1、(L)药物效应动力学又称药效学,研究药物对机体的作用及作用机制。
2、(L)药物代谢动力学又称药动学,研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。
3、(L)吸收指药物从给药部位经过细胞组成的膜屏障进入血液循环的过程。
4、(M)pK a值解离常数的负对数值,弱碱性或弱酸性药物在溶液中50%离子化时的pH值。
5、(M)离子障非离子型药物可以自由穿透细胞膜,而离子型药物被限制在细胞膜的一侧,不易穿过细胞膜,这种现象称为离子障。
6、(L)首关消除药物口服吸收后,通过门静脉进入肝脏发生转化,使进入体循环量减少,称为首关消除。
7、(L)分布药物吸收后,通过循环向全身组织输送的过程。
8、(L)时效曲线标准答案:用曲线表示药物效应随时间变化的过程。
9、(L)血浆半衰期标准答案:血药浓度下降一半的时间(t1/2)。
10、(M)生物利用度标准答案:指经过肝脏首关消除后,被吸收进入体循环的相对量和速度,F=A/D,D表示给药剂量,A表示进入体循环的药量。
11、(M)绝对口服生物利用度血管外给药的AUC与静脉注射后的AUC之比。
12、(M)相对口服生物利用度药物剂型不同,其吸收率不同,F=试药AUC/标准药AUC,可作为评比药物制剂的质量指标。
13、(M)零级消除动力学:当体内药物过多时,机体以其最大能力消除药物,消除速度与C0无关,故以恒速进行(也称定量消除);血浆半衰期不是固定不变的,当血药浓度下降至最大消除能力以下时,则按一级动力学消除。
14、(M)一级消除动力学药物以恒比消除,单位时间内实际消除的药量随时间递减,药物半衰期与药物浓度高低无关,是恒定值,一次给药后,经过5个t1/2体内药物已基本消除,每隔1个t1/2给药一次,5个t1/2后可达稳态。
15、(M)稳态血浓标准答案:每隔1个t1/2给药一次,剂量相等,则经过5 个t1/2后,消除的药量与进入体内的药量相等,即为稳态。
16、(H)血浆清除率单位时间内若干容积血浆中的药物被机体清除,单位为L/h,为肝、肾等器官的药物消除率的总和,CL=RE(消除速率)/Cp(当时的血浆药物浓度)。
17、(H)表观分布容积(V d)标准答案:静脉注射一定量的药物,待分布平衡后,按测得的血浆浓度计算该药应占有的血浆容积。
18、(M)药物作用标准答案:指药物与机体细胞间的初始反应;是动因,是分子反应机制,有其特异性。
19、(L)药理效应标准答案:是药物作用的结果,机体反应的表现。
20、(L)不良反应不符合用药目的并给患者带来不适和痛苦的反应。
21、(L)药源性疾病由药物引起的、较严重的、较难恢复的不良反应。
22、(L)副反应在治疗剂量下发生,不符合用药目的的其他效应。
23、(M)后遗效应指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
24、(L)停药反应由于突然停药导致原有疾病的加剧(又称为回跃反应)25、(L)毒性反应指药物剂量过大或蓄积过多而发生的危害性反应。
26、(L)剂量-效应关系标准答案:指药理效应与剂量在一定浓度内成比例。
27、(M)量效曲线标准答案:以效应为纵坐标,药物浓度为横坐标作图,得直方双曲线。
可将药物浓度改用对数值作图,呈典型对称S型曲线,即为量效曲线。
28、(L)最小有效量标准答案:刚能引起效应的阈剂量。
29、(M)半数有效量(ED 50)标准答案:能引起50%的动物出现阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的剂量。
30、(L)半数最大效应浓度(EC 50)标准答案:能引起50%最大效应的浓度。
31、(L)半数致死量(LD 50)标准答案:能引起50%实验动物死亡的剂量。
32、(M)半数中毒量(TD 50)标准答案:能引起50%实验动物中毒的剂量。
33、(M)效能标准答案:继续增加浓度或剂量而效应不再继续上升称为效能(即最大效应)。
34、(M)效价强度标准答案:指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量。
35、(M)构效关系标准答案:指药物的化学结构与药物效应之间的关系,其中药物的化学结构包括药物的基本骨架、活性基团、侧链长短、立体构型等。
36、(M)受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质能识别其周围环境中某种微量化学物质,药物与之结合后通过中介信息转导与放大,可触发生理反应与药理效应。
37、(L)配体能与受体特异性结合的物质。
38、(M)激动药能激活受体的配体称为激动药,受体激动药对相应受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性。
39、(M)内源性配体标准答案:如神经递质、激素、自身活性物质等能与受体特异性结合的物质。
40、(L)拮抗药标准答案:能阻断受体的配体称为拮抗药。
41、(L)竞争性拮抗药能与激动药互相竞争,与受体呈可逆性结合的药物。
42、(H)拮抗参数(pA2)标准答案:使激动药剂量加倍而效应维持不变所需的竞争性拮抗药浓度的负对数。
43、(M)非竞争性拮抗药标准答案:与受体牢固结合,结合后分解缓慢或呈不可逆性结合的药物;在量效曲线中E max下降,K D不变。
44、(H)部分激动药标准答案:药物与受体有亲和力,但内在活性有限,具有激动药与拮抗药两重性,当激动药小剂量时,其效应与激动药协同,达到E max时,则与激动药竞争受体而呈竞争性拮抗作用关系。
45、(H)药物当量与生物当量标准答案:前者指不同制剂所含的药量相等;后者指药物不同制剂能达到相同血药浓度的剂量比值。
