专业：药学（专升本,专）适用年级：2017级科目：药物代谢动力学满分：100分总页数：4页出题日期：2019-5-8一、概念解释（每概念2分，共10概念，共20分）1. 血脑屏障2. 肝药酶抑制剂3. 肝肠循环4. 零级动力学消除5. 生物利用度6. 血浆半衰期7. 稳态血药浓度8. 易化扩散9. 体过程10. 药物的排泄二、问答题（共2题，每题4-6分，共10分）1、Caco-2细胞作为体外吸收模型的优点？（4分）2、举例说明药代动力学在药剂学中的应用。
（6分）三、选择题（共60题，每题1分，共60分）1．大多数脂溶性药物跨膜转运是通过A．易化扩散 B．简单扩散 C．膜孔滤过 D．主动转运 E．胞饮2．被动转运的特点是A．从高浓度侧向低浓度侧转运 B．从低浓度侧向高浓度侧转运C．需消耗能量 D．有竞争性抑制现象 E．有饱和限速现象3．下列关于主动转运的叙述中，错误的是A．从低浓度侧向高浓度侧转运 B．需特异性载体 C．不消耗能量D．有竞争性抑制现象 E．有饱和限速现象4．某弱酸药物的pka=3.4，在pH=7.4的血浆中其解离度为A．90% B．99% C．99.9% D．99.99% E．10%5.以下何种情况药物易通过简单扩散转运A．解离型药物在酸性环境中 B. 解离型药物在碱性环境中C. 弱碱性药物在酸性环境中D. 弱酸性药物在碱性环境中E. 弱酸性药物在酸性环境中6．下列关于药物解离度的叙述中，错误的是（ C ）A．弱酸性药物在酸性环境中解离度小，易吸收B．弱碱性药物在碱性环境中解离度小，易吸收C．弱酸性药物在酸性环境中解离度大，难吸收D．弱酸性药物在碱性环境中解离度大，难吸收E．弱碱性药物在酸性环境中解离度大，难吸收7. 下列关于易化扩散的叙述中错误的是（ B ）A．从高浓度侧向低浓度侧转运 B．需消耗能量 C．需特异性载体D．有饱和限速现象 E．有竞争性抑制现象8．下列给药途径中，没有吸收过程的是（ E ）A．口服给药 B．肌注射给药 C．皮下注射给药D．呼吸道吸入给药 E．静脉注射或静脉滴注给药9．下列因素中与药物吸收多少无关的是（ C ）A．药物制型 B．给药途径 C．给药次数 D．药物剂量E．局部组织血流量10．阿司匹林与碳酸氢钠同服时（ B ）A．阿司匹林解离型增多，吸收增多 B．阿司匹林解离型增多，吸收减少C．阿司匹林非解离型增多，吸收增多 D．阿司匹林非解离型增多，吸收减少E．对阿司匹林吸收没有影响11．首关消除常发生于（ E ）A．舌下含服给药 B．直肠给药 C．肌注射给药D．呼吸道吸入给药 E．口服给药12．肌注给药吸收最快的是( A )A.水溶液B.油溶液C.混悬液D.胶状液E.乳浊液13．药物与血浆蛋白结合后，可（ E ）A．加快药物的转运 B．加快药物的代谢 C．加快药物的排泄D．增强药物的作用 E．使药物活性暂时消失14.药物血浆蛋白结合率高，则药物的作用( C )A.起效慢，维持时间短B.起效快，维持时间长C.起效慢，维持时间长D.起效快，维持时间短E.起效快，对作用时间无影响15.对药物分布过程没有影响的是( D )A.药物的脂溶性B.药物分子大小C. 药物与组织的亲和力D. 药物的剂量大小E.药物与血浆蛋白的结合率16．透过血脑屏障的药物必须具有（ B ）A．药物水溶性强 B．药物脂溶性强 C．药物血浆蛋白结合率高D．药物分子大 E．药物极性大17.药物生物转化的主要部位是( B )A.肺B.肝C.肾D.肠壁E.骨骼肌18.药物生物转化是指( A )A.药物在体发生化学结构变化的过程B.药物与血浆蛋白结合的过程C.使有活性药物变成无活性的代谢物过程D.使无活性药物转变成有活性的代谢物过程E.药物的解毒过程19．肝药酶的特点是（ E ）A．专一性高，变异性小，活性可变 B．专一性低，变异性大，活性不变C．专一性低，变异性小，活性不变 D．专一性高，变异性大，活性可变E．专一性低，变异性大，活性可变20．下列药物中，具有药酶诱导作用的药物是（ D ）A．保泰松 B．氯霉素 C．异烟肼 D．苯巴比妥 E．西咪替丁21.关于药酶诱导剂的描述中错误的是( E )A.有增强肝药酶活性作用B.