合收率可以达到70%左右，但存在原料供 应问题。
2.以丁烯腈为原料
就羟胺而言，尽管氨基氮的亲核能力比羟基氧强，但在 此反应中，这种差异还不足以使选择性足够好 在碱性条件下，使用羟胺的酰基衍生物，比如羟基脲， 可以使收率提高到75%。 此法路线较短，收率较高，但羟基脲的价格较高，使得 这条路线实用意义不是很大。
磺胺甲噁唑的合成路线
由反合成分析知， 由反合成分析知，磺胺甲噁唑的合成可以有两种途径 ：
1. 磺胺钠盐法(切断法b)
由于磺胺钠盐为合成其它磺胺药物的原料， 由于磺胺钠盐为合成其它磺胺药物的原料，其合成方法已经成 所以本路线的关键就在于3-氯 甲基异噁唑的制备 甲基异噁唑的制备。 熟，所以本路线的关键就在于 氯-5-甲基异噁唑的制备。
在合成3-氯 甲基异噁唑时 硝基物中间体不稳定，蒸馏时易分解爆炸； 甲基异噁唑时， 在合成 氯-5-甲基异噁唑时，硝基物中间体不稳定，蒸馏时易分解爆炸； 在合成新诺明的反应中，异噁唑的3位的反应活性低 位的反应活性低， 在合成新诺明的反应中，异噁唑的 位的反应活性低，而且在强碱性条件 下异噁唑环易开环破坏，使这条路线的应用受到限制。 下异噁唑环易开环破坏，使这条路线的应用受到限制。
Thank You
3.以乙酰丙酮酸酯为原料
• 丙酮酸酯可由丙酮与草酸酯缩合制得。尽管步骤较 长，收率不高，但此路线仍是工业上合成3-氨基-5甲基异噁唑的主要方法
4. 以乙酰丙酮酸酯为原料
丙酮酸酯可由丙酮与草酸酯缩合制得。尽管步骤较长， 丙酮酸酯可由丙酮与草酸酯缩合制得。尽管步骤较长， 收率不高，但此路线仍是工业上合成3-氨基 氨基-5-甲基异 收率不高，但此路线仍是工业上合成 氨基 甲基异 噁唑的主要方法。 噁唑的主要方法。
磺胺甲噁唑的合成工艺
组长：郅勇飞 组员：吕峰 戴启嘉 应志远
目录
一.磺胺甲噁唑的介绍 磺胺甲噁唑的介绍 二.磺胺甲噁唑的合成路线 磺胺甲噁唑的合成路线 三. 3-氨基 甲基异噁唑的合成 氨基-5-甲基异噁唑的合成 氨基 四.磺胺甲噁唑的主要合成方法 磺胺甲噁唑的主要合成方法
磺胺甲噁唑(新诺明，Sulfamethoxazol，Sinomin)，化学 名为N-(5-甲基-3-异噁唑基)-4-氨基苯磺酰胺(N-(5methyl-isoxazol-3-yl)-4-sulfanilamide)，简称SMZ为白色 结晶粉末，无臭、味微苦，溶于稀酸和稀碱。熔点 168~172℃。 作为磺胺类药物，新诺明抗菌谱广，抗菌作用强，对大多 数革兰氏阳性及阴性菌由抑制作用。适用于呼吸系统、消 化系统、泌尿系统和软组织等感染。排泄慢，半衰期长。 与甲氧苄氨嘧啶合用可产生协同作用。 由于抗生素的发展换代，其使用范围正在缩小，但由于疗 效确切，用药成本低，仍为国家基本药物。
磺胺甲噁唑的合成
磺胺甲噁唑可由3-氨基 甲基异噁唑与乙酰氨基苯 磺胺甲噁唑可由 氨基-5-甲基异噁唑与乙酰氨基苯 氨基 磺酰氯或二苯基脲磺酰氯反应再水解脱保护制得
这两个方法收率相当， 这两个方法收率相当，生产上都有采用
• My dear friends, the resurrection of the Lord said,"Peace be with you!"
2.苯磺酰氯法(切断法a)
本法的关键在于中间体3-氨基 甲基异噁唑的合成及最后 本法的关键在于中间体 氨基-甲基异噁唑的合成及最后 氨基 缩合反应的条件的控制。 缩合反应的条件的控制。
3-氨基-5-甲基异噁唑的合成
剖析3-氨基-5-甲基异噁唑的结构可知，它是以1,3位上带有活性基 团的丁烷衍生物为原料，先形成碳-氮键再环合而得。在直链丁烷 衍生物的3位上需带有卤原子、羰基或叁键等活性功能基，以便闭 环时形成碳-氧键；在1位上则须有能形成碳-氮键和能形成氨基的 取代基，如氰基等。这种丁烷衍生物可以是丁烯腈的衍生物，如 alpha,beta-二溴丁腈、beta-溴代丁烯腈和丁炔腈等。 在结构上含有氮-氧键结构的最简单化合物是羟胺和羟胺的酰基衍 生物，如羟基脲。于是以下化合物就成了3-氨基-5-甲基异噁唑切 断后的合成等价物