第二章 外周神经系统药理
第一节 胆碱受体激动药 第二节 抗胆碱酯酶药 第三节 胆碱受体阻断药 第四节 肾上腺素受体激动药 第五节 肾上腺素受体阻断药 第六节 局部麻醉药
概述
一、简述传出神经、受体、介质分类
（一）传出神经的解剖分类
交感神经（分节前和节后纤维）
植物神经
传出神经
副交感神经（分节前和节后纤维）
与油类泻药配伍用于胃肠 积食；前胃、膀胱、子宫 迟缓；治疗胎衣不下、子 宫蓄脓等；母猪催产。
氨甲酰甲胆 碱
作用于M受体，作用强，对胃肠道、 马肠道迟缓引起的肠臌气、
子宫、膀胱等平滑肌有强选择性， 便秘，牛前胃迟缓等，促
对心血管作用较弱。又易为阿托品 进死胎及子宫脓汁的排出；
所对抗，应用安全。
非阻塞性膀胱积尿
拟胆碱药与胆碱受体结合，进而产生抗乙酰胆碱的作用。 可以分为M-胆碱受体阻断药和N-胆碱受体阻断药。
• 一、M-胆碱受体阻断药
• 即节后抗胆碱药，以阿托品为代表，能阻断副交感神经 节后纤维支配效应器上M胆碱受体，对抗乙酰胆碱及拟胆 碱药的作用。
• 常用药物有 阿托品
•
山莨菪碱
•
东莨菪碱
*阿托品
作用：阻断M胆碱受体， （1）松弛平滑肌：对正常较弱，强烈收缩明显 （2）抑制腺体分泌：唾液、支气管、胃肠道、汗腺腺体明显 （3）松弛虹膜括约肌：使瞳孔扩大。 （4）心血管系统：正常无明显作用，较大剂量时能解除迷走神经
• 由肾上腺素能神经释放的去甲肾上腺素与效应细胞膜上的
受体结合，产生一系列生理生化过程。进入突触间隙的去甲肾 上腺素（约90%）由突触前膜摄取，重新进入囊泡内储存，有 一部分被单胺氧化酶（MAO）和儿茶酚氧化甲基转移酶（CO MT）破坏。
（三）传出神经的受体
• 受体：传出神经所支配的效应细胞膜上或膜内能与介质
加血流量，改善微循环
•
（5）解毒：用于拟胆碱药或有机磷农药中毒解药。
因本品作用广泛，副作用多，必须诊断后给药。
• 不良反应：
• （1）抑制腺体分泌，继发性胃肠扩张，引起口干和便秘 ，尿潴留，肠管蠕动减弱，饲草过度发酵，造成胃肠过度 扩张；（2）中枢兴奋，肌肉震颤，兴奋不安，严重时呼吸 麻痹死亡。中毒时可用毛果芸香碱、新斯的明等拟胆碱药 解救。
氨甲酰胆碱 促进Ach的释放
第一节 胆碱受体激动药
分类
作用
应用
胆 乙酰胆碱 碱 乙酰甲胆碱 酯 氨甲酰胆碱 类※
性质不稳定，作用较广泛
选择性作用差，副作用大
直接作用于M、N胆碱受体，主要 对胃肠和膀胱平滑肌作用最强，不 易被胆碱酯酶水解，作用持久。一 般剂量对骨骼肌无明显作用。
无临床应用价值
临床应用较少
严重便秘和鼓胀时禁用。
作用性质同新斯的明，但抗胆碱酯酶 活性为新斯的明的1/20，抗箭毒及兴 奋平滑肌的作用为新斯的明的1/4，作 用温和持久，副作用小。
主要用于治疗重症肌肉无力
作用机理同新斯的明，但因其毒性较 大，选择性小，副作用大，临床较少 应用。
第三节 胆碱受体阻断药（抗胆碱药）
• 抗胆碱药指能与乙酰胆碱竞争受体，阻断乙酰胆碱或
运动神经（无节前和节后纤维之分）
（二） 传出神经的递质
• 介质（递质）：系传出神经系统中，当神经冲动到达神经末梢 时，由末梢部位释放出的可传递兴奋信息一类化学物质。
•
乙酰胆碱（Ach）