有促进肝药酶合成作用C.可加快本身的代谢D.可加快其他药物的代谢E.可延长其他药物的血浆半衰期22．苯妥英钠与氯霉素合用其血浓度较单独使用明显增高，其原因是氯霉素可（ C ）A.促进苯妥英钠吸收B.减少苯妥英钠排泄C.抑制肝药酶，减少苯妥英钠代谢D.抑制苯妥英钠自血液向组织转移E.减少苯妥英钠与血浆蛋白结合23.机体排泄药物的主要途径是( D )A.呼吸道B.肠道C.胆道D.肾脏E.汗腺和唾液腺24．在酸性尿液中，弱酸性药物（ B ）A．脂溶性高，重吸收少，排泄快 B．脂溶性高，重吸收多，排泄慢C．脂溶性低，重吸收少，排泄快 D．脂溶性低，重吸收多，排泄慢E．脂溶性低，重吸收多，排泄快25．尿液pH值对弱酸性药物排泄的影响是( C )A.pH降低，解离度增大，重吸收减少，排泄加速B.pH增高，解离度增大，重吸收增多，排泄减慢C.pH增高，解离度增大，重吸收减少，排泄加速D.pH降低，解离度增大，重吸收增多，排泄减慢E.pH增高，解离度变小，重吸收减少，排泄加速26.药物的肝肠循环主要影响( B )A.药物作用快慢B.药物作用持续时间C.药物作用强弱D.药物吸收多少E.药物分布快慢27．青霉素与丙磺舒合用可增强青霉素抗菌作用，其原因是（ D ）A．丙磺舒与青霉素抗菌作用机理相似B．丙磺舒可延缓细菌抗药性的产生C．丙磺舒有促进青霉素的吸收作用D．丙磺舒有竞争性抑制青霉素经肾上管分泌作用E．丙磺舒有抑制肝药酶活性，减少青霉素的分解作用28．药物的血浆半衰期是指（Ｂ）A．有效血药浓度下降一半所需的时间 B．血浆药物浓度下降一半所需的时间C．药物与血浆蛋白结合下降一半所需的时间D．稳态血药浓度下降一半所需的时间 E．以上均不是29.一次给药后经几个血浆半衰期药物已基本消除?( Ｃ )A.1B.2～3C.4～５D.６E.７～８30.药物血浆半衰期长短取决于( Ａ )A. 药物消除速度B. 药物剂量C.药物吸收速度D.给药途径E.以上均不是31.某催眠药t1/2为2小时，给予100mg药物后入睡，当病人体剩下12.5mg时清醒过来，这位病人睡了多少时间?( Ｃ )A.2小时B.4小时C.6小时D.8小时E.10小时32. (接上例)如给予200mg药物，则病人的睡眠可延长多少时间?( Ｅ )A.10小时B.8小时C.6小时D.4小时E.2小时33．恒量、间隔一个半衰期给药，经过几个血浆半衰期体药物达稳态浓度?( D ) A.1 B.2 C.3 D.4～5 E.834．药物的生物利用度是指（ E ）A．药物吸收进入体的药量 B．药物吸收进入体循环的药量C．药物从胃肠道吸收进入门静脉系统的药量 D．药物吸收进入体的速度E．药物吸收进入体循环的药量和速度35．一级动力学消除的药物其血浆半衰期（ E ）A．随血药浓度而变化 B．随药物剂量而变化 C．随给药途径而变化D．随给药次数而变化 E．固定不变36．零级动力学消除的药物其血浆半衰期（ A ）A．随血药浓度而变化 B．随药物剂量而变化 C．随给药途径而变化D．随给药次数而变化 E．固定不变37．下列关于稳态血药浓度的叙述中，错误的是（ D ）Ａ.定时定量给药必须经4～5个半衰期才可达到稳态浓度Ｂ．达到稳态血药浓度表示药物吸收速度与消除速度相等Ｃ．达到稳态血药浓度表示药物吸收的量与消除的量相等Ｄ．增加剂量可加快稳态血药浓度的到达Ｅ．增加剂量可升高血药稳态浓度38．一级动力学消除是指（ A ）A．单位时间消除恒定比例的药物 B．单位时间消除恒定量的药物C．剂量过大超过机体最大消除能力时的消除 D．药物经肾脏排泄过程E．药物在肝脏生物转化过程39．一级动力学消除的特点是（ D ）A.血浆消除半衰期随血药浓度的高低而增减B.血浆消除半衰期随给药剂量大小而增减C.单位时间药物消除的数量是恒定的D.单位时间药物消除的比例是恒定的E.体药物浓度过高时，以最大能力消除药物40．剂量相等的两种药物，Vd小的药物比Vd大的药物（ D ）A．稳态血药浓度低 B．血浆蛋白结合率低 C．生物利用度低D．体药物浓度高 E．达到稳态浓度所需药物剂量大41、下列关于药物吸收的叙述中错误的是A、吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程B、皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收C、口服给药通过首过消除而使吸收减少D、舌下或直肠给药可因首过消除而降低药效E、皮肤给药大多数药物都不易吸收42、丙磺舒可以增加青霉素的疗效。