46、(M)协同作用指联合应用两种或两种以上药物以达到增加疗效的目的。
47、(M)拮抗作用指联合用药以到减少药物不良反应的目的。
48、(M)配伍禁忌指药物在体外配伍时直接发生理化的相互作用而影响药效。
49、(M)快速耐受性指药物在短时间内反复应用数次后,药效递减直至消失。
50、(M)耐受性标准答案:指连续用药后,机体对药物的反应强度递减,增加剂量可保持药效不减。
51、(M)耐药性标准答案:指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物敏感性降低,也称抗药性。
52、(M)习惯性标准答案:指由于停药引起的主观上不适的感觉,精神上渴望再次连续用药。
53、(M)成瘾性指某些药品如吗啡用药时产生欣快感,停药后会出现严重戒断症状。
54、(M)依赖性标准答案:包括习惯性和成瘾性,两者都有主观需要连续用药的渴望,统称为依赖性。
55、(L)药物滥用标准答案:指无病情根据的、长期大量的自我用药。
56、(M)个体差异标准答案:同一药物在不同患者不一定能达到相等的血药浓度,相等的血药浓度也不一定能达到相同的疗效,这种因人而异的药物反应称为个体差异。
1、(M)摄取-1标准答案:神经末梢对去甲肾上腺素的再摄取。
2、(M)摄取-2标准答案:非神经组织如心肌、血管等对去甲肾上腺素的再摄取。
3、(H)调节痉挛标准答案:毛果芸香碱作用睫状肌M受体,睫状肌收缩,悬韧带放松,晶状体变凸,屈光度增加,近视物清楚,远视物模糊。
4、(H)调节麻痹标准答案:阿托品阴断睫状肌M受体,睫状肌放松,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度降低,远视物清楚,近视物模糊。
5、(M)除极化型肌松药标准答案:药物与N2受体相结合,产生与Ach相似的较持久的除极化作用,使N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。
6、(M)非除极化型肌松药标准答案:药物与N2受体相结合,竞争性阻断Ach 对N2受体除极作用而使骨骼肌松弛。
7、(H)肾上腺素作用的翻转标准答案:α受体阻断药能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。
8、(M)内在拟交感活性标准答案:有些β受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外,对β受体具有部分激动作用。
1、溶栓药标准答案:即纤维蛋白溶解药,可激活纤溶酶溶解纤维蛋白而使血栓溶解,用于治疗急性血栓栓塞性疾病。
2、G-CSF (粒细胞集落刺激因子)标准答案:即粒细胞集落刺激因子,能促进中性粒细胞成熟、刺激成熟的粒细胞从骨髓释出,增强中性粒细胞趋化及吞噬功能,用于各种原因引起的骨髓抑制及肿瘤化疗患者。
3、EPO(红细胞生成素)标准答案:即红细胞生成素,由肾脏近曲小管周围细胞产生的糖蛋白激素,现已能通过基因工程人工合成,具有刺激红系干细胞生成,促进红细胞生成,稳定红细胞膜,提高红细胞膜抗氧化的功能。
4、血容量扩充剂标准答案:能维持血浆胶体渗透压,在体内排泄较慢,无毒,无抗原性,除全血和血浆外,常用的人工合成的血容量扩充剂是右旋糖酐。
5、H1效应标准答案:组胺激活H1受体,通过IP3、DAG 等信使分子介导,产生支气管与胃肠道平滑肌兴奋、毛细血管通透性增加和部分血管扩张的效应。
6、H2效应组胺激活H2受体,由cAMP介导产生胃酸分泌、部分血管扩张等效应。
1、(L)抗菌药(antimicrobial agents)能抑制或杀灭病原菌,用于防治细菌感染性疾病的药物。
2、(L)化学治疗应用药物对病原体(细菌和其它微生物、寄生虫及癌细胞)所致疾病进行预防和治疗,简称化疗。
3、(L)化学治疗学(chemotherapeutics)标准答案:研究药物、病原体和宿主之间相互作用、作用机制和作用规律的学科。
4、(L)抗菌谱(antibacterical spectrum)抑制或杀灭病原菌的范围。
抗菌药临床选药的基础。
5、(L)抗菌活性(antibacterical activity)标准答案:药物抑制或杀灭微生物的能力。
6、(M)化疗指数(chemotherapeutic index,CI)标准答案:衡量临床应用价值和安全评价的重要参数。
CI=LD50 /ED50或LD5/ED95。
一般规律:化疗指数越大,疗效越高、毒性越低抗菌后效应(抗生素后效应)。
7、(M) 抗菌后效应(post antibiotic effect)将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药,再去除培养基中的抗药,去除抗菌药后的一段时间范围内细菌繁殖不能恢复正常。
8、(L)耐药性(resistence, 抗药性)细菌对药物敏感度降低或消失,导致该药的疗效减弱或消失。
9、(M)获得耐药性:对某种细菌不具备固有耐药性,其耐药性是后天获得的。
10、(H)灰婴综合征标准答案:新生儿、早产儿肝中葡萄糖醛酸转移酶活性低,肝解毒功能不良,加之肾脏排泄功能差,易引起氯霉素蓄积中毒,使细菌蛋白质合成受抑制,氨基酸增加,引起急性中毒。
11、(H)陷阱机制标准答案:β-内酰胺酶可与某些β-内酰胺类抗生素迅速结合,使药物停留在浆膜外间隙中,不能到达作用靶位-PBPs发挥抗菌作用。
此非水解机制的耐药性又称为“陷阱机制”或“牵强机制”。
12、(M)β-内酰胺类抗生素标准答案:是指化学结构中含有β-内酰胺环的一类抗生素,包括青霉素类、头孢菌素类、非典型β-内酰胺类和β-内酰胺酶抑制剂等。
13、(M)β-内酰胺酶是耐β-内酰胺类抗生素细菌产生的一类能使药物结构中的β-内酰胺环水解裂开,失去抗菌活性的酶。