17第十七章镇痛药
在古埃及,罂粟被人称之为“神花”。古希腊人 为了表示对罂粟的赞美,让执掌农业的司谷女神 手拿一枝罂粟花。古希腊神话中也流传着罂粟的 故事,有一个统管死亡的魔鬼之神叫做许普诺斯, 其儿子玛非斯手里拿着罂粟果,守护着酣睡的父 亲,以免他被惊醒。 原产于地中海东部山区、小亚细亚、埃及、伊朗、 土耳其等地,公元7世纪时由波斯地区传入中国。 现在以印度与土耳其为两大主要产地;亚洲方面, 以中国、泰国、缅甸边境的金三角为主要非法种 植地区。
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纳洛酮
• 阿片受体阻断药 • 特点:口服吸收好,首关消除明显,注射 给药。 • 药理:可与阿片受体结合,但无内在活性, 可完全阻断吗啡对阿片受体的激动作用, 缓解吗啡的急性中毒。 • 临床应用:阿片类药物引起的急性中毒, 阿片类成瘾者的鉴别诊断和急性酒精中毒 的解救。
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罂粟
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二氢埃托菲
• 中国研制的高效镇痛药 • 临床应用: 各种剧痛和晚期癌症剧痛,特别是哌替啶和 吗啡治疗无效者。 • 注: 反复用会出现耐受性和依赖性,表现与吗啡 类似。
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延胡索乙素
• 延胡索乙素是从植物延胡中提取的生物碱 • 延胡索乙素为消旋四氢巴马汀,有效成分 为左旋体,即罗痛定。 • 特点:非麻醉性镇痛药,作用与阿片受体 无关。强于解热镇痛药,弱于哌替啶。 • 临床应用:钝痛,一般性头痛和脑震荡后 头痛,痛经和分娩止痛。
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乳汁(即鸦片)中含多种生物碱,对中枢神经 有兴奋、镇痛、镇咳和催眠作用。 罂粟是提取毒品海洛因的主要毒品源植物, 长期应用容易成瘾,慢性中毒,严重危害 身体,成为民间常说的“鸦片鬼”。严重 的还会因呼吸困难而送命。它和大麻,古 柯并称为三大毒品植物。所以,我国对罂 粟种植严加控制,除药用科研外,一律禁 植。
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镇痛药
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总论
• 镇痛药是指作用于中枢神经系统的特定部 位,激动阿片受体,在不影响患者意识的 情况下,能够选择性消除或缓解疼痛,而 不影响其他感觉的药物。 • 镇痛药的分类(根据作用机制) 阿片受体激动药 阿片受体部分激动药 非阿片受体激动药
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吗啡
• 吗啡是从罂粟中提取出来的,属于菲类, 是阿片中的主要生物碱。为阿片镇痛的主 要成分。 • 口服易吸收,但首关消除明显,生物利用 度低,多采取注射给药。
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常见传统毒品种类
• 鸦片 又叫阿片,俗称大烟,是罂粟果实中流出 的乳液经干燥凝结而成。食者初吸时会感到头晕 目眩、恶心或头痛,多次吸食就会上瘾。 • 吗啡(Morphine) 是从鸦片中分离出来的一种生 物碱,在鸦片中含量10%左右。吸食后会产生欣 快感,比鸦片容易成瘾。长期使用会引起精神失 常和幻想,过量使用会导致呼吸衰竭而死亡。历 史上它曾被用做精神药品戒断鸦片,但由于其副 作用过大,最终被定为毒品。 • 海洛因(Herion) 化学名称“二乙酰吗啡”,俗 称白粉。成瘾快,极难戒断。长期使用会破坏人 的免疫功能,并导致心、肝、肾等主要脏器的损 害。注射吸食还能传播艾滋病等疾病。海洛因被 称为世界毒品之王,是我国目前监控、查禁的最 重要的毒品之一。