原因是A、在杀菌作用上有协同作用B、两者竞争肾小管的分泌通道C、对细菌代谢有双重阻断作用D、延缓抗药性产生E、增强细菌对药物的敏感性43、酸化尿液时，可以使弱碱性药物经肾排泄时A、解离多，再吸收多，排出慢B、解离少，再吸收多，排出慢C、解离少，再吸收少，排出快D、解离多，再吸收少，排出快E、解离多，再吸收少，排出慢44、弱酸性药物在碱性尿液中A、解离多，在肾小管再吸收多，排泄慢B、解离少，再吸收多，排泄慢C、解离多，再吸收少，排泄快D、解离少，再吸收少，排泄快E、解离多，再吸收多，排泄快45、碱化尿液可使弱碱性药物A、解离少，再吸收多，排泄慢B、解离多，再吸收少，排泄慢C、解离少，再吸收少，排泄快D、解离多，再吸收多，排泄慢E、排泄速度不变46、关于药物跨膜转运的叙述中错误的是A、弱酸性药物在酸性环境解离度小，易转运B、弱酸性药物在碱性环境解离度小，易转运C、弱碱性药物在碱性环境解离度小，易吸收D、弱碱性药物在酸性环境解离度大，不易转运E、溶液pH的变化对弱酸性和弱碱性药物的转运影响大47、阿司匹林的pKa是3.5，它在pH为7.5的肠液中，约可吸收A、1％B、0.1％C、0.01％D、10％E、99％48、某弱酸性药物pKa=4.4，其在胃液(pH=1.4)中的解离度约为A、0.5B、0.1C、0.01D、0.001E、0.000149、评价药物吸收程度的药动学参数是A、药-时曲线下面积B、清除率C、消除半衰期D、药峰浓度E、表观分布容积50、某弱酸性药物在pH=7.0的溶液中90％解离，其pKa值约为A、6B、5C、7D、8E、951、弱酸性药物在pH=5的液体中有50％解离，其pKa值约为A、2B、3C、4D、5E、652、药物的pKa值是指其A、90％解离时的pH值B、99％解离时的pH值C、50％解离时的pH值D、10％解离时的pH值E、全部解离时的pH值53、体液的pH值影响药物转运是因为它改变了药物的A、稳定性B、脂溶性C、pKaD、离解度E、溶解度54、药物经下列过程时，何者属主动转运A、肾小管再吸收B、肾小管分泌C、肾小球滤过D、经血脑屏障E、胃黏膜吸收55、下列关于药物主动转运的叙述错误的是A、要消耗能量B、可受其他化学品的干扰C、有化学结构的特异性D、只能顺浓度梯度转运E、转运速度有饱和现象56、易化扩散的特点是A、不耗能，顺浓度差，特异性高，无竞争性抑制现象B、不耗能，顺浓度差，特异性不高，有竞争性抑制现象C、耗能，顺浓度差，特异性高，有竞争性抑制现象D、不耗能，顺浓度差，特异性高，有竞争性抑制现象E、转运速度无饱和现象57、有关药物简单扩散的叙述错误的是A、不消耗能量B、需要载体C、不受饱和限度的影响D、受药物分子量大小、脂溶性、极性的影响E、扩散速度与膜的性质、面积及膜两侧的浓度梯度有关58、脂溶性药物在体通过生物膜的方式是A、主动转运B、简单扩散C、易化扩散D、膜孔滤过E、离子通道转运59、患者高热发生惊厥时，需用地西泮紧急抢救，最适宜的给药途径是A、舌下给药B、皮下注射C、肌注射D、静脉注射E、栓剂给药60、肝肠循环定义是A、药物在肝脏和小肠间往返循环的过程B、药物在肝脏和大肠间往返循环的过程C、药物在肝脏和十二指肠间往返循环的过程D、药物经十二指肠吸收后，经肝脏转化再入血被吸收的过程E、药物自胆汁排泄到十二指肠后，在肠道被再吸收又回到肝脏的过程标准答案一、名词解释（5题，2分/题，共10分）略二、问答题（共6题，5分/题，共30）1、Caco-2细胞作为体外吸收模型的优点？（4分）（1）可作为研究药物吸收的快速筛选工具;（2）在细胞水平上研究药物在小肠粘膜中的吸收、转运和代谢; （3）可以同时研究药物对粘膜的毒性;（4）由于Caco-2细胞来源于人, 不存在种属的差异性。