（三）M胆碱受体阻断药
01
机制：阻断M受体，抑制胃酸分泌
02 等物质释放，间接减少胃酸的分泌
机制：阻断胃黏膜中的嗜铬细胞、G细胞表面M受体，减少组胺和胃泌素
03
机制：解痉
哌仑西平
机制 抑制神经兴奋引起的胃 酸分泌，治疗量仅抑制 胃酸分泌
湃3 级
临床应用 曾用于消化性溃疡治疗多 年
不良反应 作用较弱，有抗胆碱的不良 反应
曲莫前列素
罗沙前列醇
PGE2衍膜
腹痛、恶心、呕吐
哮喘患者禁用
依尼前列素 美昔前列素 诺氯前列素
PGE1衍生物，抑酸强而持久 PGE1衍生物，抑制胃酸分泌； 保护黏膜 PGE2衍生物，抑酸作用弱 不明显
药理PPT
药理学——消化系统药物
学习目的
通过学习抗消化性溃疡药、消化功能调节药，掌握抗消化性溃疡药的 作用机制、作用特点及其不良反应，为临床合理用药奠定基础。
学习要点
1.抗消化性溃疡药的作用机制、作用特点及其不良反应。 2.助消化药、止吐药、泻药的作用机制、临床应用及其不良反应.
重点与难点
重点：雷尼替丁、奥美拉唑、多潘立酮、昂丹司琼的特点
及临床用途； H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂作用 及作用机制。
难点：H2受体拮抗剂的构效关系、质子泵抑制剂的作用机
制。
第一节 抗消化性溃疡药——分类
抗酸药
抑制胃酸分 泌药
黏膜保护药
抗幽门螺杆 菌药
1
2
3
4
概述
1、概念：消化性溃疡是指发生 在胃和十二指肠的慢性溃疡，是
一多发、常见病。
2、特点：反复发作、自然缓解
螺杆菌作用。
奥美拉唑（洛赛克）
LOREM
临床应用
①用于良性胃、十二指肠溃疡，以及手术后 溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡、急性胃 黏膜出血及促胃液素瘤。 ②对于消化性溃疡患者，其他药物包括H2受 体阻断药无效时，应用本品能收到较好效果。
奥美拉唑（洛赛克）
不良反应及注意事项
1、主要有头痛、头昏、口干、恶心、腹胀、失眠。 2、偶有皮疹、外周神经炎、男性乳房女性化等。 3、长期应用可持续抑制胃酸分泌，使胃内细菌过度繁殖 4、长期使用也可引起高促胃液素血症。 5、可抑制肝药酶，合用可使苯妥英钠、地西泮、华法林等代谢 减慢，作用增强。 6、长期服用应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生
概念
LOREM
选择性阻断壁细胞 H2 受体，抑制胃酸分泌 作用较M胆碱受体阻断药强而持久。
特点
LOREM 治疗消化性溃疡疗程短，溃疡愈合率较高， 不良反应较少
常用药物
与抗酸药联合应用，可降低胃内H+浓度
西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁
（二）H + -K + -ATP酶抑制药
①、H + -K + -ATP酶：位于壁细胞小管膜上 功能：将H+从壁细胞内转运到胃 腔，而 把H+从胃腔转运到壁细胞内进 行H+-K+交换，胃腔内的H+与 CL-结合，形成胃酸。 ②质子泵抑制药机制：能特异性地与H + -K + -ATP酶结合，使之 不可逆地失去活性，从而发挥强大而持久的抑制胃酸分泌作用， 并能减少胃蛋白酶分泌，对幽门螺杆菌也有抑制作用。
短
+ +
-
+ -
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轻泻 轻泻
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+
+ +
便秘 便秘
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+ 铝碳酸镁 强dolor sit 快 持久 Lorem ipsum amet, consectetur adipisicing elit.
H2受体阻断 药
H + -K + ATP酶抑制 药
二、抑制胃酸分泌药
M胆碱受体 阻断药
胃泌素受体 阻断药
（一）H2受体阻断药
作用
和促进溃疡面愈合。
2、形成胶状保护膜，覆盖于胃黏膜和 溃疡面。
抗酸药作用特点
药 名 氢氧化镁 抗酸 强度 强 显效 时间 较快 持续 时间 收敛 作用 产生CO2 碱血症 保护 溃疡 影响 排便 轻泻
三硅酸镁 氧化镁 氢氧化铝 碳酸钙
碳酸氢钠
较弱 强 较强 强
弱
慢 慢 慢 较快
快
持久 持久 持久 持久
奥美拉唑（洛赛克）
1、作用机制：本品具有弱碱性，口服后浓集于壁细胞分泌小管的高酸性环境 中，转化为亚磺酰胺类化合物，这些转化物的二硫键与壁细胞分泌膜中H+-K+ATP酶（H+泵）的巯基不可逆地结合，形成酶-亚磺酰胺复合物，从而抑制H+泵 功能，直至新H+泵形成。 2、作用：增加贲门、胃体、胃窦处黏膜血流量；促使胃窦 G细胞分泌的促胃 液素增加，从而使胃肠黏膜血流量增加，利于溃疡的愈合；体外实验有抗幽门
3、主要症状：反酸、嗳气、周
期性上腹部疼痛
发病机制
攻击因子 （胃酸、胃蛋白酶、 幽门螺杆菌）
防御因子 （黏液屏障、胃黏膜血流、 黏膜修复、前列腺）
损伤胃肠黏膜的“攻击因子”增强 或“防御因子”减弱引起
抗酸药
餐后1~1.5小时或临睡前服用
服用时间
1、缓冲或中和胃酸、抑制胃蛋白酶活
性、解除胃酸和胃蛋白酶对胃、十二 指肠黏膜和溃疡面的侵蚀，缓解疼痛
临床应用
现已较少用于溃疡病治 疗
（四）胃泌素受体阻断药
化学结构与胃泌素相似，可竞 争性阻断胃壁细胞上的胃泌素
机制
受体，减少胃酸和胃蛋白酶的 分泌，并对胃黏膜有保护和促
进溃疡愈合的作用。
丙谷胺
临床应用
临床疗效比H2受体阻断药差，
已少用于溃疡药的治疗
三、黏膜保护药
胃黏膜屏障包 括细胞屏障和 黏膜HCO3+盐 屏障 分类
此药能增强胃黏 膜屏障功能，用 于消化性溃疡的 治疗
前列腺衍生物、 硫糖铝、鉍制剂 药物
作用
米索前列醇
药理作用
1、人工合成的PGE1衍生物 2、抑制基础胃酸和组胺、促胃液素、食物刺激所致胃酸和 胃蛋 白酶分泌 3、被前列腺素激活后能激动胃黏膜上皮细胞的基底侧的前列腺 素受体，促进黏液和HCO3-的分泌 4、增加胃黏膜的血流量，增强黏膜细胞对损伤因子的抵抗力， 促进损伤的愈合。
米索前列醇
临床应用
用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起的消化道出血
不良反应
腹痛、腹泻、恶心、头痛等。能引起子宫收缩，孕妇禁用
其他胃黏膜保护药见表格
其他前列腺素衍生物
药 名 恩前列醇 利奥前列素 阿巴前列素 作用特点 PGE2衍生物，抑制胃酸分泌和 胃泌素释放；保护黏膜作用持久 PGE1衍生物，抑制胃酸分泌； 保护黏膜 PGE2衍生物，抑制胃酸分泌； 保护黏膜 主要不良反应与注意事项 稀便、腹泻。孕妇禁用 稀便、腹泻的发生率为4.5%~20% 稀便、腹泻的 发生率为34%