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药剂学-中药材的浸出制剂


一、汤剂(medicinal broth)
定义:用水煎煮-去渣取汁 制法:煎煮法
二、中药合剂(mixture)
定义:多种药材-浸取-浓缩-液体制剂 制法:有精加工程序; 每服剂量30-60ml
三、口服液
定义:合剂的单包装 制法:适当浸出方法-浓缩-精制-矫味
四、酒剂(vina)
定义:蒸馏酒浸提液。60-70%酒精度 制法:冷浸法、热浸法、渗漉法等
减少热阻,不凝性气体、污垢层。
四、浸出液的浓缩(一)浸出液蒸发的源自响因素:7、液体的静压力:
加大液面、沸腾蒸发
8、沸点升高:
浓度,蒸发,搅拌、加稀溶液
四、浸出液的浓缩
(二)常用方法
1、常压蒸发 2、减压蒸发 3、薄膜蒸发
四、浸出液的蒸发
(二)常用方法
1、常用蒸发
蒸发速度慢,适合
耐热成分。
四、浸出液的蒸发
三、提取
水提工艺优选正交试验设计表及结果
因素
A
B
C
试验结果
列号
1
2
3
4 水浸膏得率% 腺苷提取率(%)
1
1
1
1
1
2
1
2
2
2
试3
1
3
3
3
4
2
1
2
3
验5
2
2
3
1
6
2
3
1
2
号7
3
1
3
2
8
3
2
1
3
9
3
3
2
1
四、浸出液的蒸发
蒸发:浓度低浸出液加热除去部分溶剂 溶液浓度。
减少破坏:淡浸出液浓浸出液,
二、药材的粉碎
4、粉碎机械
1 研钵 2 球磨机 3 冲击式粉碎机
4 流能磨
锤击式 冲击柱式
2020/3/17
粉碎
30
三、提取
1、板蓝根的功能与主治
清热解毒,凉血。 用于温病发斑,丹毒;流感,流脑。
用于热毒壅盛,咽喉肿痛;扁桃腺炎、 腮腺炎见上述证候者。
三、提取
2、根据有效成分及其含量选择溶剂
板蓝根对病毒有明显的抑制作用,实验证明, 板蓝根水提液或板蓝根制剂。
1、目的:
减少粒径、增加比表面积
2、粉碎原理:
外加机械力,破坏物质的内聚力
2020/3/17
粉碎
28
二、药材的粉碎
3、意义:
有利于提高难溶性药物的溶出速度以及生物利 用度;
有利于各成分的混合均匀; 有利于提高固体药物在液体、半固体、气体中
的分散度; 有助于从天然药物中提取有效成分等。
快速:3-5 ml/min。

四、浸出方法
4、回流法
操作流程:药材→粉碎→浸泡润湿→回流→回 收溶剂→浓缩提取液。 ➢ 挥发性溶剂,乙醇、乙醚、氯仿等
4、回流法
五、浸出工艺
单级浸出工艺:溶剂一次加入 ,
多级浸出工艺:溶剂分次加入 ,
连续逆流浸出工艺:
➢ 反复套用溶剂,
适用范围:挥发性、不溶于水
三、影响浸出的因素
2、药材粗细
❖ 药材粗,表面积小,浸出效率低, 太细,浸出杂质多。
❖ 药材的性质、浸出溶剂、浸出方法。 水(膨胀)粗粉,乙醇:中等粉, 含粘性物药材,粗粉; 坚硬药材:细粉,疏松药材:粗粉。
三、影响浸出的因素
3、浸出时间
浸出时间,浸出量 (扩散平衡)
4、浸出温度:微沸…
➢ 温度,溶解,扩散,浸出 ; ➢ 蛋白质凝固、酶破坏,制剂稳定性 ➢ 热敏感药材,温度。
五、酊剂(tincture)
定义:乙醇液浸出物 外、毒、剧药材 100ml浸出物相当于10g 普通药材 100ml浸出物相当于20g
制法:稀释法、溶解法、浸渍法、渗漉法
酊剂与酒剂的异同:??
