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口服缓控释制剂的应用与注意事项


低血压
吲哒帕胺缓释片
常用口服缓控释制剂的 纳催离
晨服,整片吞服,不能掰开、压碎或嚼 碎
低血压
琥珀酸美托洛尔缓释 片
倍他乐克
注意事项 晨服,至少半杯液体整片吞服或沿刻槽
掰开,但不能咀嚼或压碎;摄入食物不 心动过缓 影响其生物利用度
单硝酸异山梨酯缓释 胶囊
异乐定
用适量温水整粒吞服,不可咀嚼;可与 食物同服
抗抑郁药
盐酸文拉法辛缓释 胶囊
怡诺思
在早晨或晚间一个相对固定的 时间和食物同服,不可嚼碎胶 囊;或内容物与食物的混合物 不嚼快速咽下
无参考文献
头孢克洛缓释片 希刻劳
抗菌药物 克拉霉素缓释片
诺邦
不应掰开、压碎和咀嚼,宜空 腹口服,因食物可延迟其吸收,无参考文献 但食物可增加其吸收量
不要压碎或咀嚼 ,餐中服 用 无参考文献
可按刻痕掰开或打开服用的
药理作用
抗高血药
抗癫痫药 镇痛药 抗帕金森药 抗抑郁药
通用名 琥珀酸美托洛尔缓释片 单硝酸异山梨酯缓释片 单硝酸异山梨酯缓释胶囊 丙戊酸钠缓释片 曲马多缓释片 卡左双多巴控释片 文拉法辛缓释胶囊
商品名 倍他乐克 依姆多、欣康
(长效异乐定)鼻饲
德巴金 奇曼丁 息宁
(怡诺思)混合食物咽下
微丸型
• 将均一的微丸或不同粒径、不同包衣厚度的微丸混合装入 空胶囊制成胶囊剂,或者制成片剂。
• 多单元控释微丸系统, 也称多单元微囊系统, 每100mg的药 片中含有大约1600~1800粒小丸。
每个微丸均为独 立的释放单元
膜控型微丸包衣片剂
实际上是控释制剂,达到胃部后 快速崩解,微丸分散于胃肠道巨大 的表面上,体液经外膜渗入微丸内 部溶解活性成分琥珀酸美托洛尔, 形成饱和溶液,并以几乎恒定的速 度持续向外释放约20 h,血药浓度 稳定、峰谷波动微小; 药代动力学参数更稳定, 在胃肠 道全程中都能稳定吸收,不受进食 或pH 等影响; 药效学上,24 h内阻滞对受体的 总体效果比普通片更强更稳定;
• Q2 药片能嚼碎服用吗?
A:所有的缓控释制剂均不能压碎和嚼碎服用,缓控
释药物一般比常规剂量大2~4倍,因此若药物释放控制 不合理,很容易造成血药浓度过高,加重药物不良反 应甚至可能导致中毒。
• Q3 粪便里有完整的药片,是没起作用吗?
• 心内科常遇到老年高血压患者在服用硝苯地平控释片 (拜新同)后,自诉此药不好,甚至说其是假药,问其 原因,回答“服药后未吸收,整片药随大便排出来了”。
通用名
商品名
正确服药方法
错误方法可出现症状
格列吡嗪控释片 瑞易宁
整片吞服,不能嚼碎、分开和 碾碎
低血糖、昏迷、惊厥
降糖药
格列齐特缓释片 达美康
盐酸二甲双呱缓释 片
整片用水吞服,不能掰、 压或 嚼碎 ;建议于早餐时服用
低血糖、昏迷、惊厥
整片吞服
低血糖
抗癲痫药 丙戊酸钠缓释片 德巴金 整片或按刻痕服用,不可嚼碎 肌张力低下,癫痫发作
头痛、低血压
单硝酸异山梨酯缓释 片
依姆多
晨服,整片或半片服用前应保持完整, 头痛、低血压 用半杯水吞服,不可咀嚼或碾碎服用
盐酸维拉帕米缓释片 缓释异搏定 整片用足量水送服,不能掰开、压碎或 低血压 嚼碎;最好在餐中或餐后尽快服用
盐酸地尔硫卓缓释片 恬尔新
整片吞服,不能掰开、压碎或嚼碎
低血压、心动过缓
• 1、必须向患者反复强调正确的服药方法。 片剂多要求整片 吞服,切勿咀嚼或辗碎;一般也不能将药片分成两半,但如 药片表面有刻痕,则可按照说明书从划痕处掰开后服用。微 丸胶囊剂可打开胶囊直接服用小丸,然而也应强调勿辗碎, 以免破坏微丸的缓释结构。
• 2、缓控释制剂的服用间隔一般为12 h或24 h 。为维持有效血 药浓度,避免不良反应,患者应注意不要漏服,以免血药浓 度过低不能控制症状;也不要随意增加剂量,否则血药浓度 太高,会增加毒性反应;服用时间尽量间隔一致。
口服缓控释制剂的常见类型
采用膜包衣技术、渗透 泵技术、多层片技术做 成的缓释或控释片,多 不能掰开使用
通过多单元、独特的微 囊技术实现缓释效果的
渗透泵型控释片
醋酸纤维素 乙基纤维素
高渗透性物质→高渗透压
利用渗透压原理制成的控释制剂,分为单室泵和双室泵两种类型。 体内释药不仅均匀恒定,而且不受胃肠道可变因素(如蠕动、pH、胃排 空时间等)的影响,是迄今为止最为理想的口服控释制剂