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心血管系统
• 直立性低血压 抑制血管运动中枢,扩张 动静脉,并且抑制压力感受器反射。 • 颅内压升高 血液中CO2的分压升高,脑血 管扩张。
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平滑肌
• 胃肠道 引起便秘。原因:a、兴奋胃肠道平 滑肌,提高平滑肌及扩约肌张力,减慢胃 排空和肠蠕动。b、 强大中枢抑制作用可使 排便反射减弱;c、 抑制胃液、胆汁和胰液 的分泌,使食物消化减慢。 • 胆道 使但内压升高,甚至诱发胆绞痛 • 其他 排尿困难和尿潴留,延长产程,诱发 或加重哮喘。
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临床应用
1、镇痛 对各种疼痛都有效,但易产生耐 受性和依赖性。仅用于其它镇痛药无效的 急性锐痛。 • 注:内脏绞痛(胆绞痛,肾绞痛),用吗 啡镇痛时可导致平滑肌张力增加,需与阿 托品类解痉药合用。 心肌梗死引起的剧痛,血压正常者才可使用。
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• 心源性哮喘 可用于左心衰竭突发急性肺水 肿引起心源性哮喘。 作用机制:a、扩张外周血管,降低外周阻 力,减少回心血量,降低心脏前后负荷, 缓解肺水肿。b、 降低呼吸中枢对CO2的敏 感性,使急促的浅表呼吸得以缓解。c、 镇 静作用可以缓解患者的焦虑、恐惧情绪, 间接减轻心脏负荷。 • 止泻 用于急慢性消耗性腹泻性的治疗
• 咖啡因 大剂量长期使用会对人体造成损 害,引起惊厥、心律失常,并可加重或诱 发消化性肠道溃疡,甚至导致吸食者下一 代智能低下、肢体畸形,同时具有成瘾性, 停用会出现戒断症状。 • 三唑仑 又名海乐神、酣乐欣,淡蓝色片, 是一种强烈的麻醉药品,口服后可以迅速 使人昏迷晕倒,故俗称迷药、蒙汗药、迷 魂药。可以伴随酒精类共同服用,也可溶 于水及各种饮料中。见效迅速,药效比普 通安定强45—100倍。
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禁忌症
• 对未明确诊断的疼痛,如急腹痛,不盲目 止痛。 • 禁用于分娩止痛和哺乳期妇女止痛 能通 过胎盘屏障和乳汁,抑制胎儿和新生儿的 呼吸。 • 支气管哮喘、肺心病、颅内压升高、颅脑 损伤,新生儿、婴儿及肝功能严重减退者 禁用。
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可待因
• 特点:药理作用与吗啡类似,但是镇痛作 用为吗啡的1/4到1/10,镇咳作用为1/4,呼 吸抑制较轻,镇静作用不明显,欣快感与 成瘾性较吗啡弱。 • 临床应用 a、主要中等程度的疼痛止痛,与 解热镇痛合用可增强疗效。b、 用于咳嗽, 对干咳效果好,是中枢性镇咳嗽的代表药
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常见新型毒品种类
• 冰毒 即“甲基苯丙胺”,外观为纯白结晶体,故被称为 “冰”(Ice)。对人体中枢神经系统具有极强的刺激作用, 且毒性强烈。冰毒的精神依赖性很强,吸食后会产生强烈 的生理兴奋,大量消耗人的体力和降低免疫功能,严重损 害心脏、大脑组织甚至导致死亡。还会造成精神障碍,表 现出妄想、好斗、错觉,从而引发暴力行为。 • 摇头丸 冰毒的衍生物服用后会产生中枢神经强烈兴奋, 出现摇头和妄动,在幻觉作用下常常引发集体淫乱、自残 与攻击行为,并可诱发精神分裂症及急性心脑疾病,精神 依赖性强。 • K粉 即“氯胺酮”,服用后遇快节奏音乐便会强烈扭动, 会导致神经中毒反应、精神分裂症状,出现幻听、幻觉、 幻视等,对记忆和思维能力造成严重的损害。此外,易让 人产生性冲动,所以又称为“迷奸粉” 。
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临床应用