• 介质
•
去甲肾上腺素（ NA 或NE）
• 由胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱与突触后膜上的受体
结秒可被胆碱酯酶水解失活。水解产物胆碱又被神经末梢摄取 ，再合成乙酰胆碱。
毛 果 芸 香 碱 主要作用于M受体，促进腺体分泌； 胃肠迟缓症：牛前胃迟缓、
※
增强胃肠道平滑肌活动机能；使虹 瘤胃不全麻痹、不全阻塞
（匹罗卡品） 膜括约肌收缩，产生缩瞳作用，降 性肠便秘；缩瞳药，治疗
低眼内压。对心血管影响小。
青光眼；与阿托品交替使
用治疗虹膜炎。用药前补
水、补体液。
第二节 抗胆碱酯酶药
发生反应的物质。按受体所作用的介质可分为：
•
M1 ：植物神经节和胃肠道
•
M-胆碱受体 M2：心脏
•
（毒蕈碱型） M3：平滑肌和腺体
• 胆碱受体
N1受体：植物神经节
受体
N-胆碱受体（烟碱型受体）N2受体：神经肌肉接头处
•
α肾上腺素受体:α1、α2
• 肾上腺素受体
•
β肾上腺素受体:β1、β2
•
•
心脏 支气管、血管平滑肌细胞膜
（四）传出神经递质作用
1．胆碱能神经兴奋的作用 心跳减慢 皮肤黏膜、内脏、骨骼肌血管扩张 ，血压下降
M样作用 支气管、胃肠平滑肌收缩 瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小 腺体分泌增加
N样作用 : 骨骼肌收缩
（四）传出神经递质作用
2. 去甲肾上腺素能神经兴奋的作用
α样作用 皮肤黏膜、内脏、骨骼肌血管收缩 血压升高 虹膜辐射肌收缩 瞳孔扩大
心脏兴奋，心收缩力加强，心跳加快（β1） β样作用
支气管、胃肠平滑肌舒张（ 扩张）（β 2 ）
（五）传出神经药物作用机理
素药
拟似药(激动药)：拟胆碱药、拟肾上腺
1.直接作用于受体
素药
拮抗药(阻断药)：抗胆碱药、抗肾上腺
影响递质的生物转化：抗胆碱酯酶药(新斯的明)
2.影响递质
影响递质的转运和贮存：麻黄素 促进NA的释放
常用抗胆碱酯酶药
分类
新
斯
抗的 胆明 碱※
酯溴
酶
溴 比
药斯
的
明
毒 扁 豆 碱
作用
应用
对骨骼肌作用最强；对胃肠道和膀胱、 治疗重症肌肉无力；急、慢
子宫平滑肌作用较强；对心血管、腺 性前胃迟缓、便秘；治疗家
体、眼、支气管平滑肌作用较弱。本 畜胎衣不下、卵巢囊肿；膀
品作用持久，毒性小。
胱迟缓以至尿潴留等。
抗胆碱酯酶药： 是一类能与胆碱酯酶结合，使其丧失水解 乙酰胆碱活性的药物。胆碱酯酶受到抑制，导致乙酰胆碱 在神经突触部位“蓄积”，从而延长与增加了乙酰胆碱在体 内的作用，表现出胆碱受体被激动的效应。
分类：可逆性抑制剂：新斯的明、毒扁豆碱
不可逆性抑制剂：有机磷酸酯类
适应症：胃肠、膀胱紊乱；青光眼；重症肌无力；抗胆碱药 中毒；驱虫杀虫 (3)
对心脏的抑制作用，扩张小血管。
（5）解毒作用：解有机磷酸酯类中毒 （6）中枢神经系统：大剂量能透过血脑屏障，出现兴奋中枢作用
，中毒时先兴奋，后抑制。
• 应用：（1）解除平滑肌痉挛；
•
（2）抑制腺体分泌，作为麻醉前给药
•
（3）散瞳，用于虹膜炎和周期性眼炎治疗；
•
（4）抗休克，大量阿托品静脉注射，扩张血管， 增