硫辛酸清除捕捉自由基机制
氧化型硫辛酸（LA）
还原型硫辛酸（DHLA）
Ref：Kurland CG, Andersson SGE. Origin and Evolution of the Mitochondrial Proteome. Microbiol. Mol. Biol. Rev. (2000) 64: 786-820.
过氧化亚硝基 （·OONO）
次氯酸 (HClO)
超氧自由基 （O2·）
过氧化物自由基 (ROO·)
Ref：Teichert J, Preiss R High-performance liquid chromatography methods for determination of lipoic and dihydrolipoic acid in human plasma. Methods Enzymol. 1997;279:159-66.
硫辛酸药理机制综述
高效抗氧化剂

■ 捕捉清除自由基

■ 与金属离子螯合

■ 修复受损细胞

■ 影响基因表达
抗氧化剂的抗氧化剂
影响机体代谢
硫辛酸药理机制——高效抗氧化剂(1)有显著的亲电性和与自由基
反应的能力。它可清除体内常见的羟基自由基(HO·)、一氧化
硫辛酸与金属离子螯合机制
例如：研究表明，当硫辛酸与砷的摩尔比为8∶1时，可以完 全防止小鼠砷中毒。
Ref：Hong YS, Jacobia SJ, Packer L, Patel MS. The inhibitory effects of lipoic compounds on mammalian pyruvate dehydrogenase complex and its catalytic components. Free Radic Biol Med. (1999) 26(5-6) 685-94.
硫辛酸清除自由基作用范围
硫辛酸在细胞内转换为还原型二氢硫辛酸，二者均为强抗氧化 剂、可以同时清除反应性氧簇(ROS)和反应性氮簇(NO、NO·)两 大类自由基，即：硫辛酸对所有自由基均有清除作用。
硫辛酸 二氢硫辛酸
单线态氧 （1O2）
羟基自由基 过氧化氢 一氧化氮自由
（·OH） （H2O2）
基(NO·)
硫辛酸药理机制——高效抗氧化剂(2)
与金属离子螯合 Fe 2＋、Cu 2＋ 、Hg 2＋ 等过渡金属离子及砷等元素在
机体的氧化过程中起催化作用，从而导致组织损伤。 硫辛酸及二氢硫辛酸可以与这些金属离子螯合，消除其催
化作用，降低机体的氧化作用，抑制自由基的形成。
Ref：Nesbitt NM, Cicchillo RM, Lee KH, Grove TL, Booker SJ. Lipoic Acid Biosynthesis. Chapter 2 in in Alpha Lipoic Acid: Energy Production, Antioxidant Activity and Health Effects. Packer L, Patel M, eds. Boca Raton, New York, London: Taylor & Francis Publishers (2008) 349-371
氮自由基(NO·)和过氧化亚硝基(ONOO·)等自由基和过氧
化氢(H2O2)、单线态氧(1O2)和次氯酸(HClO)等易于产生自
由基的物质。
其还原产物二氢硫辛酸还能清除体内常见的过氧化物自由基
(ROO·)和超氧自由基(O2－·) 。
Ref：Kurland CG, Andersson SGE. Origin and Evolution of the Mitochondrial Proteome. Microbiol. Mol. Biol. Rev. (2000) 64: 786-820. MaríM, Morales A, Colell A, García-Ruiz C, Fernández-Checa JC. Mitochondrial glutathione, a key survival anti-oxidant. Antioxid Redox Signal. (2009) 11(11)2685-700
Ref: Lipoic acid: physiologic mechanisms and indications for the treatment of metabolic syndrome. 2007, 16( 3) : 291-302 Energy metabolism and oxidative stress: impact on the metabolic syndrome and the aging process. Endocrine (2006) 29:27-32.
硫辛酸药理机制——高效抗氧化剂(3)
修复受损细胞 硫辛酸不仅对长时间的氧化损伤有较强抵抗作用，而且对
VC和VE不能修复的、较严重的细胞氧化损伤也可进行有效 修复。并且由于硫辛酸具有脂溶性，二氢硫辛酸具有水溶性， 二者结合可以深入到细胞中的各个部位而起作用，而只具有 脂溶性或水溶性的抗氧化剂却没有这一功能。
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硫辛酸化学结构式
羟基（水溶性、V-C） 二硫键（氧化还原反应场所、脂溶性、V-E）
分子式为C8H14O2S2，相对分子质量为 206．33
什么是硫辛酸
硫辛酸是一种存在于线粒体的酵素；其抗氧化能力是VC的100200倍、VE的300-600倍。
硫辛酸兼具脂溶性与水溶性特性，在体内经肠道吸收后可到达细 胞任何部位，提供人体全面效能。
是细胞代谢通路中，制造能量环节不可或缺的成份，在细胞内外 抵抗自由基，加强细胞的修复能力。
促进细胞吸收营养，排出废物，修补受伤部位，增强免疫系统。 硫辛酸可以除去重金属，帮助肝脏清除身体中的其他毒素。
Ref：Jordan SW, Cronan JE Jr. (1997). "A new metabolic link. The acyl carrier protein of lipid synthesis donates lipoic acid to the pyruvate dehydrogenase complex in Escherichia coli and mitochondria.". J Biol Chem. 272 (29): 17903–6. Cronan JE, Zhao X, Jiang Y. (2005). "Function, attachment and synthesis of lipoic acid in Escherichia coli.". Adv Microb Physiol. 50: 103–46.