2 胆汁排泄
某些药经胆汁分泌可治疗胆道感染，如 红霉素、利福平
肝肠循环(Enterohepatic circulation)
有些药物经肝脏排入胆汁，再 随胆汁进入肠中，进入肠中的药可 部分地被重吸收，称为肝肠循环。
进入肝肠循环的药排泄变慢，作 用时间延长。
3 其他排泄途径
1) 乳腺 2) 唾液腺、汗腺 3) 肺：挥发性药物，如乙醚
b. 药物的分布不均匀、不同步 c. 如果是主动转运方式则药物可
集中在某一特定器官
3 决定药物在体内分布的因素
a. 理化特性：脂溶性、分子大小、 与组织的亲和力等
b. 局部器官的血流量 c. 细胞膜屏障
血脑屏障 胎盘屏障 d. 体液pH值
▪ 药物与血浆蛋白的结合
主要与血浆中的白蛋白结合
特点： 1) 结合型和游离型处于动态平衡中
药物在体内的过程
主要研究机体对药物的影响，即药物进 入机体后的体内过程，就是机体对药物的处 置过程。
吸收(absorption)-------drug’s 转运 分布(distribution)-----drug’s 转运 代谢(metabolism) ------drug’s 转化 排泄(excretion)--------drug’s 转运 ADME 系统------全部和膜的转运有关
四、排泄（ Excretion）
概念：
药物的原形或代谢产物排出体外的过 程，是药物作用彻底清除的过程，大多数 以被动转运方式排泄.
排泄途径：
1 肾脏----最主要的排泄器官 1) 过程：肾小球滤过
肾小管分泌
2) 某些药以原形或活性代谢产物排泄，在 泌尿系统浓度较高，可治疗泌尿系感染， 如链霉素
3) 肾功能低下时使排泄变慢，易引起蓄积 中毒，所以要改变给药间隔时间或剂量
（4）. 生物利用度 (Bioavailability, F )
生物利用度是机体吸收进入血循环的药量 与给药剂量的比值

吸收入血循环的药量
F=
×100%
给药量
二、分布（Distribution）
1 概念： 药物吸收入血后从血液向组织、
细胞间液和细胞内液转运的过程
2 特点：
a. 是药物消除的方式之一，大多 为被动转运方式
一、吸收（Absorption）
1 概念: 从用药部位进入血循环的过程 大多数药是以被动方式吸收 iv.不存在吸收相 吸收快------显效快 吸收多------作用强
2 影响药物吸收的因素：
（1）. 理化性质: 如脂溶性、分子量、解离度
（2）. 给药途径 a) 口服：安全方便但有明显的首过消除 b) 舌下、直肠:避免首关消除 c) 吸入：起效迅速
2）活化: a. 前体激活：如无活性的前体物质 L-左旋 多巴转化为具有活性的多巴胺 b. 代谢激活：母体和转化物均有活性
从此角度看，把生物转化称为“解毒”是 不确切的
3 转化的方式
Ⅰ相反应：氧化、还原、水解 Ⅱ相反应：结合
4 转化的酶
a. 专一性酶：MAO (单胺氧化酶) AchE (胆碱酯酶)
b. 非专一性酶： 肝药酶：存在于肝细胞内质网中，为 肝微粒体混合功能酶系统，该系统中 主要的酶是细胞色素 P-450
特点：
1) 专一性差 2) 活性较低，单位时间内代谢底物量少 3) 个体差异大 4) 可被某些药物诱生而增加活性
----酶诱导剂 5) 可被某些药物抑制使酶活性减弱
----酶抑制剂
2) 结合型药物暂时失去药理活性， 不被代谢，成为药物在体内的 储存库，所以作用持续时间长
3) 有饱和现象 4) 有竞争抑制
三、药物的转化（Biotransformation）
1 概念： 药物在生物体内所发生的化学
结构的改变，也称生物转化、药物代谢
2 转化的结果：
1）失活: 使药理活性下降或消失，使极 性增加易于排出，是药物从机体消除的方 式之一