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几种常用低分子肝素的比较只是分享
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几种常用低分子肝Βιβλιοθήκη 的比较资料整理:夏彬彬 赵紫楠
2017/1/19
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低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
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低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
低分子肝素 VS 普通肝素
tmax (h)
t1/2 (h)
清除过程 肾损伤
老人
妊 娠
依诺肝 素钠注 克赛
射液
约 4170
0.6
6000
4.1
近 100
3-4h
单次4h; 重复约7h
主 谢 和 肾 除 总 率 40要 , 胆 脏 约 肾 为%1肝 经 汁 原 脏 用0脏 肾 清 型 清 药%除代脏清除量,;Cm剂为AQxcdl量r/a1<mI0调U03in整/0k,g,>应功剂≥应测87根能量密05据调;切岁岁肾整监者者
生物利用度近100%
药代动力学 t1/2:1~6h,与用量相关
i.h.的t1/2:2.2~3.6h
网状内皮系统代谢,肾脏排泄 部分肝脏代谢,肾脏消除
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
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低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
低分子肝素之间的比较
低分子肝素
来源
动物提取的粘多糖硫酸酯
由普通肝素分解或降解
平均分子量 约 15000 Da
约4000~5000 Da
给药方式 i.h./i.v./iv.gtt
以i.h.为主
作用靶点
ATIII → II+IX+X+XI+XII
ATIII → Xa + IIa (Xa > IIa)
生物利用度15~30%; 血浆蛋白结合率80%
低分子肝素(LMWHs): 由普通肝素解聚制备而成的一类分子量较低的肝
素的总称,通过与抗凝血酶结合使凝血因子Xa和凝血 因子IIa失活而起到抗凝作用。 常用的LMWHs:
速碧林(低分子肝素钙注射液,葛兰素•史克) 克赛(依诺肝素钠注射液,赛诺菲) 法安明(达肝素钠注射液,辉瑞) 齐征(低分子量肝素钠注射液,齐鲁制药)。
C级
低分子
量肝素 钙注射 液(那
速碧 林
约 4470
0.4
4100
3.5
近 100
3
屈肝素)
达肝素 钠注射
液
法安 明
约 5000
0.2
2500
2.4
约90
4h
低分子
量肝素 钠注射
齐征
< 8000
0.2
2500
液
近 100
3
3.5 3~4h
Ccr30-50
经肾以少量 代谢形式及 原形清除
ml/min, 剂量减少 25-33%; 重度肾损
肾脏损害 程度调整 剂量
C级
禁用
主要通过肾 脏消除
慎用于严 重肾功能 不全者
≥80岁者 应密切监 B级 测
>60岁
3.5
主要在肝脏 代谢,经尿 排出
严重肾损 禁用
(特别是 女性)对 C级 本品敏感,
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂谨科 慎使用
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
低分子肝素之间的差异
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
低分子肝素之间的差异
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
i.h.药代动力学特征
特殊人群
通用名
商品 名
平均分 子量 (DA)
规格 (mL)
抗Xa单 位(IU) (WHO)
抗 Xa/II
a (欧洲)
生物利 用度 (%)
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
低分子肝素 VS 普通肝素
与普通肝素(UFH)相比,LMWHs的特点:
抗因子-Xa:IIa 比值增加 因为因子 Xa 生成可以比因子IIa (凝血酶)生成导致更多的凝血级联反应, 所以在级联反应更 早阶段抑制因子 Xa 生成具有独特的动力学优势,可以更多 减少凝血酶的生成程度。
物利用度增加和半衰期延长。 同血浆蛋白和内皮细胞非特异性结合减少:减少严重出血
、肝素导致的血小板减少症和骨质疏松症的发生风险。 治疗方案简单:低分子肝素通过皮下注射进行给药,这比
通过静脉注射使用的普通肝素对患者更简便。
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
低分子肝素 VS 普通肝素
普通肝素