A:这是正常现象,有些缓控释片有“整吃整排”现象, 是药片中的非活性成分可完整地通过胃肠道,不溶性的 外壳随大便排出。
•整吃因使有用整不,排可以变免形发的生物梗格硝质 阻列苯,因吡地此嗪平胃控控肠释释道片片严重((狭瑞拜窄易新的宁同患))者应慎重
随粪便排出
单硝酸异山梨酯缓释片(依姆多)偶尔
氯化钾缓释片(补达秀)
奇曼丁
整片吞服或沿表面划分线掰开服 意识紊乱、昏迷、呼吸抑
用半片,勿嚼碎或研磨
制等
布洛芬缓释胶囊
双氯芬酸钠缓释片
扶他林
对乙酰氨基酚缓释片 泰诺林
整粒吞服,不得打开或溶解后服 用
胃肠刺激
整片吞服,用液体送下,不可分 割或咀嚼;宜与食物同服
胃肠刺激
整片服用,不得碾碎或溶解后服 用
皮疹、粒细胞减少
药理作用
哈乐
不饭后能服嚼用碎胶囊内的颗粒,血压下降
周围血管舒张剂 吡贝地尔缓释片 泰舒达
药片应于进餐结束时, 用半杯水吞服 ,不能压 碎或咀嚼服用
心理紊乱、 血压紊乱
改善脑电活动
二氢麦角碱缓释 胶囊
培磊能
整粒餐时吞服
低血压、血管痉挛
小结
• 由于很多缓控释药品的说明书中都未详述其 原理和类型, 故患者在使用过程中依然存在一 些困惑。此时,应积极主动地与患者沟通,分析 介绍其缓控释原理,以便患者更好理解和正确使 用。
• 3、某些缓控释制剂的部分结构在胃肠道中不会被破坏,最 后随粪便排出体外 ,应告知患者,此为缓控释制剂不溶性的 骨架结构,有效的药物成分已吸收。
Thank you for your attention!
• 处方成本较高,制造过程复杂,大生产易出现质量问题 (特别是膜控型)
患者常见问题
Q1 药片(胶囊)能掰开(打开)服用吗? Q2 药片能嚼碎服用吗? Q3 粪便里有完整的药片,是没起作用吗?
• Q1 药片(胶囊)能掰开(打开)服用吗?
A:缓控释片剂是否可以掰开服用主要取 决于其所采用的释药技术路线和释药原 理
缓控释制剂的特点
缓控释制剂的优点
• 延长给药间隔,减少服药频率,提高服药顺应性; • 血药浓度平稳,避免峰谷现象,降低毒副作用; • 降低胃肠道刺激; • 提高生物利用度; • 减少给药总剂量。
缓控释制剂的缺点
• 剂量调节的灵活性降低,如遇到特殊情况,不能立即停 止治疗;
• 基于健康人群的平均动力学参数设计的,当药物在疾病 状态的体内动力学特征有所改变时,不能灵活调整给药 方案;
口服缓控释制剂的应用 与注意事项
缓控释制剂的定义
• 缓释制剂 指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到长
效作用的一类制剂。
• 控释制剂 指药物在预定时间内,以预定速度恒
定释放,使血药浓度长时间恒定维持在有 效浓度范围的制剂。 广义:控释制剂包括控制释药速度、方 向和时间,肠溶制剂、靶向制剂、透皮吸 收制剂等都属于控释制剂的范畴。
白色物质为不能吸收的残存缓释辅料
盐酸羟考酮缓释片(奥施康定)可能 丙戊酸钠缓释片(德巴金)有报道
心血管系统药物
通用名
商品名
正确服药方法
错误方法可出现症状
硝苯地平控释片
拜新同
整片少量液体吞服,不能掰开、压或嚼 碎;整吃整排;不受就餐时间的限制
血压骤降, 心动过速
非洛地平缓释片
波依定
晨服,整片吞服,不能掰开、压碎或嚼 碎;宜空腹口服或食用少量清淡饮食
罗红霉素缓释片 恒特
整片吞服
无参考文献
药理作用 平喘药 口服补钾剂
通用名 茶碱缓释片 氯化钾缓释片
商品名
正确服药方法
错误方法可出现症状
舒弗美、 浪宁
不能压碎或咀嚼服用
心动过速
补达秀
整片吞服,不能掰开服 用
胃肠刺激,高钾皿治林 不能掰开服用
心脏 QT间隙延长
改善排尿困难
盐酸坦索罗辛缓 释胶囊
尼莫地平缓释片
尔平
整片吞服,不可掰开或嚼碎
低血压
镇痛药及解热镇痛抗炎药
通用名 硫酸吗啡缓释片
商品名
正确服药方法
错误方法可出现症状
美施康定
整片吞服,不可掰开、碾碎或咀 嗜睡、昏迷、呼吸深度抑

制、瞳孔缩小呈针尖样等
盐酸羟考酮缓释片
奥施康定
整片吞服,不得掰开、咀嚼或研 快速释放与潜在致死量的

吸收
盐酸曲马多缓释片
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