1、镇痛 比吗啡弱,但成瘾性和依赖性小。 可代替吗啡,可用于分娩止痛。 2、麻醉前给药 消除紧张恐惧,减少麻醉 用量,并缩短诱导期。 3、人工冬眠 人工冬眠合剂。 4、心源性哮喘 可代替吗啡用于心源性哮 直立型低血压。 • 耐受性和依赖性 较吗啡轻,但仍需控制。 • 急性中毒 过量可致昏迷、呼吸抑制。
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心源性哮喘
心源性哮喘是由于左心衰竭和急性肺水肿等 引起的发作性气喘,其发作时的临床表现 可与支气管哮喘相似。心源性哮喘既往有 高血压或心脏病历史,哮喘时,伴有频繁 咳嗽、咳泡沫样特别是血沫样痰,心脏扩 大,心律失常和心音异常等。
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心源性哮喘和肺源性哮喘的不同,可以从以下两 点区别: ①容易在夜间发作:心源性哮喘发作,往往表现 在夜间睡眠中突然因发憋醒来,被迫坐起。其中, 轻者常于端坐数分钟后自行缓解,重者则可在一 夜之间反复发作数次。一般认为,这是因为夜间 迷走神经的紧张度增高,以致支气管平滑肌紧张 使管腔变窄,更容易引起缺氧或使缺氧加重之故。 ②端坐后可以使哮喘缓解:这是由于平卧时从周 身回流到心脏的血量增多,使心脏的负担增重, 而端坐时上半身和肺部的血液一部分转移到腹腔 脏器和下肢,以使回心的血量减少和肺淤血的程 度减轻。一般端坐比卧位时的肺活量可以增加 10%~30% 。 治疗:属临床急症,一经确诊必须积极抢救治疗, 主要措施包括吸氧、强心利尿、扩血管、镇静等。
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吗啡的药理作用
• 中枢神经系统 1、镇静,镇痛 镇痛作用强大,对各种伤害 性疼痛均有效,具有明显的镇静作用,能 够消除患者的紧张、焦虑和恐惧情绪,提 高对疼痛的耐受力。
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2、镇咳作用 直接抑制延髓咳嗽中枢,镇 咳作用强大。 3、抑制呼吸 治疗量就可抑制呼吸,明显 降低呼吸中枢对CO2的敏感性,呼吸抑制是 吗啡急性中毒引起死亡的主要原因。 4、其他 瞳孔缩小,中毒时可引起针尖样 瞳孔;兴奋延髓的催吐化学感受区(CTZ) 引起恶心、呕吐。
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不良反应
• 副作用 恶心、呕吐、眩晕、但内压升高、 呼吸苦难等。 • 耐受性和依赖性 前者表现为镇痛作用减弱、 依赖性表现为心理和生理的双重依赖,停 药后出现强烈的戒断症状,出现明显的强 迫性觅药行为。 • 急性中毒 主要表现为昏迷,深度呼吸抑制 和针尖样瞳孔。对呼吸抑制的缓解可选中 呼吸中枢兴奋药尼可刹米
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哌替啶
• 药理作用 1、镇静、镇痛作用 镇痛作用为吗啡的1/10,镇静 作用明显,可消除疼痛引起的焦虑和紧张情绪。 2、抑制呼吸 与吗啡等量时,呼吸抑制程度相同。 对肺功能不良及颅脑损伤者可危及生命。 3、心血管系统 可扩张血管,引起直立型低血压, 也会因CO2的分压升高引起颅内压升高。 4、兴奋平滑肌 比吗啡作用弱并且维持时间短。 5、其他 能兴奋延髓催吐化学感受区,故有眩晕, 呕吐和恶心。
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• 大麻麻类毒品主要包括大麻烟、大麻脂和大麻油, 主要活性成分是四氢大麻酚。大麻对中枢神经系 统有抑制、麻醉作用,吸食后产生欣快感,有时 会出现幻觉和妄想,长期吸食会引起精神障碍、 思维迟钝,并破坏人体的免疫系统。 • 杜冷丁 即盐酸哌替啶长期使用会产生依赖性, 被列为严格管制的麻醉药品。 • 古柯 古柯叶是提取古柯类毒品的重要物质,从 古柯叶中可分离出一种最主要的生物碱——可卡 因。 • 可卡因 兴奋中枢神经,表现出情绪高涨、好动、 健谈,有时还有攻击倾向,具有很强的成瘾性。