 亲水基(-OH、COO-、 -NH2、 -COOR )

两亲结构
亲油基
亲水基
阴离子型
表 面 活 性 剂
离子型
阳离子型 两性型
(水中能电离)
非离子型
脂肪酸甘油酯 多元醇型 聚氧乙烯型
(水中不电离)
一、离子表面活性剂

第二节 表面活性剂的基本性质
OH
司盘分子通式
常用品种
3. 聚山梨酯 ( 吐温 Tweens)
O CH2COOR O(C2H4O)nH O(C2H4O)nH
易溶于水和乙醇,酸、碱和酶作用易 水解,HLB值大,常用作O/W型乳化 剂、增溶剂、分散剂和润湿剂。 聚山梨酯20(吐温20) 聚山梨酯 40(吐温40) 聚山梨酯60(吐温60) 聚山梨酯65(吐温65) 聚山梨酯80(吐温80) 聚山梨酯85(吐温85)
3、磺酸化物
①通式:R· SO3-M+ ②分类:脂肪族磺酸化物,如二辛琥珀酸磺 酸钠;烷基芳基磺酸化物,如十二烷基苯磺酸钠, 常用洗涤剂;烷基苯磺酸化物;胆酸盐,如牛磺 胆酸钠。 ③性质:水溶性, 耐酸、钙、镁盐性比硫酸化 物差, 不易水解。 ④应用: 黏度低、去污力、油脂分散力都强, 常用优良洗涤剂。

二、非离子表面活性剂
1.结构组成 ①亲水基团 (甘油、聚乙二醇、山梨醇); ②亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷 基或芳基); ③亲水基和亲油基以酯键、醚键结合 2.性质: 毒性小,不解离,不受pH的影响; 能与大多数药物配伍,广泛应用于外用、内服、 注射制剂。
常用品种
(一)脂肪酸甘油酯
种类:有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油 酯。
常用品种 3.聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物
又泊洛沙姆(poloxamer),商品名普朗尼克 (Pluronic)

通式:HO(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)cH
性质:为淡黄色液体或固体;分子量1000~10000以 上;HLB值为0.5~30;聚氧丙烯为亲油基;聚氧乙烯 为亲水性基;具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等 多种优良性能,但增溶能力较弱。 Poloxamer188 (pluronic F68)特点:无毒、无抗原 性、无致敏性、无刺激性、化学性质稳定,可作为静 脉乳剂o/w型乳化剂, 用本品制备的乳剂能耐受热压 灭菌和低温冰冻而不改变其物理稳定性。

性质:不溶于水,在水、热、酸、碱及酶 等作用下易水解成甘油和脂肪酸, HLB为3~4。

应用:主要用作W/O型辅助乳化剂。
常用品种
(二)多元醇型
1.蔗糖脂肪酸酯 种类:单酯、二酯、三酯及多酯。 性质:在酸、碱及酶等作用下易水解成游离 脂肪酸和蔗糖, HLB为5~13。溶于丙二醇、乙醇, 但不溶于水,但在水和甘油中加热可形成凝胶。 应用:主要用作O/W型乳化剂、分散剂。
O(C2H4O) nH
吐温分子通式
常用品种
(三)聚氧乙烯型
1.聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽类,Myrij)


通式:R· COO· CH2(CH2O CH2)nCH2· OH
Myrij-51
品种: Myrij-45 Myrij-49 Myrij -52 Myrij-53

应用:具有较强水溶性,乳化能力强,作增溶 剂和O/W型乳化剂。
(二)阳离子表面活性剂
1.结构:季铵盐类化合物,带正电荷。
2.特点:水溶性大,在酸性和碱性溶液中较 稳定,具有良好的表面活性和杀菌作用。但易与 一些大分子阴离子药物发生沉淀。
3.应用:杀菌;防腐;毒性大,主要用于皮 肤、粘膜和手术器械的消毒。
4.常用品种:①苯扎氯铵(洁尔灭);②苯扎溴 铵 (新洁尔灭)
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