酊剂与酒剂的比较
①酊剂以不同浓度的乙醇为溶剂,酒剂则以蒸馏酒为溶剂。 ②酊剂:浸出、稀释法、溶解法制备,酒剂则采用浸出方法; ③酊剂有浓度规定, 酒剂多按验方或秘方制成,无浓度规定; ④内服酒剂中有时添加糖或蜂蜜作矫味剂,酊剂则不加。
四、浸出方法
2、浸渍法
加盖、搅拌、3-5天、 滤过
粘性、新鲜、挥发性 药材
无须浓缩、时间长、 效率差(贵重、含量 低)
四、浸出方法
3、渗漉法
❖ 动态浸出:在渗漉器上部连续添加浸出溶剂,自下部
收集浸出液。
四、浸出方法
3、渗漉法
浓度梯度大,浸出效果好 溶剂用量少 贵重、含量低的药材 慢速:1-3ml/min,
❖ 有效成分从组织中解吸、溶解 ❖ 溶剂不同,溶解成分不同
二、浸出过程
3、扩散阶段:
细胞内(浓度高、渗透压高) 浓度差、渗透压差(Fick’s方程)
溶剂(动态平衡 )
二、浸出过程
4、置换浸出阶段:
➢ 用新鲜溶剂、低浓度浸出液置换高浓 度浸出液。
➢ 提高浓度梯度,加快浸出速度
三、影响浸出的因素
1、浸出溶剂:
定义:浸取液,浓缩,加糖或蜂蜜炼制
制法: 制备清膏 收膏 加蜂蜜或糖
二、浸出过程
1、浸润、渗透阶段:溶剂进入细胞内
浸出溶剂 极性(水、乙醇) 非极性
药材性质 糖、蛋白质 脂肪油、蜡质 (干
燥)
二、浸出过程
1、浸润、渗透阶段: 溶剂润湿药材,渗入细胞
➢ 表面活性剂,易润湿。 ➢ 脱脂、脱蜡(水) ➢ 药材先行干燥(非极性溶剂提取)
二、浸出过程
2、解吸、溶解阶段:
1. 浸出效率高
2. 浸出液浓度高
3. 浸出速度快
第二节 浸出制剂的制备
制备工艺流程: 一、药材的品质检查
二、粉碎 三、提取 四、浓缩 (蒸发) 五、除杂 六、干燥
一、药材的品质检查
1、来源和品种的鉴定 2、有效成分的含量测定 3、其它相关项目
二、药材的粉碎
将大块物料借助机械力破碎成适宜大小 的颗粒或细粉的操作。
(二)常用方法
2、减压蒸发
➢ 移去蒸气,降低沸点, 提高温度差,
➢ 蒸发温度低、速度快, 浓缩效率高,
➢ 适用于不耐热成分。
四、浸出液的浓缩
(二)常用方法
3、薄膜蒸发
使浸出液形成薄膜后进行蒸发。 热传播快、均匀,药液受热时间短 不受液体静压和过热影响,可在常压或减压下
进行 浓缩效率高,适用于热敏性成分。
板蓝根水浸液对多种细菌均有抑制作用。 腹腔注射板蓝根多糖可明显促进小鼠的免疫 功能。 有机酸半体内抗内毒素作用。
三、提取
3、考察粉碎度及提取次数
三、提取
水提工艺优选因素水平表
因素
加水量(倍)
水平
A
1
10,8, 8
2
8,6, 6
3
6,4, 4
提取时间(h) B
2.0, 1.5, 1.5 1.5, 1.0, 1.0 1.0, 0.5, 0.5
1. 厢式干燥器 2. 流化床干燥器 3. 喷雾干燥器 4. 红外干燥器 5. 微波干燥器
喷雾干燥
沸腾干燥
冷冻干燥
微波干燥
红外线干燥
吸湿干燥
第三节 常用浸出制剂
一、汤剂(medicinal broth) 二、中药合剂(mixture)
三、口服液
四、酒剂(vina) 五、酊剂(tincture) 六、流浸膏剂(fluid extract) 七、浸膏剂(extract) 八、煎膏剂(soft extract)
三、影响浸出的因素
5、浓度梯度:
浓度梯度,浸出速度。
6、操作压力:
组织坚实的药材,压力,润湿 ,浸出
7、药材与溶剂的相对运动:渗漉 8、新技术的应用:超声波
四、浸出方法
1、煎煮法 2、浸渍法 3、渗漉法 4、水蒸汽蒸馏法
四、浸出方法
1、煎煮法:药材加水煮沸,去渣取汁
药材
适当粉碎
药材煎煮2-3次
❖ 浸出有效成分,无效成分 , ❖ 安全无毒,价廉易得。 ❖ 浸出辅助剂:提高浸出效果(酸、碱、表面活性
剂等) ❖ 混合溶剂。
三、影响浸出的因素
1、浸出溶剂:
水:去离子水、蒸馏水 最常用,但选择性差,霉变: (生物碱盐、甙、氨基酸、蛋白质、鞣质、树胶 )
三、影响浸出的因素
1、浸出溶剂:
乙醇:防腐。 不同浓度乙醇可选择浸出不同有效成分, 90%以上:挥发油、树脂、内酯等, 50%~70%:生物碱、甙类, 用50%以下:葸醌类化合物等。
五、除杂
1、水提醇沉法
将提取液浓缩至比重流浸膏1.20(50℃), 加乙醇至含60%,静置沉淀,回收乙醇并浓缩 至适量。
五、除杂
2、壳聚糖吸附澄清的机理
通过吸附澄清剂的吸附、架桥、絮凝作用以及 无机盐电解质微粒和表面电荷产生絮凝作用等, 使许多不稳定的微粒连结成絮团,并不断增长 变大,以增加微粒半径,加快其沉降速度,提 高滤过率。
中药材的浸出制剂
第一节 概述
一、定义
用适当的溶剂和方法,从药材中 浸出有效成 分,制成供内服或外用的制剂。 汤剂、流浸膏、片剂、注射剂
有效成分、辅助成分 无效成分、组织物
二、浸出过程
浸出过程: 1、浸润、渗透阶段 3、扩散阶段
2、解吸、溶解阶段 4、置换浸出阶段
传质过程:溶质药材固相溶剂液相
六、流浸膏剂(fluid extract)
定义:浸取液,浓缩 至1ml流浸膏相当于原药材1g 制法:适当浸出方法
-浓缩得浸膏。
七、浸膏剂(extract)
定义:浸取液,浓缩,干燥至1ml相当于原药材2-5g
制法:适当浸出方法
-浓缩-干燥得浸膏剂。
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